Exenatid

Exenatid (Byetta) ist ein kurzwirksamer humaner Glucacon-like-Peptid-1 (GLP-1)-Rezeptoragonist, der zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ II angewendet wird. Exenatid ist auch als sogenanntes Inkretin-Mimetikum bekannt.

Anwendung

Das GLP-1-Analogon Exenatid ist angezeigt zur Behandlung des Typ-2-Diabetes mellitus in Kombination mit

  • Metformin
  • Sulfonylharnstoffen
  • Thiazolidindionen
  • Metformin und einem Sulfonylharnstoff-Präparat
  • Metformin und einem Thiazolidindion-Präparat

bei Erwachsenen, bei denen mit der maximal verträglichen Dosis dieser oralen Therapien eine angemessene Blutzuckerkontrolle nicht erreicht werden konnte.

Darüber hinaus kann Exenatid auch angewendet werden als Kombinationstherapie mit Basalinsulin mit oder ohne Metformin und/oder Pioglitazon bei Erwachsenen, die mit diesen Arzneimitteln keine angemessene Blutzuckerkontrolle erreicht haben.

Anwendungsart

Exenatid wird in Oberschenkel, Abdomen oder Oberarm subkutan appliziert.

Wirkmechanismus

Der Blutzuckerspiegel wird durch die beiden körpereigenen Hormone Glucagon und Insulin reguliert. Bei Nahrungsaufnahme wird Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) aus Darmzellen freigesetzt. Das führt zur Produktion von Insulin in der Bauchspeicheldrüse, wodurch der in der Nahrung enthaltene Zucker verwertet werden kann. GLP-1 verzögert außerdem die Magenentleerung in den Darm, reduziert den Appetit, steigert das Sättigungsgefühl und verringert die Wirkung von Glucagon, das Glukose aus der Leber freisetzt.

Exenatid bindet an die gleichen Rezeptoren wie GLP-1 und ahmt dessen Wirkungen nach. Dadurch wird der Blutzuckerspiegel adäquat gesenkt, ohne das Risiko einer Unterzuckerung. Zusätzlich bewirkt Exenatid bei längerfristiger Anwendung eine Gewichtsreduktion.

GLP-1-Analoga

Dosierung

Die Behandlung mit schnell freigesetztem Exenatid (Byetta) sollte mit einer Dosis von 5 μg Exenatid zweimal täglich begonnen und mindestens einen Monat beibehalten werden, um die Verträglichkeit zu verbessern. Danach kann die Exenatid-Dosis auf 10 μg zweimal täglich erhöht werden, um die Blutzuckerkontrolle weiter zu verbessern. Eine Erhöhung der Dosis auf über 10 μg zweimal täglich wird nicht empfohlen.

Schnell freigesetztes Exenatid ist als Fertigpen erhältlich, der entweder 5 μg oder 10 μg Exenatid pro Dosis abgibt.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (≥ 1/10) kann es bei der Anwendung von Exenatid zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

  • Übelkeit
  • Erbrechen
  • Durchfall
  • Hypoglykämie (mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff)
  • Hypoglykämie (mit einem Sulfonylharnstoff)

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Exenatid während der Schwangerschaft vor. In Tierstudien zeigte sich eine Reproduktionstoxizität. Das mögliche Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Exenatid sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Stattdessen sollte auf die Gabe von Insulin zurückgegriffen werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Exenatid in die Muttermilch ausgeschieden wird, weshalb der Wirkstoff nicht von stillenden Müttern angewendet werden sollte.

Verkehrstüchtigkeit

Patienten mit häufigen Hypoglykämie-Episoden sollte geraten werden, Vorsichtsmaßnahmen beim Führen von Kraftfahrzeugen zu treffen, da eine Hypoglykämie die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit verringern kann.

Alternativen

Weitere kurzwirksame GLP-1-Analoga sind:

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
4186.57 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.0 H
Q0-Wert:
0.2
Quelle:
  1. Mutschler, Geisslinger, Menzel, Ruth, Schmidtko (2016) Pharmakologie kompakt, 1. Auflage, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart
  2. Steinhilber, Schubert-Zsilavecz, Roth (2010) Medizinische Chemie, 2. Auflage, Deutscher Apotheker Verlag Stuttgart
  3. EMA: Fachinformation Byetta

Abbildung

Created with Biorender

  • Teilen
  • Teilen
  • Teilen
  • Drucken
  • Senden
22 Präparate mit Exenatid