Felbamat

Felbamat ist ein Antikonvulsivum, das zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird. Hierbei ist es aufgrund seines Nebenwirkungsprofils allerdings kein Mittel der Wahl. Die Wirkung von Felbamat beruht auf seiner positiven Modulation von GABAA- und Blockade von NMDA-Rezeptoren.

Felbamat

Anwendung

Felbamat ist ein Antiepileptikum, das für die Behandlung von fokalen Anfällen und dem Lennox-Gastaut-Syndrom zugelassen ist.

Patienten sollten darüber in Kenntnis gesetzt werden, dass die Anwendung von Felbamat zu aplastischer Anämie und Leberversagen führen kann, beides möglicherweise zum Tode führende Erkrankungen.

Wirkmechanismus

Es wird angenommen, dass die primäre antiepileptische Aktivität von Felbamat auf dessen Modulation des N-Methyl--Aspartat (NMDA)-Rezeptors beruht, wodurch die glutamaterge Übertragung reduziert wird. Andere Wirkungen umfassen eine schwache Hemmung der GABA-Rezeptorbindung und die Hemmung von spannungsgesteuerten Natrium- sowie Calciumkanälen.

Dosierung

Die angestrebten Serumkonzentrationen für Felbamat liegen zwischen 30 und 60 mg/L.

Aufgrund des erhöhten Risikos für idiosynkratische Reaktionen in den ersten 6 bis 12 Monaten nach Therapiebeginn ist eine Laborüberwachung unerlässlich; Dazu gehören ein umfassendes Stoffwechselpanel, Blutbilder und ein Leberfunktionspanel. Serumuntersuchungen sollten vor, während und nach Abschluss der Felbamat-Therapie durchgeführt werden. Blutuntersuchungen können in den ersten 3 Monaten der Therapie alle zwei Wochen oder seltener und danach alle 6 bis 12 Monate durchgeführt werden.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Felbamat sind Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Anorexie, Übelkeit, Schwindel und Kopfschmerzen.

Patienten müssen vor Therapiebeginn darüber informiert werden, dass die Anwendung von Felbamat zu aplastischer Anämie und Leberversagen führen kann. Darüber hinaus wurde eine Reihe  schwerwiegender hämatologischer Nebenwirkungen, darunter Thrombopenie, Leukopenie, Panzytopenie, Anämie und aplastische Anämie, mit der Anwendung von Felbamat in Verbindung gebracht.

Wechselwirkungen

Der Metabolismus von Felbamat wird durch die gleichzeitige Behandlung mit Phenytoin oder Carbamazepin beschleunigt, was zu einer Erhöhung der Felbamat-Clearance um etwa 40-50% führt.

Kontraindikationen

Felbamat ist kontraindiziert bei:

  • bekannten Bluterkrankung oder Leberfunktionsstörung
  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
238.24 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 18.0 H
Q0-Wert:
0.5
Quelle:
  1. DrugBank: Felbamat, abgerufen am 12.01.2023
  2. Fachinformation Taloxa
  3. Hanrahan, Brian, and Robert P. Carson. "Felbamate." StatPearls Publishing, 2021.
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