Fluticason

Anwendung

Fluticason ist ein potentes synthetisches Glukokortikoid, das hauptsächlich zur Behandlung von Atemwegserkrankungen verwendet wird, wobei es sowohl entzündungshemmende als auch immunmodulatorische Eigenschaften besitzt.

Seine Zulassungen umfassen eine Reihe von Indikationen, je nach Formulierung und Anwendungsart:

• Asthma bronchiale: Inhalatives Fluticason wird zur langfristigen Kontrolle und Prävention von Asthmaanfällen sowie zur Verbesserung der Lungenfunktion verwendet.
• Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD): In Kombination mit langwirksamen Beta-Agonisten (LABA) als Inhalationsspray zur Linderung von COPD-Symptomen, zur Reduktion von Exazerbationen und zur Verbesserung der Lebensqualität.
• Allergische Rhinitis: Als Nasenspray zur Linderung der Symptome der allergischen Rhinitis, wie laufende oder verstopfte Nase, Niesen und Juckreiz.
• Nicht-allergische Rhinitis: Nasenspray zur Behandlung der Symptome der nicht-allergischen Rhinitis.
• Nasenpolypen: Nasenspray zur Reduktion von Nasenpolypen und zur Linderung damit verbundener Symptome wie verstopfte Nase und Geruchsverlust.
• Hauterkrankungen: Topisch in Form von Cremes und Salben zur Behandlung von Hauterkrankungen wie Ekzemen und Psoriasis, um Entzündungen, Rötungen und Juckreiz zu reduzieren.

Wirkmechanismus

Fluticason wirkt als potent synthetisches Glukokortikoid hauptsächlich durch Hemmung entzündlicher Prozesse und Modulation des Immunsystems. Es bindet an zytoplasmatische Glukokortikoid-Rezeptoren (GR), und der Fluticason-GR-Komplex transloziert in den Zellkern, wo er die Transkription entzündungsfördernder Gene durch Bindung an Glukokortikoid-Response-Elemente (GRE) reguliert. Dies führt zur Reduktion proinflammatorischer Zytokine wie IL-1, TNF-α und IL-6. Fluticason inhibiert zudem Transkriptionsfaktoren wie NF-κB und AP-1, welche für die Expression vieler entzündlicher Mediatoren verantwortlich sind, und verringert die Aktivität der Phospholipase A2, was die Produktion von Prostaglandinen und Leukotrienen reduziert. Es vermindert ebenso die Migration entzündlicher Zellen in betroffene Gewebe und limitiert die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen.

Dosierung

Inhalatives Fluticason (Asthma und COPD)

• Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: Die übliche Anfangsdosis liegt zwischen 100 bis 250 Mikrogramm zweimal täglich.
• Bei schwerem Asthma kann die Dosis auf bis zu 500 Mikrogramm zweimal täglich erhöht werden.
• Kinder (4-11 Jahre): Häufig wird mit einer Dosis von 50 bis 100 Mikrogramm zweimal täglich begonnen.

Nasales Fluticason (Allergische und nicht-allergische Rhinitis)

• Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: Die übliche Dosis beträgt 100 Mikrogramm (als zwei Sprühstöße in jedes Nasenloch) einmal täglich, maximal 200 Mikrogramm täglich.
• Kinder (4-11 Jahre): Typischerweise 50 Mikrogramm (ein Sprühstoß in jedes Nasenloch) einmal täglich.

Topisches Fluticason (Hauterkrankungen)

• Erwachsene und Kinder: Die Creme oder Salbe wird in der Regel ein- bis zweimal täglich dünn auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen.
• Die genaue Konzentration hängt von der spezifischen Formulierung ab (z.B. 0,05%).

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Fluticason können je nach Anwendungsart variieren, da lokale Anwendungen in der Regel ein geringeres Risiko systemischer Nebenwirkungen bergen im Vergleich zu oralen oder systemischen Formulierungen. Hier ist ein Überblick über Nebenwirkungen basierend auf der Anwendungsart:

Inhalatives Fluticason (z.B. bei Asthma oder COPD)

• Lokale Effekte: Mund- und Rachenirritation, Heiserkeit, Candida-Infektionen im Mund- und Rachenraum (Soor).
• Systemische Effekte: Selten können systemische Effekte wie Suppression der Nebennierenfunktion, Wachstumsverzögerung bei Kindern, Osteoporose, Glaukom und Katarakt auftreten, besonders bei hohen Dosen oder langfristiger Anwendung.

Nasales Fluticason (z.B. bei allergischer Rhinitis)

• Lokale Effekte: Nasenbluten, Nasenirritation, Brennen und Trockenheit der Nase, Kopfschmerzen. Gelegentlich können auch Geschmacks- und Geruchsveränderungen auftreten.
• Systemische Effekte: Äußerst selten, insbesondere bei empfohlenen Dosen.

Topisches Fluticason (z.B. bei Hauterkrankungen)

• Lokale Effekte: Hautirritation, Brennen, Juckreiz, trockene Haut, follikuläre Rash, Hypopigmentierung, allergische Kontaktdermatitis. Bei langfristiger Anwendung oder unter Okklusivverbänden kann es zu Hautatrophie, Striae, Akneiformen Eruptionen kommen.
• Systemische Effekte: Sehr selten und meist bei Anwendung auf großen Hautflächen, unter Okklusion oder bei langer Anwendungsdauer.

Kontraindikationen

Fluticason darf nicht angewendet werden bei:

• bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• akuter Asthmaanfall
• Anwendung auf offenen Wunden, Tuberkulose der Haut, Syphilis, Windpocken, Herpes simplex, periorale Dermatitis, Akne rosacea
• Kinder unter 4 Jahren (dermale Anwendung)

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Fluticason zu beachten:

• Systemische Wirkungen von Kortikosteroiden: Auch bei lokal angewendeten Kortikosteroiden wie Fluticason können bei hohen Dosen oder langfristiger Anwendung systemische Effekte auftreten. Diese sind seltener als bei oralen Kortikosteroiden, können aber Cushing-Syndrom, adrenale Suppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern, Katarakt, Glaukom und psychische Veränderungen umfassen.
• Dosierung: Die Dosierung von Fluticason sollte minimiert werden, um die effektive Kontrolle der Symptome mit der niedrigstmöglichen Dosis zu gewährleisten. Die Gesamtbelastung durch Kortikosteroide sollte berücksichtigt werden, besonders wenn Patienten gleichzeitig andere Kortikosteroide erhalten.
• Umstellung von systemischen Steroiden: Bei Patienten, die von systemischen Steroiden auf Fluticason umgestellt werden, sollte die Nebennierenrindenfunktion beachtet werden, da eine Unterdrückung möglich ist.
• Sehstörungen: Sehstörungen können bei systemischer und topischer Anwendung von Kortikosteroiden auftreten. Bei Symptomen wie verschwommenem Sehen sollte eine augenärztliche Untersuchung erfolgen.
• Wachstumsverzögerungen bei Kindern: Langfristige Behandlung mit nasal angewendeten Kortikosteroiden kann bei Kindern zu Wachstumsverzögerungen führen. Kinder sollten daher mit der niedrigsten wirksamen Dosis behandelt werden, und ihr Wachstum sollte regelmäßig überprüft werden.
• Interaktion mit Ritonavir: Die Kombination von Fluticason mit Ritonavir wird aufgrund des Risikos erhöhter systemischer Exposition von Fluticason nicht empfohlen.