Glucagon

Anwendung

Glucagon ist ein Hormon der Bauchspeicheldrüse und wird als Medikament angewendet zur Behandlung einer akuten und schweren Unterzuckerung (Hypoglykämie) bei Patienten mit Diabetes (hypoglykämischen Schock).

Diagnostische wird Glucagon zur Motilitätshemmung bei Untersuchungen des Gastrointestinaltraktes angewendet.

Anwendungsart

Glucagon kann als Injektion oder über eine nasale Applikation angewendet werden.

Wirkmechanismus

Glucagon führt zu einer Erhöhung der Blutglucose-Konzentration durch Aktivierung der Glucagon-Rezeptoren in der Leber. Die Rezeptor-Aktivierung bedingt wiederum den Glykogen-Abbau und die Glucose-Freisetzung. Das Hormon wirkt somit als Antagonist von Insulin.

Glucagon ist nur dann bei der Behandlung einer Hypoglykämie wirksam, wenn genügend Leber-Glykogen vorhanden ist. Da Glucagon im Falle von Hunger, Nebenniereninsuffizienz, chronischem Alkoholmissbrauch oder chronischer Hypoglykämie wenig bis gar nicht wirkt, sollte in solchen Fällen mit Glucose behandelt werden.

Nach einer intramuskulären Injektion tritt die Wirkung von Glucagon innerhalb von 5 bis 15 Minuten ein und hält etwa 10 bis 40 Minuten an.

Pharmakokinetik

Metabolismus

Glucagon wird im Blutplasma und in den Organen, in die es verteilt wird, enzymatisch abgebaut. Hauptorte für die Glucagonclearance sind Leber und Nieren. Jedes Organ trägt jeweils ca. 30% zur gesamten metabolischen Clearance-Rate bei.

Elimination

Glucagon hat im Blut eine kurze Halbwertszeit von etwa 3 bis 6 Minuten. Die metabolische Clearance-Rate von Glucagon beim Menschen beträgt ungefähr 10 ml/kg/min.

Dosierung

Schwere Hypoglykämien

Die Dosierungsempfehlung für Erwachsene beträgt für injizierbare Präparate 1 mg subkutan oder intramuskulär. Bei Kindern beträgt die Dosierungsempfehlung für injizierbare Präparate 0,5 mg (Kinder unter 25 kg oder jünger als 6 bis 8 Jahre) oder 1 mg (Kinder über 25 kg oder älter als 6 bis 8 Jahre).

Bei nasaler Anwendung beträgt die Dosierungsempfehlung 3 mg Glucagon in ein Nasenloch.

Hemmung der gastrointestinalen Motilität

Die Dosierungsempfehlung für Erwachsene zur Relaxation des Magens, Bulbus duodeni, Duodenums und Dünndarms beträgt 0,2 bis 0,5 mg als intravenöse Injektion oder 1 mg als intramuskuläre Injektion. Die Dosis zur Relaxation des Colons beträgt 0,5 bis 0,75 mg intravenös oder 1 bis 2 mg intramuskulär.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen unter der Anwendung von Glucagon sind Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen. Gelegentlich kann auch eine Hypoglykämie erneut auftreten. Kurzfristig kann Glucagon zu einem schnellen Puls und zu einer Erhöhung des Blutdrucks führen.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Glucagon zu beachten:

• Insulin wirkt antagonistisch zu Glucagon
• Bei gleichzeitiger Anwendung mit Indometacin kann Glucagon seine Fähigkeit, den Blutglucosespiegel zu erhöhen, verlieren oder sogar eine Hypoglykämie auslösen.
• Unter gleichzeitiger Therapie mit Beta-Blockern, könnte ein stärkerer Anstieg von Puls und Blutdruck auftreten, der aufgrund der kurzen Halbwertszeit von Glucagon jedoch vorübergehend ist. Eine Behandlung mit Glucagon resultiert in einer Katecholamin-Ausschüttung der Nebennieren, weshalb eine gleichzeitige Anwendung von Beta-Blockern zu einer ungehinderten alpha-adrenergen Stimulation und somit zu einem stärkeren Anstieg des Blutdrucks führen könnte.
• Glucagon kann die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verstärken.

Kontraindikationen

Glucagon darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
• Phäochromozytom

Schwangerschaft

Glucagon kann während der Schwangerschaft angewendet werden, da es die humane Plazentaschranke nicht passiert. Es sind keine Fälle bekannt, bei denen die Anwendung von Glucagon während der Schwangerschaft zu schädlichen Auswirkungen auf den Verlauf der Schwangerschaft oder die Gesundheit des Ungeborenen und Neugeborenen führte.

Stillzeit

Glucagon wird sehr schnell aus dem Blutkreislauf eliminiert, weshalb anzunehmen ist, dass die in der Muttermilch enthaltene Menge bei stillenden Müttern im Anschluss an die Behandlung von schweren Hypoglykämien sehr gering ist. Da Glucagon im Gastrointestinaltrakt abgebaut wird und nicht in seiner intakten Form absorbiert werden kann, kommt es nicht zu einer metabolischen Wirkung beim Kind. Glucagon kann deshalb während der Stillzeit angewendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Nach einer schweren Hypoglykämie kann die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit des Patienten herabgesetzt sein. Daher darf der Patient nach einer schweren Hypoglykämie kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen, bis er stabilisiert ist.

Nach diagnostischen Verfahren wurde nicht häufig über Hypoglykämien berichtet. Daher muss das Führen eines Fahrzeugs und das Bedienen von Maschinen vermieden werden, bis der Patient eine Mahlzeit mit oralen Kohlenhydraten zu sich genommen hat.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.