Histrelin
Histrelin ist ein GnRH-Agonist, der in Form subkutaner Implantate zur Behandlung von pädiatrischen Patienten mit Frühpubertät und zur palliativen Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt wird.
Histrelin: Übersicht
Anwendung
Indikationsgebiete des GnRH-Analogons Histrelin sind die palliative Therapie des fortgeschrittenen Prostatakarzinoms und Pubertas praecox.
In Deutschland ist Histrelin nicht auf dem Markt.
Wirkmechanismus
Histrelin ist ein Agonist des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH). GnRH bindet an den GnRH-Rezeptor und führt zur Produktion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) sowie zur Regulierung der sexuellen Reifung und der Fortpflanzungsfunktion.
Bei der Verabreichung als Implantat wird Histrelin in kontinuierlichen therapeutischen Dosen abgegeben. Als GnRH-Agonist bindet das Medikament an den GnRH-Rezeptor und aktiviert ihn zunächst. Dies führt zu einem Anstieg der zirkulierenden LH- und FSH-Spiegel und damit zu einem vorübergehenden Anstieg der Konzentration gonadaler Steroide (Testosteron und Dihydrotestosteron bei Männern sowie Estron und Estradiol bei prämenopausalen Frauen).
Die kontinuierliche Verabreichung von Histrelin führt jedoch zu einer reversiblen Downregulation des GnRH-Rezeptors, wodurch die LH- und FSH-Spiegel sinken.
Nebenwirkungen
Wie bei allen Hormontherapien können auch bei GnRH-Analoga häufig hormonelle Nebenwirkungen wie Hitzewallungen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Gewichtszunahme auftreten.
- DrugBank; Histrelin, abgerufen am 10.02.2023
- Steinhilber, Schubert, Zsilavecz, Roth; Medizinische Chemie 2. Auflage 2010
- Mutschler Mutschler Arzneimittelwirkungen, Pharmakologie – Klinische Pharmakologie – Toxikologie, Begründet von Ernst Mutschler, 11. Auflage 2020, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart
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