Iloprost

Iloprost ist ein synthetisches Prostacyclin-Analogon, das als Vasodilatator und Thrombozytenaggregationshemmer wirkt. Es wird zur Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie und der Thrombangiitis obliterans (Buerger-Krankheit) eingesetzt.

Iloprost

Anwendung

Iloprost besitzt folgende Indikationsgebiete:

  • Fortgeschrittene Thrombangiitis obliterans (Buerger-Krankheit) mit schweren Durchblutungsstörungen in Fällen, bei denen eine Revaskularisierung nicht angezeigt ist.
  • Behandlung erwachsener Patienten mit primärer pulmonaler Hypertonie im funktionellen Schweregrad NYHA III zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit und der Symptomatik.

Wirkmechanismus

Iloprost ist ein synthetisches Analogon von Prostacyclin (PGI2), das über die Bindung an PGI2-Rezeptoren in glatten Muskelzellen eine Vasodilatation induziert und die Thrombozytenaggregation hemmt.

Darüber hinaus besitzt Iloprost entzündungshemmende Wirkungen und kann die Bildung von freien Radikalen reduzieren.

Dosierung

Die Dosierungsempfehlungen von Iloprost hängen von der Indikation und der Art der Anwendung ab:

  • Bei intravenöser Anwendung zur Behandlung von PAH wird empfohlen, mit einer niedrigen Dosis von 2 ng/kg/min zu beginnen und diese allmählich zu erhöhen, bis die maximale Dosis von 8 ng/kg/min erreicht ist, die über einen Zeitraum von bis zu 12 Stunden infundiert werden kann.
  • Bei inhalativer Anwendung zur Behandlung von PAH beträgt die empfohlene Dosis 2,5 bis 5 µg pro Inhalation, die bis zu neunmal täglich wiederholt werden kann.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen, die bei einer Behandlung mit Iloprost auftreten können, sind unter anderem:

  • Kopfschmerzen
  • Flush (Hautrötung)
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Durchfall
  • Schmerzen im Brustkorb
  • Atemnot
  • Blutdruckabfall
  • Herzrhythmusstörungen
  • Nasenbluten
  • Infektionen der Atemwege
  • Krämpfe in den Beinen

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Iloprost zu beachten:

  • Iloprost kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Vasodilatatoren und Antihypertonika das Risiko einer Hypotonie erhöhen, daher sollte Vorsicht geboten sein und Dosisanpassungen könnten erforderlich werden.
  • Die Anwendung von Iloprost mit Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern wie Acetylsalicylsäure, Ticlopidin oder Clopidogrel kann das Blutungsrisiko erhöhen, daher wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen.

Die intravenöse Infusion von Iloprost beeinflusst weder die pharmakokinetischen Eigenschaften von Digoxin noch von gleichzeitig angewendetem Gewebeplasminogenaktivator (t-PA). Darüber hinaus haben in-vitro-Studien gezeigt, dass Iloprost die Wirkung von Cytochrom P450-Enzymen nicht relevant hemmt.

Kontraindikationen

Iloprost darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Floride Ulkuskrankheit, Trauma, intrakranielle Blutungen oder andere Situationen, bei denen die Wirkung von Ventavis auf die Thrombozyten das Blutungsrisiko erhöhen kann
  • Schwere koronare Herzkrankheit oder instabile Angina pectoris
  • Myokardinfarkt innerhalb der letzten sechs Monate
  • Dekompensierter Herzinsuffizienz, wenn diese nicht unter engmaschiger ärztlicher Kontrolle steht
  • Schweren Arrhythmien
  • Zerebrovaskulären Ereignissen (z.B. transiente ischämische Attacke, Schlaganfall) innerhalb der letzten 3 Monate
  • Pulmonaler Hypertonie aufgrund einer pulmonalen veno-okklusiven Erkrankung
  • Angeborenen oder erworbenen Klappendefekten mit klinisch relevanten myokardialen Funktionsstörungen, die nicht mit einer pulmonalen Hypertonie assoziiert sind

Schwangerschaft

Iloprost sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, dies ist unbedingt erforderlich.

Stillzeit

Es ist unklar, ob Iloprost in die Muttermilch übergeht. Da nicht ausgeschlossen werden kann, dass es ein Risiko für gestillte Säuglinge gibt, wird empfohlen, Stillen während der Behandlung zu vermeiden.

Verkehrstüchtigkeit

Iloprost kann bei Patienten, die Symptome einer Hypotonie wie Schwindel aufweisen, die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Deshalb sollte zu Beginn der Behandlung eine individuelle Überwachung des Patienten durchgeführt werden, um die Auswirkungen der Therapie zu beurteilen.

Alternativen

Es gibt mehrere alternative Therapien zur Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie, je nach Schweregrad und Ursache der Erkrankung. Einige der Behandlungsalternativen können sein:

Die Therapieempfehlungen für die fortgeschrittene Thrombangiitis obliterans (TAO) beinhalten verschiedene Maßnahmen:

  • Die wichtigste und effektivste Maßnahme ist die absolute Nikotinkarenz, da dies die Krankheit zum Stillstand bringen kann. Zusätzlich sollte ein Kälteschutz der Akren durchgeführt werden, um die Durchblutung zu verbessern.
  • Bei Bedarf kann eine Antikoagulation oder Thrombozytenaggregationshemmung versucht werden, um das Fortschreiten der Erkrankung zu verlangsamen.
  • Eine Prostaglandintherapie kann ebenfalls erwogen werden.
  • In manchen Fällen kann eine Amputation von Fingern, Zehen oder sogar größeren Abschnitten einer Extremität notwendig werden, um das Fortschreiten der Erkrankung zu stoppen.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
360.49 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 0.5 H
Q0-Wert:
1.0
Kindstoff(e):
Quelle:
  1. Fachinformation Ventavis
  2. Fachinformation Ilomedin
  3. Hsu, Henry H., and Lewis J. Rubin. "Iloprost inhalation solution for the treatment of pulmonary arterial hypertension." Expert opinion on pharmacotherapy 6.11 (2005): 1921-1930.
  4. Ewert, Ralf, et al. "Inhalative iloprost–pharmacology and clinical application." Expert Opinion on Pharmacotherapy 10.13 (2009): 2195-2207.
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