Imiquimod

Anwendung

Der Wirkstoff Imiquimod wird angewendet zur topischen Behandlung von:  

• Äußerlichen Feigwarzen im Genital- und Perianalbereich (Condylomata acuminata) bei Erwachsenen
• Kleinen superfiziellen Basalzellkarzinomen (sBCC) bei Erwachsenen
• Klinisch typischen, nicht hyperkeratotischen, nicht hypertrophen aktinischen Keratosen (AKs) im Gesicht oder auf der Kopfhaut bei immunkompetenten Erwachsenen, wenn die Größe oder die Anzahl der Läsionen die Wirksamkeit und/oder die Akzeptanz einer Kryotherapie begrenzen und andere topische Behandlungsmöglichkeiten kontraindiziert oder weniger geeignet sind.

Anwendungsart

Imiquimod ist in Deutschland in Form von Cremes im Handel.

Wirkmechanismus

Imiquimod ist ein Modulator der Immunantwort, der die Produktion verschiedener Zytokine wie Interferon-alpha, Interferon-gamma, Tumornekrosefaktor-alpha, Interleukin-1, Interleukin-6 und Interleukin-8 induziert. Imiquimod aktiviert die angeborene und erworbene Immunantwort über die Bindung an den Toll-like-Rezeptor und den nuklearen Faktor Kappa-B (NF-κB), wodurch Zytokine freigesetzt werden und von plasmazytoiden prädendritischen Zellen an den Ort der Medikamentenapplikation mit anschließender Freisetzung von Interferon-alpha rekrutiert werden.

Zusätzlich zu seiner antiviralen Aktivität ist Imiquimod ein Induktor der Apoptose von Hautkrebszellen und hat in klinischen Studien eine antitumorale Aktivität gezeigt.

Pharmakokinetik

Resorption

Bei topisch applizierten radioaktiven markierten Imiqimod betrug die Resorption weniger als 0,9%. Auch nach Mehrfachdosen wurden keine quantifizierbaren Konzentrationen (>5 ng/ml) nachgewiesen.

Elimination

Der geringe Wirkstoffanteil der nach topischer Anwendung in den systemischen Blutkreislauf gelangt, wird nach kurzer Zeit über Urin und Fäzes im Verhältnis 3:1 ausgeschieden.

Dosierung

Die Anwendungshäufigkeit und die Dauer der Behandlung mit Imiquimod sind bei den jeweiligen Anwendungsgebieten unterschiedlich, weshalb diese der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen sind.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten in klinischen Studien beobachteten Nebenwirkungen bei der Anwendung von Imiquimod-Creme waren:

• lokale Reaktionen (33,7%)
• Kopfschmerzen (3,7%)
• grippeähnliche Symptome (1,1%)
• Myalgien (1,5%)

Wechselwirkungen

Für Imiquimod gibt es keine Studien zu Wechselwirkungen. Da bei Anwendung von Imiquimod-Creme die perkutane Resorption vernachlässigbar ist, sind Wechselwirkungen mit systemisch applizierten Wirkstoffen nur in geringem Maße zu erwarten.

Kontraindikationen

Imiquimod darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil des jeweiligen Arzneimittels.

Schwangerschaft

Für Imiquimod liegen keine klinischen Daten über die Anwendung bei Schwangeren vor. Aus Tierstudien gehen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen auf die Schwangerschaft, die embryonale / fötale Entwicklung, die Entbindung oder die postnatale Entwicklung hervor. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Stillzeit

Obwohl weder nach einmaliger noch nach mehrmaliger topischer Anwendung quantifizierbare Serumspiegel (> 5ng/ml) erreicht wurden, soll keine Empfehlung zur Anwendung während der Stillzeit gegeben werden.

Verkehrstüchtigkeit

Imiquimod hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Anwendungshinweise

• Wird Imiquimod-Creme in höheren als den empfohlenen Dosen appliziert, besteht ein erhöhtes Risiko für schwere lokale Hautreizungen, die in seltenen Fällen auch unter sachgemäßer Anwendung schwere lokale Hautreizungen verursachen.
• Imiquimod-Creme sollte nach vorheriger medikamentöser oder chirurgischer Behandlung erst nach Abheilung der Haut eingesetzt werden.
• Bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen oder bei organtransplantierten Patienten sollte Imiquimod-Creme mit Vorsicht angewendet werden.

Alternativen

Als Nachfolgesubstanz von Imiquimod gilt das noch in der Entwicklung befindliche Resiquimod (R848), welches denselben Wirkmechanismus besitzt, aber wesentlich stärker wirksam ist und an zwei Toll-like Receptors (TLR) bindet.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.