Isradipin
Isradipin gehört zur Klasse der Dihydropyridine (DHP) der Calciumkanalblocker und wird zur Behandlung von Hypertonie angewendet.
Isradipin: Übersicht
Wirkmechanismus
Isradipin bindet mit hoher Affinität und Spezifität an L-Typ-Calciumkanäle und hemmt den Calciumfluss in die kardialen und arteriellen glatten Muskelzellen. Es weist aufgrund des alternativen Spleißens der Alpha-1-Untereinheit des Kanals und der erhöhten Prävalenz inaktiver Kanäle in glatten Muskelzellen eine größere Selektivität gegenüber arteriellen glatten Muskelzellen auf.
Bei therapeutischen subtoxischen Konzentrationen hat Isradipin wenig Wirkung auf Herzmyozyten und Leitungszellen.
Nebenwirkungen
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10) kann es bei der Anwendung von Isradipin zu folgenden Nebenwirkungen kommen:
- Palpitationen
- Tachykardie
- Angina-pectoris-Anfälle
Wechselwirkungen
Da Calciumkanalantagonisten durch CYP3A4 metabolisiert werden, kann es unter Anwendung dieser Arzneistoffe zu Interaktionen mit Subtraten, Inhibitoren und Induktoren dieses Enzyymsystems kommen.
Bei gleichzeitiger Gabe von strukturverwandten Stoffen (Dihydropyridinen) und CYP3A-Inhibitoren CYP3A wurde eine Erhöhung der Plasmaspitzenspiegel und eine Verstärkung der Wirkung und der Nebenwirkungen (z. B. periphere Ödeme) von Dihydropyridinen beobachtet.
Vorsicht ist geboten, wenn Isradipin zusammen mit starken CYP3A-Inhibitoren wie Makrolidantibiotika (z. B. Erythromycin, Clarithromycin), HIV-Protease-Inhibitoren (z. B. Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir), Reverse-Transkriptase-Hemmern oder Azol-Antimykotika (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol) gegeben wird.
Dihydropyridine scheinen zudem besonders empfindlich gegenüber einer Hemmung des Metabolismus durch Grapefruitsaft zu sein. In der Folge steigt die systemische Verfügbarkeit von Dihydropyridinen, die blutdrucksenkende Wirkung wird verstärkt.
Kontraindikationen
Isradipin darf nicht angewendet werden bei:
- bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen andere Dihydropyridine
- Leberfunktionsstörungen
- Hepatitis
- primären Lebererkrankungen
- Herz-Kreislauf-Schock
- instabiler Angina pectoris
- akutem Herzinfarkt innerhalb der ersten vier Wochen
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Kindern
Wirkstoff-Informationen
- Fachinformation Vascal
- DrugBank: Isradipine, abgerufen am 21.12.2022
- Medizinische Chemie; Dieter Steinhilber, Manfred Schubert-Zsilavecz, Hermann J. Roth
- Eisenberg, Mark J., Anya Brox, and Alain N. Bestawros. "Calcium channel blockers: an update." The American journal of medicine 116.1 (2004): 35-43.
- Elliott, William J., and C. Venkata S. Ram. "Calcium channel blockers." The Journal of Clinical Hypertension 13.9 (2011): 687
Abbildung
Dr. Isabelle Viktoria Maucher, Created with Biorender
