Linagliptin

Linagliptin gehört zur Wirkstoffgruppe der DPP-4-Inhibitoren und wird angewendet zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Das orale Antidiabetikum verbessert die Inselzellfunktion durch Erhöhung der Inkretinspiegel und erleichtert dadurch die Blutzuckerkontrolle. Der Wirkstoff wird in Kombination mit Empagliflozin eingenommen.

Linagliptin

Anwendung

Linagliptin ist als Fixdosiskombination mit Empagliflozin unter dem Präparatenamen Glyxambi indiziert bei Erwachsenen ab 18 Jahren mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Metformin und/oder Sulfonylharnstoff (SH) und eine der Monosubstanzen von Glyxambi zur Blutzuckerkontrolle nicht ausreichen.

Wirkmechanismus

Das Antidiabetikum Linagliptin ist ein Inhibitor der Dipeptidyl-Peptidase-4 (DDP-4) und zählt deshalb zur Wirkstoffgruppe der DDP-4-Inhibitoren. Durch die DDP-4-Inhibition wird der Abbau der Inkretinhormone Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) und Glucose-dependent insulinotropic Polypeptid (GIP) im Körper blockiert und somit deren Plasmakonzentrationen erhöht. GLP-1 erhöht die Insulinproduktion, vermindert die Glukagonsekretion und führt zu einer Hemmung der hepatischen Glukoseproduktion.

Bei normalen Blutzuckerwerten hat GLP-1 keine insulinsekretionssteigernde Wirkung, weshalb Vildagliptin in diesen Fällen selbst nicht zu Hypoglykämien führt.

 

Gliptine

Dosierung

Die empfohlene Dosis beträg 5 mg Linagliptin einmal täglich.

Nebenwirkungen

Die häufigste Nebenwirkung unter der Anwendung von Linagliptin in Kombination mit Empagliflozin stellen Harnwegsinfektionen dar. Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen sind Ketoazidose (<0,1%), Pankreatitis (0,2%), Überempfindlichkeit (0,6%) und Hypoglykämie (2,4%).

Kontraindikationen

Linagliptin darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff ode gegen jeglichen Dipeptidyl-Peptidase-4-(DPP4)-Inhibitor.

Alternativen

Weitere Dipeptidyl-Peptidase-4-(DPP-4)-Inhibitoren sind neben Saxagliptin:

Wirkstoff-Informationen

Mittlere Halbwertszeit:
ca. 12.0 H
Q0-Wert:
0.78
Quelle:
  1. Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Menzel, Ruth "Mutschler Arzneimittelwirkungen"
  2. Medizinische Chemie; Dieter Steinhilber, Manfred Schubert-Zsilavecz, Hermann J. Roth
  3. Fachinformation Gylxambi

Abbildung

Adapted from „Exploring Potential Renal Effects of Dipeptidyl-Peptidase-4 Inhibitors (DPP-4is)”, by BioRender.com

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2 Präparate mit Linagliptin