Medrogeston
Medrogeston ist ein Progestin, das als Zusatz zur Kontrolle von sekundärer Amenorrhoe und dysfunktionalen Blutungen und zur Behandlung von Endometriumablösung bei Frauen in den Wechseljahren verwendet wird. Medrogestone wurde als potentere und oral aktivere Option von Progesteron entwickelt.
Medrogeston: Übersicht
Anwendung
Früher wurde Medrogeston bei der Behandlung von Endometriumkarzinom und in einigen Behandlungsschemata bei Brustkrebs und bei Männern bei gutartiger Prostatahyperplasie eingesetzt.
Indiziert ist der Wirkstoff zur Behandlung von Amenorrhoe und als Gestagenkomponente bei bestimmten Formen der Hormontherapie in den Wechseljahren.
Wirkmechanismus
Medrogeston ist ein synthetisches Gestagen und wirkt als Agonist am Progesteronrezeptor, dem biologischen Ziel von Gestagenen wie Progesteron. Das Hormon besitzt eine schwache antiandrogene, glukokortikoide und antimineralkortikoide Aktivität und aufgrund seiner progestogenen Aktivität antigonadotrope Wirkungen. Darüber hinaus weist Medrogestone strukturelle Ähnlichkeiten mit Testosteron auf, wodurch es um die Androgen-Rezeptorstellen in Prostatazellen konkurrieren kann.
Pharmakokinetik
Bei oraler Anwendung wird Medrogeston schnell resorbiert und erreicht eine Bioverfügbarkeit von nahezu 100%. Nach Einnahme einer Dosis von 10 mg Medrogeston werden zirkulierende Spitzenkonzentrationen (Cmax) von 10–15 ng/ml erzielt. Die Verteilungs- und Eliminationshalbwertszeit von Medrogenton beträgt 4 bzw. 35–36 Stunden. Das Medikament ist größtenteils (90%) an Albumin gebunden. Der Metabolismus von Medrogeston erfolgt hauptsächlich durch Hydroxylierung.
Kontraindikationen
Medrogeston darf nicht angewendet werden bei:
- Intrahepatischer Schwangerschaftscholestase (akut oder in der Anamnese)
- vaginalen Blutungen unbekannter Ursache
- schweren Lebererkrankungen
- thrombotische Ereignisse wie Thrombophlebitis oder Schlaganfall
- Schwangerschaft
Wirkstoff-Informationen
- Schindler, Adolf E., et al. "Reprint of classification and pharmacology of progestins." Maturitas 61.1-2 (2008): 171-180.
- Pasqualini, Jorge Raul. "Estrogen sulfotransferases in breast and endometrial cancers." Annals of the New York Academy of Sciences 1155.1 (2009): 88-98.
