Melphalan

Melphalan ist ein Zytostatikum aus der Gruppe der Alkylanzien, das zur Behandlung von Multiplem Myelom, Ovarialkarzinom, Neuroblastom im Kindesalter, malignem Melanom und Weichteilsarkom indiziert ist. Der Wirkstoff ist wie auch Cyclophosphamid oder Bendamustin ein Stickstoff-Lost-Derivat, welche eine Alkylgruppen auf die DNA-Base Guanin übertragen.

Melphalan

Anwendung

Melphalan ist ein Zytostatikum aus der Gruppe der Alkylanzien, das zur Behandlung von Multiplem Myelom, Ovarialkarzinom, Neuroblastom im Kindesalter, malignem Melanom und Weichteilsarkom indiziert ist.

Wirkmechanismus

Melphalan ist ein bifunktioneller alkylierender Wirkstoff, der über die Bildung von Carboniumzwischenstufen aus beiden Bis-2-Chlorethylgruppen zu einer Alkylierung des Stickstoff in Position 7 des in der DNA enthaltenen Guanins führt. Hierdurch kommt es zu einer Quervernetzung der beiden DNA-Stränge und die Zellreplikation wird verhindert.

Alkylanzien

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Alkylanzien gehören:

  • Neutropenie
  • Myelosuppression
  • Fieber
  • Alopezie
  • Übelkeit
  • Erbrechen

Wechselwirkungen

Bei der Anwendung von Melphalan sind folgende Interaktionen zu beachten:

  • Impfungen mit Lebendimpfstoffen werden bei immunsupprimierten Patienten nicht empfohlen
  • Die gleichzeitige Anwendung von Nalidixinsäure mit hochdosiertem intravenösem Melphalan hat bei Kindern zu hämorrhagischer Enterokolitis mit letalem Ausgang geführt.
  • Nach Knochenmarktransplantationen ist bei Patienten, die mit hochdosiertem intravenösem Melphalan behandelt wurden, eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion beobachtet worden, wenn anschließend Ciclosporin zur Verhütung einer Graft-versus-Host-Reaktion gegeben wurde

Kontraindikationen

Melphalan darf nicht bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder während der Stillzeit angewendet werden.

Schwangerschaft

Melphalan wirkt erbgutschädigend und kann die Entwicklung des Embryos beeinträchtigen. Der Wirkstoff sollte nicht während der Schwangerschaft, besonders nicht während des ersten Trimenons, angewendet werden. Wie bei allen Zytostatika-haltigen Chemotherapien müssen entsprechende kontrazeptive Maßnahmen ergriffen werden, wenn einer der Partner Melphalan erhält.

Stillzeit

Während der Behandlung mit Melphalan darf nicht gestillt werden.

Alternativen

Siehe Alkylanzien

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
305.2 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 70.0 MIN
Q0-Wert:
0.5
Kindstoff(e):
Quelle:
  1. Fachinformationen zu Melphalan
  2. Mutschler Mutschler Arzneimittelwirkungen, Pharmakologie – Klinische Pharmakologie – Toxikologie, Begründet von Ernst Mutschler, 11., Auflage 2020, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart

Abbildung

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