Moxonidin

Anwendung

Moxonidin ist zur Behandlung des Bluthochdrucks (essentielle oder primäre Hypertonie) zugelassen.

Anwendungsart

Moxonidin ist in Form von Filmtabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Moxonidin bindet im Hirnstamm selektiv an I1-Imidazolin-Rezeptoren bindet, die in der rostralen, ventrolateralen Medulla konzentriert vorliegen. Diese Region ist von entscheidender Bedeutung für die zentrale Kontrolle des peripheren sympathischen Nervensystems. Die Bindung von Moxonidin an den I1-Imidazolin-Rezeptor bewirkt eine Erniedrigung der Sympathikus-Aktivität, was zu einer Reduktion des systemischen Gefäßwiderstandes und damit zu einer Senkung des arteriellen Blutdruckes führt. Weiterhin weist Moxonidin eine geringere Affinität zu zentralen α2-Rezeptoren im Vergleich zu den I1-Imidazolin Rezeptoren auf.  Eine Bindung der α2-Rezeptoren wird mit dem Auftreten der unerwünschten Arzneimittelwirkungen wie Mundtrockenheit und Sedierung in Verbindung gebracht.

Pharmakokinetik

Moxonidin wird nach oraler Einnahme schnell und nahezu vollständig resorbiert (tmax ca. 1 Stunde). Der Wirkstoff unterliegt keinem First-pass-Metabolismus und ist zu 88 Prozent bioverfügbar. Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Moxonidin. Der Wirkstoff wird nur zu etwa 7,2 Prozent an Plasmaproteine gebunden.

Moxonidin wird hauptsächlich zu 4,5-Dehydromoxonidin und durch Öffnung des Imidazolrings zu einem Guanidin-Derivat metabolisiert. Beide Metaboliten weisen nur sehr geringe blutdrucksenkende Wirkungen gegenüber der Muttersubstanz auf: 4,5-Dehydromoxonidin (1/10), Guanidin-Derivat (< 1/100). Moxonidin und seine Metaboliten werden ausschließlich renal eliminiert. Die renale Eliminationshalbwertszeit beträgt 2,6 bis 2,8 Stunden.

Dosierung

Die therapeutische Tagesdosis liegt meist zwischen 0,2 mg und 0,4 mg Moxonidin. Die Behandlung sollte mit der niedrigsten Dosis (0,2 mg) begonnen werden und bei nicht ausreichendem Ansprechen nach frühestens 3 Wochen auf 0,4 mg pro Tag erhöht werden.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten bei Einnahme von Moxonidin gemeldeten Nebenwirkungen sind:

• Mundtrockenheit
• Schwindel
• Asthenie
• Somnolenz

Die Beschwerden klingen in der Regel wenige Wochen nach Behandlungsbeginn wieder ab.

Wechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Moxonidin mit folgenden Wirkstoffen bzw. Wirkstoffgruppen kann es zu Wechselwirkungen kommen:

• Antihypertensiva -> Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung von Moxonidin
• Trizyklische Antidepressiva -> die Wirkung von zentral wirksamen Antihypertensiva kann vermindert werden und die sedative Wirkung der trizyklischen Antidepressiva kann erhöht werden
• Alkohol, Sedativa und Hypnotika -> Sedative Wirkung kann erhöht werden
• Stoffe, die durch tubuläre Sekretion ausgeschieden werden -> Moxonidin wird durch tubuläre Sekretion ausgeschieden, weshalb eine Wechselwirkung möglich ist

Kontraindikation

Für eine Anwendung von Moxonidin liegen folgende Kontraindikationen vor:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Sick-Sinus-Syndrom
• AV-Block 2. und 3. Grades
• Ruhebradykardie unter 50 Schläge/Minute
• Herzinsuffizienz

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Moxonidin sollte in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es eindeutig notwendig ist. Tierversuche haben embryotoxische Wirkungen ergeben

Stillzeit

Moxonidin wird in die Muttermilch abgegeben und sollte deshalb während der Stillzeit nicht angewendet werden. Bei Notwendigkeit einer Therapie mit Moxonidin während der Stillzeit, muss abgestillt werden.

Verkehrstüchtigkeit

Insbesondere zu Behandlungsbeginn sind individuell unterschiedliche Reaktionen wie z.B. Schwindel oder Somnolenz möglich, die die aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können.

Hinweise

Wirkung auf die atrioventrikuläre Leitung möglich

Bei der Behandlung von Patienten, bei denen möglicherweise eine Veranlagung zur Entwicklung eines AV-Blocks vorliegt, ist Vorsicht geboten, da durch die Einnahme von Moxonidin eine Verzögerung der atrioventrikulären Leitung nicht ausgeschlossen werden kann.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen

Da Moxonidin primär über die Nieren ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit Nierenschädigung, die Moxonidin einnehmen, Vorsicht geboten. Es wird bei dieser Patientengruppe insbesondere zu Beginn der Therapie zu Sorgsamkeit bei der Dosissteigerung geraten.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.