Nabilon

Anwendung

Der Wirkstoff Nabilon hat folgende Anwendungsgebiete:

• Chemotherapie induziertes Erbrechen und Übelkeit
• Antiemetische Behandlungen bei Krebspatienten, die auf andere Maßnahmen nicht adäquat ansprechen

Nabilon ist in Deutschland in Form von Kapseln mit 1 mg Arzneistoff auf dem Markt.

Wirkmechanismus

Nabilon ist ein synthetisches Cannabinoid, das strukturell Δ9-Tetrahydrocannabinol (THC), dem psychoaktiven Hauptbestandteil der Cannabispflanze, ähnelt. Es wirkt als Agonist an den Cannabinoid-Rezeptoren CB1 und CB2, die im zentralen Nervensystem (ZNS) und im peripheren Gewebe verteilt sind. Die Aktivierung der CB1-Rezeptoren im Gehirn führt zu den psychoaktiven Effekten von Nabilon und spielt eine Rolle bei der Modulation der Schmerzempfindung, Appetitregulation und antiemetischen Wirkung.

Die Bindung an CB2-Rezeptoren, die vorwiegend auf Zellen des Immunsystems exprimiert werden, trägt zur entzündungshemmenden und möglicherweise analgetischen Wirkung von Nabilon bei. Durch diese Interaktionen kann Nabilon in der klinischen Praxis zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, die durch Chemotherapie ausgelöst werden, sowie zur Schmerzbehandlung eingesetzt werden, insbesondere wenn herkömmliche Therapien nicht ausreichend wirksam sind.

Pharmakokinetik

Folgende pharmakokinetische Parameter werden für Nabilon angegeben

• Nabilon wird nach oraler Einnahme rasch resorbiert
• Der Metabolismus erfolgt hepatisch
• Der Haupteliminationsweg scheint biliär zu sein
• Die Halbwertszeit von Nabilon wird mit 2 Stunden angegeben, die seiner Metaboliten mit bis zu 35 Stunden

Dosierung

• Startdosis: 1 mg Nabilon, normalerweise zweimal täglich.
• Dosierungsanpassung: Um Nebenwirkungen zu minimieren, beginnt man mit der niedrigeren Dosis von 1 mg und kann diese bei Bedarf steigern.
• Einnahmezeitpunkte: Die erste Dosis wird am Abend vor Beginn der Chemotherapie verabreicht, die zweite Dosis 1 bis 3 Stunden vor der Chemotherapie.
• Maximale Tagesdosis: Sollte 6 mg, verteilt auf 3 Dosen, nicht überschreiten.
• Anwendungsdauer: Nabilon kann während des gesamten Chemotherapie-Zyklus und, falls erforderlich, bis zu 48 Stunden nach Beendigung der Chemotherapie eingenommen werden. Es liegen keine Daten zur langfristigen Anwendung vor.

Nebenwirkungen

Als häufig auftretende Nebenwirkungen (≥1/100, <1/10) werden u.a. angegeben:

• Somnolenz, Schlafstörungen
• Vertigo
• Euphorie, Dysphorie
• Kopfschmerzen
• Ataxie
• Sehstörungen
• Konzentrationsschwierigkeiten
• Hypotonie
• Mundtrockenheit
• Nausea

Alle weiteren Nebenwirkungen können der Fachinformation entnommen werden.

Wechselwirkungen

Für folgende Verbindungen sind Wechselwirkungen mit Nabilon beschrieben worden:

• Anticholinergika wie z.B. Atropin, Scopolamin
• Antihistaminika
• Trizyklische Antidepressiva wie z.B Amitriptylin
• Barbiturate, Benzodiazepine
• Lithium
• Opioide
• Buspiron
• Muskelrelaxanzien
• ZNS-hemmende Substanzen (z.B. Diazepam, Alkohol, Codein)
• Disulfiram
• Fluoxetin
• Phenazon
• Theophyllin
• Naltrexon

Kontraindikation

Nabilon darf bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Cannabinoide sowie bei Patienten mit psychischen Erkrankungen oder mit schweren Leberfunktionsstörungen nicht angewendet werden.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Nabilon zu beachten:

• Dopingkontrollen: Nabilon kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
• Leberfunktionsstörungen: Da Nabilon hauptsächlich über die Galle ausgeschieden wird, wird seine Anwendung bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen nicht empfohlen.
• Nierenfunktionsstörungen: Es liegen keine Studien zur Anwendung von Nabilon bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen vor. Bei dieser Patientengruppe ist Vorsicht geboten.
• Stationäre Überwachung: Patienten unter Nabilon-Behandlung sollten sorgfältig überwacht werden, besonders im Krankenhaus. Selbst bei zuvor mit Cannabinoiden behandelten Patienten können unerwartete, schwere Reaktionen auftreten, einschließlich Stimmungsänderungen und Verhaltensbeeinträchtigungen.
• Suchtgeschichte: Bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Substanzmissbrauch, einschließlich Alkohol, sollte Nabilon vorsichtig eingesetzt werden.
• Herzfrequenz und Blutdruck: Nabilon kann die Herzfrequenz erhöhen und bei Änderungen der Körperhaltung zu niedrigem Blutdruck führen. Daher ist bei älteren Patienten, sowie solchen mit Bluthochdruck oder Herzerkrankungen, Vorsicht geboten.
• Psychische Erkrankungen: Patienten mit psychischen Störungen, wie manisch-depressiven Erkrankungen oder Depressionen, sollten Nabilon nicht verwenden.
• Kinder und Jugendliche: Nabilon wird für Personen unter 18 Jahren aufgrund mangelnder Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit nicht empfohlen