Nilvadipin

Anwendung

Der Calciumkanalblocker Nilvadipin wird zur Behandlung von Hypertonie angewendet.

Wirkmechanismus

Nilvadipin hemmt den Einstrom von extrazellulärem Calcium durch Myokard- und Gefäßmembranporen, indem es an den L-Typ-Calciumkanal bindet. Die Abnahme des intrazellulären Calciums hemmt die kontraktilen Prozesse der glatten Muskelzellen, was zu einer Dilatation der Koronar- und systemischen Arterien, einer erhöhten Sauerstoffzufuhr zum Myokardgewebe, einem verringerten peripheren Gesamtwiderstand, einem verringerten systemischen Blutdruck und einer verringerten Nachlast führt.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Nilvadipin kann es häufig zu Ödemen aufgrund der Erweiterung der Blutgefäße kommen.

Wechselwirkungen

Da Calciumkanalantagonisten durch CYP3A4 metabolisiert werden, kann es unter Anwendung dieser Arzneistoffe zu Interaktionen mit Subtraten, Inhibitoren und Induktoren dieses Enzyymsystems kommen.

Bei gleichzeitiger Gabe von strukturverwandten Stoffen (Dihydropyridinen) und CYP3A-Inhibitoren CYP3A wurde eine Erhöhung der Plasmaspitzenspiegel und eine Verstärkung der Wirkung und der Nebenwirkungen (z. B. periphere Ödeme) von Dihydropyridinen beobachtet.

Vorsicht ist geboten, wenn Nilvadipin zusammen mit starken CYP3A-Inhibitoren wie Makrolidantibiotika (z. B. Erythromycin, Clarithromycin), HIV-Protease-Inhibitoren (z. B. Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir), Reverse-Transkriptase-Hemmern oder Azol-Antimykotika (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol) gegeben wird.

Dihydropyridine scheinen zudem besonders empfindlich gegenüber einer Hemmung des Metabolismus durch Grapefruitsaft zu sein. In der Folge steigt die systemische Verfügbarkeit von Dihydropyridinen, die blutdrucksenkende Wirkung wird verstärkt.

Kontraindikationen

Nilvadipin darf nicht angewendet werden bei:

• Bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen andere Dihydropyridine
• Instabiler Angina pectoris oder nach Myokardinfarkt (in den ersten 4 Wochen)
• Mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung
• Ausgeprägter Aortenstenose
• Herz-Kreislauf-Schock

Alternativen

Siehe Calciumkanal-Antagonisten