Nirmatrelvir

Nirmatrelvir ist ein antiviraler Wirkstoff, der als oral aktiver Protease-Inhibitor wirkt und Teil der Nirmatrelvir/Ritonavir-Kombination unter dem Markennamen Paxlovid ist.

Nirmatrelvir: Übersicht

Nirmatrelvir

Anwendung

Nirmatrelvir (PF-07321332) ist Teil der Nirmatrelvir/Ritonavir-Kombination unter dem Markennamen Paxlovid und wird in dieser Kombination angewendet zur Behandlung von COVID-19 bei Erwachsenen mit erhöhtem Risiko für einen schweren Verlauf.

Wirkmechanismus

Paxlovid ist eine Kombination der zwei Wirkstoffe Nirmatrelvir, ein oraler kovalenter 3CL-Protease-Inhibitor von SARS-CoV-2 und Ritonavir, ein Inhibitor der HIV-1- und HIV-2-Protease. In der Kombination soll Ritonavir als Inhibitor von Cytochrom P450 3A und CYP2D6 dazu beitragen den Metabolismus von Nirmatrelvir zu hemmen, so dass die Verabreichung einer niedrigeren Dosis der Substanz ermöglicht wird. Nirmatrelvir bindet an den katalytischen Cysteinrest Cys145 der Coronavirus-Proteasen. In vitro hemmt der Wirkstoff die 3-Chymotrypsin-like Protease (3CLpro). Coronavirus-Proteasen spalten mehrere Stellen im viralen Polyprotein. Durch die Hemmung können Virusbausteine nicht mehr produziert werden und der Virus-Replikationszyklus wird unterbrochen, da die zur erfolgreichen Virusreproduktion benötigten funktionellen Bauteile fehlen.

Paxlovid

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
499.53 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 6.1 H
Q0-Wert:
0.33
  • Teilen
  • Teilen
  • Teilen
  • Drucken
  • Senden
4 Präparate mit Nirmatrelvir