Noscapin

Noscapin ist ein Benzylisochinolin-Alkaloid des Schlafmohns, das seit den 1950er Jahren als Antitussivum angewendet wird. Der Wirkstoff besitzt keine oder nur geringe Auswirkungen auf das Zentralnervensystems (ZNS) und führt somit auch zu keiner Unterdrückung der Atmung, Euphorie oder Suchtwirkung.

Noscapin

Anwendung

Noscapin ist indiziert zur Behandlung von unproduktivem Reizhusten und kann dabei in Form von Säften, Tropfen oder Dragees angewendet werden. Da Noscapin zu keiner Atemdepression führen kann, ist der Wirkstoff bereits für Säuglinge ab dem 6. Lebensmonat geeignet.

Dauert der Husten über einen Zeitraum von zwei Wochen hinaus sollte eine weitere diagnostische Abklärung erfolgen.

Wirkmechanismus

Noscapin ist – anders als das ebenfalls aus dem Schlafmohn gewonnene Codein – ein Isochinolinderivat und nicht morphinähnlich. Obwohl die antitussive Potenz dieser beiden Verbindungen ähnlich ist, unterscheiden sie sich doch im Nebenwirkungesprofil. Hierbei zeigt sich, dass Noscapin im Gegensatz zu Codein keinen großen Einfluss auf das Reaktionsvermögen, Atmung, Suchtpotential, Obstipation und andere bekannte Nebenwirkungen der Opiumalkaloide aufweist.

Die antitussiven Wirkungen von Noscapin scheinen hauptsächlich durch seine agonistische Aktivität am Sigma-Rezeptor vermittelt zu werden. Im Tierversuch zeigte eine Vorbehandlung mit Rimcazol, einem Sigma-spezifischen Antagonisten, eine dosisabhängige Verringerung der antitussiven Wirkung von Noscapin.

Neben seiner antitussiven Wirkung wurden in den letzten Jahren in zellulären Studien weitere pharmakologische Eigenschaften von Noscapin beobachtet, darunter die Induktion von Apoptose, eine Verringerung der Dynamik von Mikrotubuli, eine Hemmung des Tumorzellwachstums und hemmende Wirkungen auf NF-κB, VEGF und EGFR [2]. Darüber hinaus besitzt Noscapin entzündungshemmende Wirkungen (reduziert signifikant die Spiegel proinflammatorischer Faktoren wie IL-1β, IFN-γ, IL-6, TNF-α) und antioxidative Wirkungen, indem es NO hemmt und die ROS-Spiegel senkt [2].

Dosierung

Die übliche Dosierung beträgt für Kinder von 6 bis 12 Jahren bis zu 3-mal täglich 25 mg Noscapin.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre können bis zu 3-mal täglich 50 mg Noscapin anwenden.

Säuglinge über 6 Monate und Kleinkinder bis 3 Jahre erhalten 2-mal täglich 12,5 mg Noscapin.

Nebenwirkungen

Häufig (≥ 1/100 bis <1/10) kann es unter Anwendung von Noscapin zu Kopfschmerzen und/oder Benommenheit kommen.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Noscapin zu beachten:

  • CYP2C9- und CYP2C19-Substrate: Für Noscapin wurden in vivo inhibitorische Wirkungen au CYP2C9 und CYP2C19 nachgewiesen. Bei gleichzeitiger Einnahme von anderen Arzneimitteln, die überwiegend oder ausschließlich über CYP2C9 und CYP2C19 metabolisiert werden, kann die Biotransformation dieser Arzneistoffe gehemmt und deren Plasmakonzentration erhöht werden. Eine Verstärkung der Wirkung bzw. Nebenwirkungen (bei Hemmung des Abbaus) oder eine verminderte Wirksamkeit dieser Arzneistoffe (bei Hemmung der Bioaktivierung) können die Folge sein.
  • Antikoagulanzien vom Warfarin-Typ: Bei gleichzeitiger Anwendung von Noscapin und Antikoagulantien vom Warfarin-Typ (z. B. Phenprocoumon, Warfarin) wurde in Einzelfällen eine Verlängerung der Blutgerinnungszeit beobachtet, welche ein erhöhtes Blutungsrisiko zur Folge haben kann. Bei gleichzeitiger Behandlung sollte daher eine engmaschige Überwachung der Blutgerinnungseigenschaften erfolgen (INR-Kontrolle).

Kontraindikationen

Noscapin darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Methyl- bzw. Propyl-4-hydroxybenzoat (CAPVAL Saft) oder einen der genannten sonstigen Bestandteile.

Schwangerschaft

Noscapin darf im ersten Trimenon der Schwangerschaft nicht angewendet werden da das Auftreten eines Abortes nicht sicher ausgeschlossen werden kann. Der Wirkstoff sollte im zweiten und dritten Trimenon nicht angewendet werden, da keine hinreichenden Daten vorliegen und das potenzielle Risiko für den Menschen nicht bekannt ist.

Stillzeit

Noscapin geht nur in geringen Mengen in die Muttermilch über. Eine Gefährdung des Säuglings ist unwahrscheinlich.

Verkehrstüchtigkeit

Noscapin kann die Aufmerksamkeit und das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Eine verstärkte Beeinträchtigung ist insbesondere bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol oder der Einnahme von Beruhigungsmitteln zu erwarten.

Alternativen

Zur Behandlung des unproduktiven Reizhustens stehen neben Noscapin die Wirkstoffe Levodropropizin und Dropropizin, Dextromethorphan, Pentoxyverin oder Codein zu Verfügung.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
413.42 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.5 H
Q0-Wert:
0.9
Quelle:
  1. Fachinformation Capval
  2. Rahmanian-Devin, Pouria et al. “Noscapine, an Emerging Medication for Different Diseases: A Mechanistic Review.” Evidence-based complementary and alternative medicine : eCAM vol. 2021 8402517. 29 Nov. 2021, doi:10.1155/2021/8402517
  3. DrugBank: Noscapine, abgerufen am 20.06.2022
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3 Präparate mit Noscapin