Opipramol

Anwendung

Dragees, Tabletten oder Tropfen mit Opipramol wirken angstlösend, beruhigend, dämpfend und schwach antidepressiv. Sie werden bei Verstimmungszuständen verordnet, die mit Angst, Unruhe, Schlaflosigkeit, Spannung und Depressionen einhergehen. Auch bei klimakterischen Beschwerden kann Opipramol helfen.

Wirkmechanismus

Opipramol zählt aufgrund seiner Struktur zu den trizyklischen Antidepressiva, hat aber einen anderen Wirkmechanismus. Dieser beruht nicht auf einer Wiederaufnahmehemmung, sondern auf einer Bindung an Sigma-Rezeptoren im Gehirn und im zentralen Nervensystem (Typ 1 und 2). Dadurch wirkt Opipramol im NMDA-System. Es erhöht den Dopamin-Turnover, doch seine anticholinerge Aktivität ist gering. Die sedierende und angstlösende Wirkung tritt zuerst ein, danach folgt die stimmungsaufhellende.

Pharmakokinetik

Opipramol wird schnell und vollständig resorbiert. Die Leber baut es zum Teil zu Deshydroxyethyl-Opipramol um. Die Plasmaproteinbindung liegt bei etwa 91%, die maximale Plasmakonzentration wird drei Stunden nach der Einnahme erreicht.  Zu 70% wird Opipramol renal ausgeschieden, zu 30% über die Fäzes. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr elf Stunden.

Dosierung

Die Wirkung von Opipramol tritt allmählich ein. Um festzustellen, ob das Mittel wie gewünscht die Symptome verringert, ist eine regelmäßige Einnahme für zunächst zwei Wochen erforderlich. Erzielt das Medikament die gewünschte Wirkung, ist die Therapie für ein bis zwei Monate fortzusetzen. Opipramol wird zu oder nach den Mahlzeiten eingenommen. Aufgrund seiner sedierenden Wirkung ist es sinnvoll, die höhere Dosis am Abend einzunehmen. Empfohlen werden folgende Mengen:

• Erwachsene: Erwachsene Patienten ab 18 Jahren nehmen Opipramol dreimal am Tag – morgens und mittags je 50 mg, abends 100 mg. Bei Bedarf kann die Dosis auf dreimal täglich 100 mg gesteigert werden.
• Kinder: Da Daten zur Unbedenklichkeit und Wirkung für diese Altersgruppe fehlen, sollten Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren kein Opipramol einnehmen.

Zusätzliche Hinweise:

• Patienten mit Störungen der Nierenfunktion sollten eine geringere Dosis als üblich einnehmen, da sie den Wirkstoff langsamer abbauen.
• Wenn Opipramol abgesetzt wird, ist ein langsames Ausschleichen der Therapie ratsam. Abruptes Absetzen vor allem höherer und längerfristig eingenommener Dosen ist nicht zu empfehlen, weil es dann zu Unruhe, Schweißausbrüchen, Übelkeit, Erbrechen und Schlafstörungen kommen kann.

Im Fall einer Überdosis

Eine Überdosis Opipramol kann zu Schläfrigkeit, Benommenheit, Koma, Stupor, Verwirrtheit, Ataxie, Anurie, Schock und Atemdepression führen. Auch Bradykardie, Herzversagen und AV-Block sind denkbar. Da es kein Antidot gibt, sollte die Noxe durch Erbrechen oder eine Magenspülung entfernt werden. Für mindestens 48 Stunden müssen die Vitalfunktionen danach überwacht werden – ggf. unter Einsatz von Intubation, Plasmaexpander, Herzschrittmacher und krampflösender Mittel. Dialyse und Hämodialyse sind kaum nützlich.

Nebenwirkungen

Gerade zu Beginn der Therapie wirkt Opipramol stark sedierend. Danach kommt es nicht sehr häufig zu Nebenwirkungen, diese können aber schwerwiegend sein.

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Häufig:

• Müdigkeit
• Mundtrockenheit
• verstopfte Nase.

Gelegentlich:

• Gewichtszunahme
• Schwindel
• Benommenheit
• Tremor
• Akkomodationsstörungen
• Tachykardie
• Palpitationen
• Obstipation
• passagere Anstiege der Leberenzymaktivitäten
• allergische Hautreaktionen (Exanthem, Urtikaria)
• Miktionsstörungen
• Ejakulationsstörungen
• erektile Impotenz
• Durstgefühl.

Selten:

• Blutbildveränderungen (v. a. Leukopenien)
• Erregungszustände
• bei Älteren Verwirrtheitszustände, Delir
• Unruhe
• Schweißausbrüche
• Schlafstörungen
• Kopfschmerzen
• Parästhesien
• Geschmacksstörungen
• Erregungsleitungsstörungen
• Verstärkung bestehender Herzinsuffizienz
• Kollaps
• Magenbeschwerden
• paralytischer Ileus
• Übelkeit
• Erbrechen
• Ödeme
• Harnsperre
• Galaktorrhoe.

Sehr selten:

• Agranulozytosen
• Angstzustände
• zerebrale Krampfanfälle
• motorische Störungen
• Glaukomanfälle
• schwere Leberfunktionsstörungen
• Ikterus
• chronische Leberschäden
• Haarausfall.

Im Zusammenhang mit der Einnahme von Opipramol kam es zu Suizidversuchen. Ältere Patienten hatten in Studien unter Opipramol ein höheres Risiko für Knochenbrüche. Die Ursache dafür ist nicht bekannt.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen zeigt Opipramol mit folgenden Wirkstoffen:

Neuroleptika, Hypnotika, Tranquillizer, Anästhetika

Bei einer gleichzeitigen Therapie ist Vorsicht geboten, weil die zentraldämpfenden Effekte verstärkt werden können.

Starke Anticholinerga

Die Wirkung von Antiparkinsonmitteln und Phenothiazinen kann durch Opipramol verstärkt werden.

Serotonin-Wiederaufnahmehemmer

Die Effekte addieren sich und es kann auch zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen kommen. Ggf. hilft die Reduktion der Opipramol-Dosis.

MAO-Hemmer

MAO-Hemmer sollten mindestens zwei Wochen vor Beginn der Therapie mit Opipramol abgesetzt werden

Betablocker, IC-Antiarrhythmika, trizyklische Antidepressiva, Monooxygenasen

Die gleichzeitige Einnahme kann zu Veränderungen der Plasmakonzentrationen aller Wirkstoffe führen. Ggf. muss die Dosis angepasst werden.

Cimetidin

Da Cimetidin die Plasmakonzentration von Opipramol erhöht, sollte die Dosis vor der Einnahme verringert werden.

Weitere Hinweise

• Wirkstoffe, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern, zu einer Hypokaliämie führen oder den hepatischen Abbau von Opipramol bremsen, sind zu vermeiden oder nur unter regelmäßiger EKG-Kontrolle zusammen mit Opipramol einzunehmen.
• Das Trinken von Schwarzem Tee führt zu einem Wirkstoffverlust von 30%.
• Alkohol verstärkt die Wirkung von Opipramol. Schon kleine Mengen führen zu Benommenheit, weshalb Alkohol während der Therapie gemieden werden sollte.
• Vorsicht geboten ist bei gleichzeitiger Einnahme von Thyroidpräparaten.

Kontraindikation

Medikamente mit Opipramol dürfen nicht eingenommen werden bei:

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• gleichzeitiger Einnahme von MAO-Hemmern
• akuter Intoxination durch Alkohol, Schlafmittel, Analgetika, Psychopharmaka
• akuten Delirien
• akutem Harnverhalt
• Prostatahyperplasie
• paralytischem Ileus
• kardialer Vorschädigung (AV-Blockierung, ventrikuläre Reizleitungsstörung)
• unbehandeltem Engwinkelglaukom
• Lebererkrankungen
• Nierenerkrankungen
• erhöhter Krampfbereitschaft
• zerebrovaskulärer Insuffizienz
• Hypokaliämie
• Störung der Blutbildung
• Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren, da für diese Altersgruppe keine Daten zur Behandlung mit Opipramol vorliegen.

Schwangerschaft

Da hierzu Daten fehlen, sollte auf eine Einnahme von Opipramol während der Schwangerschaft möglichst verzichtet werden. Vor allem im ersten Trimenon sollte der Wirkstoff nur bei zwingender Indikation eingenommen werden.

Stillzeit

Opipramol geht in geringen Mengen in die Muttermilch über, daher sollte es von Stillenden nicht eingenommen werden

Verkehrstüchtigkeit

Opipramol beeinflusst die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, nur mäßig. Gerade zu Beginn der Therapie kann es das Reaktionsvermögen aber entscheidend beeinträchtigen.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.