Orphenadrin

Anwendung

Orphenadrin wird zur kurzfristigen symptomatischen Behandlung schmerzhafter Muskelverspannungen bei Erwachsenen eingesetzt. Die Indikation umfasst Muskelspasmen im Rahmen akuter muskuloskelettaler Beschwerden, bei denen eine medikamentöse Muskelrelaxation erforderlich ist.

Anwendungsart

Orphenadrin wird je nach Darreichungsform angewendet:

• Retardtabletten: oral, unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit einnehmen.
• Injektionslösung: langsam intravenös über 3–5 Minuten oder tief intramuskulär applizieren, vorzugsweise beim liegenden Patienten. Nach Injektion sollte bei gefährdeten Patienten eine Blutdruckkontrolle erfolgen.

Wirkmechanismus

Orphenadrin wirkt zentral über die spezifische Blockierung des Förderzentrums in der Formatio reticularis tegmenti, ohne das Hemmzentrum zu beeinflussen. Dadurch wird pathologisch gesteigerter Muskeltonus gezielt reduziert, während der normale Muskeltonus und die Beweglichkeit erhalten bleiben. Orphenadrin reduziert die durch Muskelverspannung bedingten Schmerzen und die reflektorische Minderdurchblutung des Muskelgewebes. Zudem besitzt Orphenadrin schwache antihistaminische, lokalanästhetische und milde parasympathikolytische Eigenschaften, die jedoch deutlich schwächer ausgeprägt sind als bei Atropin.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Orphenadrin werden strukturiert wie folgt dargestellt:

Resorption

• Nach oraler Gabe gute Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt mit maximalen Plasmaspiegeln nach ca. 2 Stunden.
• Nach intravenöser Gabe wird das Konzentrationsmaximum bereits nach 2 Minuten erreicht.
• Die Retardformulierung erlaubt eine zweimal tägliche Gabe.

Verteilung

• Etwa 90 % der Substanz sind an Plasmaeiweiß gebunden.
• Bei längerer Gabe können Plasmaspiegel auf das 2–3-fache einer Einzeldosis ansteigen.

Metabolisierung

• Orphenadrin wird weitgehend metabolisiert, wobei keine klinisch relevanten aktiven Metaboliten bekannt sind.

Elimination

• Circa 60 % der applizierten Dosis werden innerhalb von 72 Stunden über den Urin ausgeschieden.
• Eliminationshalbwertszeit ca. 14 Stunden.
• Hinweise auf Akkumulation oder Sättigung bestehen nicht.

Besondere Hinweise

• Die Bioverfügbarkeit der Retardtabletten beträgt etwa 81 %.
• Nach mehreren Dosen können höhere Plasmaspiegel auftreten als anhand einer Einzeldosis prognostiziert.

Dosierung

Die Dosierung von Orphenadrin richtet sich nach der Darreichungsform, dem klinischen Zustand des Patienten und sollte auf die notwendige Mindestdauer beschränkt werden:

• Retardtabletten: eine Tablette morgens und eine abends, unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit einnehmen.
• Injektionslösung: übliche Dosis ist 1 Ampulle (2 ml) i. v. oder i. m. Injektionen sollten in Abständen von 8–12 Stunden wiederholt werden.
• Dauer der Anwendung: in der Regel auf eine Woche beschränken.
• Orphenadrin ist nicht für Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren zugelassen.

Nebenwirkungen

Häufige und gelegentliche Nebenwirkungen von Orphenadrin umfassen:

• Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10): Müdigkeit, Schwindel, Sehstörungen, Übelkeit, Brechreiz.
• Gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100): Euphorie, Nervosität, Angst, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Depression, emotionale Labilität, Kopfschmerzen, Muskelzittern, Schluck- und Sprachstörungen, Beeinträchtigung des Denkvermögens, Appetit- und Geschmacksstörungen, Augenbeschwerden, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Obstipation, Diarrhö, Rhinitis, Brustschmerzen, Exanthem, Harnverhalt oder Harninkontinenz, Brennen im Genitalbereich bei Frauen, Unbehagen, Beinschwäche.
• Nicht bekannt: Halluzinationen, Tachykardie, Anaphylaxie (bei Injektionslösung).

Wechselwirkungen

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Orphenadrin zu beachten:

• Anticholinerge Wirkung: Bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Tachykardie, Koronarinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen oder Herzinsuffizienz ist besondere Vorsicht geboten.
• Vorsicht ist geboten bei Engwinkelglaukom, Prostataadenom mit Restharnbildung, mechanischen Stenosen des Gastrointestinaltrakts, Tachyarrhythmien, Megacolon.
• Blutdruckkontrolle: Nach intravenöser oder intramuskulärer Injektion sollte bei hypotensiven Patienten eine Blutdruckkontrolle erfolgen.
• Galactose-Intoleranz und Lactose-Malabsorption: Patienten mit hereditärer Galactose-Intoleranz, völligem Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption dürfen die Retardtabletten nicht einnehmen.

Kontraindikationen

Orphenadrin darf nicht angewendet werden bei:

• Myasthenia gravis.
• Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren.
• Überempfindlichkeit gegen Orphenadrin oder einen der sonstigen Bestandteile

Schwangerschaft

Orphenadrin darf während der Schwangerschaft nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden, da nur begrenzte Erfahrungen im ersten Trimenon vorliegen und keine ausreichenden tierexperimentellen Daten zur Reproduktionstoxizität verfügbar sind.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Orphenadrin in die Muttermilch übergeht. Daher darf Orphenadrin in der Stillzeit nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden.

Verkehrstüchtigkeit

Orphenadrin kann das Reaktionsvermögen beeinträchtigen und somit die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen oder Bedienen von Maschinen negativ beeinflussen. Diese Wirkung kann in Kombination mit Alkohol verstärkt auftreten.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Orphenadrin zu beachten:

• Anticholinerge Wirkung: Bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Tachykardie, Koronarinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen oder Herzinsuffizienz ist besondere Vorsicht geboten.
• Blutdruckkontrolle: Nach i. v. oder i. m. Injektion sollte bei hypotensiven Patienten eine Blutdruckkontrolle erfolgen.
• Galactose-Intoleranz und Lactose-Malabsorption: Patienten mit hereditärer Galactose-Intoleranz, völligem Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption dürfen die Retardtabletten nicht einnehmen.

Alternativen

Als mögliche Alternativen zu Orphenadrin kommen folgende Wirkstoffe infrage:

• Methocarbamol – zur Behandlung schmerzhafter Muskelverspannungen.
• Tolperison – für schmerzhafte Muskelverspannungen und spastische Syndrome.
• Tizanidin – bei zentral bedingten spastischen Zuständen.
• Baclofen – bei spastischen Zuständen, insbesondere spinaler oder zerebraler Genese.