Oseltamivir

Oseltamivir (Tamiflu) ist ein Neuraminidase-Hemmer, der zur Prophylaxe und Behandlung von Influenza angewendet wird. Oseltamivir wird als Prodrug in Medikamenten eingesetzt, das nach Metabolisierung im Körper in seine aktive Wirkform Oseltamivircarboxylat umgewandelt wird.

ATC Code

J05AH02 - Oseltamivir

Anwendung

Oseltamivir (Tamiflu und Generika) ist ein antiviraler Neuraminidase-Hemmer, der zur Behandlung und Prophylaxe von Infektionen mit den Influenzaviren A (einschließlich pandemischer H1N1) und B eingesetzt wird.

Wirkmechanismus

Oseltamivirphosphat ist ein Prodrug des aktiven Metaboliten Oseltamivircarboxylat, der ein wirksamer und selektiver Hemmer der Neuraminidase-Enzyme des Influenzavirus ist, bei denen es sich um Glykoproteine handelt, die sich auf der Virionoberfläche befinden. Die Enzymaktivität der viralen Neuraminidase ist essenziell für das Eindringen des Virus in nicht infizierte Zellen, für die Freisetzung kürzlich gebildeter Viruspartikel aus infizierten Zellen und für die weitere Ausbreitung des infektiösen Virus im Körper.

Pharmakokinetik

Oseltamivir wird leicht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und in den aktiven Metaboliten Oseltamivircarboxylat umgewandelt, der im Körper weiter verteilt wird. Oseltamivircarboxylat wird mit einer Halbwertszeit von 6-10 Stunden im Urin ausgeschieden.

Dosierung

Für Jugendliche (im Alter von 13 bis 17 Jahren) und Erwachsene beträgt die empfohlene orale Dosis zur Behandlung der Influenza 75 mg Oseltamivir zweimal täglich über einen Zeitraum von 5 Tagen. Die Therapie sollte so früh wie möglich innerhalb der ersten zwei Tage nach Auftreten der Symptome einer Influenza begonnen werden.

Zur Postexpositions-Prophylaxe wird für Jugendliche (im Alter von 13 bis 17 Jahren) und Erwachsene eine Dosis von 75 mg Oseltamivir einmal täglich über einen Zeitraum von 10 Tagen empfohlen.

Die empfohlene Dosis zur Prophylaxe der Influenza während eines Ausbruchs in der Bevölkerung beträgt 75 mg Oseltamivir einmal täglich über einen Zeitraum bis zu 6 Wochen.

Für Kleinkinder und Kinder im Alter von 1 Jahr oder älter ist Oseltamivir in Dosierungen von 30-mg, 45-mg und 75-mg sowie als Suspension zum Einnehmen erhältlich. Die empfohlene Dosis richtet sich hierbei nach der Körpergewicht.

Die empfohlene Dosis zur Behandlung von Säuglingen im Alter von 0 bis 12 Monaten beträgt 3 mg/kg zweimal täglich.

Nebenwirkungen

Übelkeit und Erbrechen sind die häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Oseltamivir.

Wechselwirkungen

Da Oseltamivir nur eine schwache Proteinbindung und einen von CYP450- und Glucuronidasesystemen unabhängigen Metabolismus aufweist, istdie Wahrscheinlichkeit für klinisch bedeutsame Wechselwirkungen über diese Mechanismen gering.

Klinisch bedeutsame Wechselwirkungen, im Hinblick auf Konkurrenz um die renale tubuläre Sekretion, sind wegen der bekannten therapeutischen Breite der meisten dieser Substanzen, der Eliminationscharakteristika des aktiven Metaboliten (glomeruläre Filtration und anionische tubuläre Sekretion) sowie der Exkretionskapazität dieser Stoffwechselwege unwahrscheinlich. Dennoch ist bei gleichzeitiger Anwendung von Oseltamivir und Wirkstoffen mit einer geringen therapeutischen Breite, die über den gleichen Weg ausgeschieden werden (z.B. Chlorpropamid, Methotrexat, Phenylbutazon), Vorsicht geboten.