Pancuronium

Pancuronium, auch Pancuroniumbromid, ist ein langwirkendes nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans, das innerhalb der Allgemeinanästhesie angewendet wird um die endotracheale Intubation zu erleichtern. Es gehört wie Vecuronium und Rocuronium zu den Aminosteroiden.

Interaktionen

ATC Code

M03AC01 - Pancuronium

Anwendung

Pancuronium wird im Rahmen der Allgemeinanästhesie zur Muskelrelaxierung, einschließlich Präcurarisierung, angewendet. Aufgrund seiner schlechten Steuerbarkeit und sehr langen Wirkdauer wird Pancuronium nur noch selten eingesetzt.

Wirkmechanismus

Pancuronium ist wie andere nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien ein kompetitiver Inhibitor am postjunktionalen nikotinergen Acetylcholin (ACh)-Rezeptor. Die Bindung von Pancuronium an mindestens eine der Alpha-Untereinheiten des ACh-Rezeptors verursacht eine Konformationsänderung des Rezeptors und bewirkt, dass der Ionenkanal geschlossen bleibt. Auf diese Weise wird der Ionendurchgang und die Depolarisation verhindert.

Pharmakokinetik

Verteilung

Aufgrund seiner schlechten Lipidlöslichkeit passiert Pancuronium nicht die Blut-Hirn-Schranke.
Die renale tubuläre Reabsorption von Pancuronium ist minimal.
Pancuronium passiert nicht die Plazenta.
Aufgrund der schlechten Lipidlöslichkeit von Pancuronium entspricht das Verteilungsvolumen nahezu dem zirkulierenden Plasmavolumen.

Metabolisierung

Hepatische Deacetylierung führt zu mehreren inaktiven Metaboliten und 3-Desacetylpancuronium, das die Hälfte bis zwei Drittel der Potenz von Pancuronium aufweist.
Die Wirkung dieses Metaboliten kann bei eingeschränkter Nierenfunktion klinisch signifikant sein.

Elimination

Pancuronium wird hauptsächlich durch renale Ausscheidung (80%) aus dem Plasma eliminiert.
Der hepatische Abbau (10%) und die biliäre Ausscheidung (10%) spielen eine untergeordnete Rolle bei der Clearance.