Phenazon

Phenazon ist ein Analgetikum und Antipyretikum, das durch Hemmung der Prostaglandin-Synthese seine schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkung entfaltet. Es findet Anwendung bei der Therapie leichter bis mäßiger Schmerzen sowie zur Fiebersenkung.

Interaktionen

Schwangerschaft/Stillzeit

Verkehrstüchtigkeit

Anwendungshinweise

Alternativen

ATC Code

N02BB01 - Phenazon

Anwendung

Das Analgetikum Phenazon besitzt folgende Indikationen:

Akute Behandlung der Kopfschmerzen von Migräneanfällen mit und ohne Aura.
Leichte bis mäßig starke Schmerzen
Zur örtlichen symptomatischen Behandlung von Schmerzen am äußeren Gehörgang, d. h. bei äußeren Ohrenentzündungen sowie bei akuter Mittelohrentzündung. Die Anwendung darf nur bei unverletztem Trommelfell erfolgen.

Anwendungsart

Phenazon ist in Form von Tabletten, Zäpfchen und Ohrentropfen auf dem deutschen Markt.

Wirkmechanismus

Phenazon ist ein Pyrazolonderivat und besitzt analgetische, antipyretische, schwach entzündungshemmende sowie spasmolytische Eigenschaften. Der detaillierte Wirkmechanismus ist nicht vollständig bekannt, jedoch können die analgetischen und antiphlogistischen Effekte unter anderem auf die Hemmung der Prostaglandinsynthese zurückgeführt werden. Prostaglandine sind unter anderem an der Entstehung von Fieber sowie Entzündungsprozessen beteiligt und spielen zudem eine zentrale Rolle bei der Schmerzinduktion.

Durch Inhibierung der Cyclooxygenase wird dabei die Umwandlung von Arachidonsäure zu Prostaglandin E₁ und E₂ unterdrückt. Eine weitere Konsequenz ist die reversible Thrombozytenaggregationshemmung, da das Enzym zudem an der Bildung von Thromboxanen beteiligt ist. Darüber hinaus wird vermutet, dass Phenazon seine analgetische Wirkung zudem durch eine Dämpfung der zentralen Schmerzperzeption durch Aktivierung von Neuronen im nozizeptiven System entfaltet.

Ein weiterer Angriffspunkt des Wirkstoffes ist das hypothalamische Wärmeregulationszentrum, woraus die antipyretische Wirkung resultiert. Diese wird zusätzlich durch die vermehrte Wärmeabgabe über die Peripherie unterstützt.

Pharmakokinetik

Resorption

Der Wirkstoff wird rasch und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.
Die Bioverfügbarkeit beträgt 95-100%.

Verteilung

Nach Gabe von 1000 mg Phenazon wurden im Speichel maximale Konzentrationen von 17-33 µg/ml nach 60 Minuten ermittelt.
Der Verlauf der Konzentrations-Zeit-Kurve im Plasma ist vergleichbar, für t_max wurden 1 bis 2 Stunden angegeben
Die Plasmaproteinbindung ist gering.

Metabolisierung

In der Leber wird Phenazon größtenteils enzymatisch zu 4-Hydroxyphenazon, Nor-Phenazon und 3-Hydroxymethylphenazon inaktiviert.

Elimination

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 11 bis 12 Stunden.
Phenazon wird in Form seiner Metabolite überwiegend als Glucuronsäure-Konjugate über die Niere ausgeschieden.
75-85% einer Einzeldosis sind über die drei Hauptmetabolite innerhalb von 72 Stunden im Urin nachweisbar, 92-99% innerhalb von 5 Tagen; unverändertes Phenazon ist nur zu 3% im Urin feststellbar.
Bei Patienten mit akuten Erkrankungen der Leber sowie bei älteren Menschen verlängert sich die Plasmahalbwertszeit auf 17 bis 20 Stunden, bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen beträgt sie rund 30 Stunden.

Dosierung

Migräne

Für die akute Behandlung von Migräneanfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen über 15 Jahre werden 2 Tabletten oder Zäpfchen Phenazon (entsprechend 1000 mg) empfohlen, die gegebenenfalls mehrmals täglich im Abstand von 4 bis 8 Stunden angewendet werden können. Die Tageshöchstdosis sollte 8 Tabletten nicht überschreiten. Bei Kindern und Jugendlichen bis 15 Jahre gibt es keine spezifischen Dosierungsempfehlungen.

Leichte bis mäßige Schmerzen

Bei leichtem bis mäßigem Schmerz nehmen Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahre 1 bis 2 Tabletten (entsprechend 500 mg - 1000 mg Phenazon), ebenfalls möglicherweise mehrmals täglich im Abstand von 4 bis 8 Stunden. Die Tageshöchstdosis sollte auch hier 8 Tabletten nicht überschreiten. Kinder von 12 bis 15 Jahren erhalten 1 bis 2 Mal täglich je eine Tablette (entsprechend 500 mg Phenazon) im Abstand von 6 bis 8 Stunden. Ihre Gesamttagesdosis sollte 2 Tabletten nicht überschreiten.

Die Tabletten werden unabhängig von den Mahlzeiten und mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Sie sollten ohne ärztlichen Rat nicht länger als 3 bis 4 Tage oder in höheren Dosen verwendet werden.

Schmerzen am äußeren Gehörgang

Bei Anwendung am Ohr beträgt die Einzeldosis für Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren 5 Tropfen, und für Kinder bis 14 Jahren 2 bis 3 Tropfen. Diese Dosis sollte 3 bis 4 Mal täglich verabreicht werden. Die Tropfen sollten körperwarm sein und in seitlicher Lage in den Gehörgang des betroffenen Ohres geträufelt werden. Nach dem Auftragen sollte diese Lage etwa 15 Minuten beibehalten werden. Falls die Schmerzen nach 2 Tagen nicht abklingen, sollte ein Arzt aufgesucht werden. Die übliche Behandlungsdauer beträgt 5 Tage, kann aber unter ärztlicher Aufsicht verlängert werden.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Phenazon gehören allergische Reaktionen, die in seltenen Fällen auch schwer ausfallen können (allergischer Schock). In der Regel bleibt es aber bei allergischen Hautreaktionen mit Rötungen, Juckreiz oder Nesselsucht.

Wechselwirkungen

Zu den Substanzen, welche die Wirkdauer von Phenazon verkürzen können, zählen:

Die gleichzeitige Einnahme folgender Arzneimittel mit Phenazon sowie Fieber kann zur verlangsamten Elimination mit der Möglichkeit einer Kumulation führen:

Cimetidin
Disulfiram
Beta-Rezeptoren-Blocker (z.B. Propranolol)
Calcium-Antagonisten (z.B. Verapamil oder Diltiazem)
Antiarrhythmika (z.B. Amiodaron)
Orale Kontrazeptiva
Ketoconazol

Andere Wechselwirkungen:

Warfarin: Die gleichzeitige Gabe von Phenazon führt zu einem beschleunigten Abbau von Warfarin, infolgdessen kommt es zu einer Verminderten Blutgerinnungshemmung durch eine verkürzte Thromboplastinzeit.

Kontraindikation

Phenazon darf nicht angewendet werden bei:

bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen sonstige Bestandteile (siehe Fachinformation unter Abschnitt 6.1)
bekannter Pyrazolon- und Pyrazolidin-Allergie
genetisch bedingter Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel
akuter heptischen Porphyrie
Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft/Stillzeit

Phenazon darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Vor allem im 3. Trimenon der Schwangerschaft ist von einem erheblichen Risiko von Komplikationen für Mutter und Kind auszugehen. Zudem ist der Wirkstoff in der Stillzeit kontraindiziert, da dieser in die Muttermilch übergeht.

Verkehrstüchtigkeit

Phenazon hat keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit.

Anwendungshinweise

Bei Patienten mit Blutbildschäden in der Anamnese sollte das Blutbild überwacht werden.
Patienten mit bekannten Allergien oder allergisch bedingten Grunderkrankungen (z. B. Asthma bronchiale) können vermehrt zu Schockreaktionen neigen (plötzliches Kreislaufversagen).
Bei älteren Menschen sowie bei Patienten mit Lebererkrankungen ist aufgrund einer verlängerten Halbwertszeit die Dosis im unteren Dosierungsbereich zu wählen.