Phenoxymethylpenicillin

Anwendung

Penicillin V wird zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Infektionen eingesetzt, die durch Phenoxymethylpenicillin-empfindliche Erreger verursacht werden und einer oralen Penicillintherapie zugänglich sind. Dazu zählen:

• Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereiches (Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis, Otitis media)
• Infektionen der tiefen Atemwege (Bronchitis, Pneumonie)
• Infektionen im Zahn-, Mund- und Kieferbereich
• Endokarditisprophylaxe bei Eingriffen im Zahn-, Mund- und Kieferbereich oder am oberen Respirationstrakt
• Infektionen der Haut (Pyodermie, Furunkulose, Phlegmone)
• Lymphadenitis und Lymphangitis
• Infektionen durch Beta-hämolysierende Streptokokken der Gruppe A (z. B. Scharlach, Erysipel) sowie Rezidivprophylaxe bei rheumatischem Fieber

Anwendungsart

Penicillin V wird oral in Form von Filmtabletten oder als Lösung zum Einnehmen verabreicht. Die Lösung wird aus Pulver oder Granulat frisch zubereitet. Die Einnahme sollte in der Regel eine Stunde vor den Mahlzeiten mit reichlich Flüssigkeit erfolgen.

Wirkmechanismus

Penicillin V hemmt die bakterielle Zellwandsynthese während der Wachstumsphase durch Bindung an Penicillin-bindende Proteine (PBPs), insbesondere Transpeptidasen. Diese Hemmung führt zu einer Störung der Zellwandintegrität und letztlich zum Zelltod (bakterizide Wirkung).

Pharmakokinetik

Resorption

• Phenoxymethylpenicillin wird nach oraler Gabe gut, aber unvollständig resorbiert (Resorptionsquote etwa 60 %).
• Die Aufnahme wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert.
• Maximale Serumkonzentrationen werden nach 30–60 Minuten erreicht.

Verteilung

• Gute Gewebegängigkeit mit Erreichen therapeutisch wirksamer Konzentrationen in verschiedenen Organen und Körperflüssigkeiten.
• Geringe Liquorgängigkeit selbst bei entzündeten Meningen.
• Serumproteinbindung etwa 75 %.
• Scheinbares Verteilungsvolumen ca. 15 l.

Metabolisierung

• Teilweise Umwandlung zu inaktiven Metaboliten (z. B. Penicilloinsäure).

Elimination

• Ausscheidung überwiegend renal über glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion.
• 29–43 % der Dosis werden innerhalb von 12 Stunden in unveränderter aktiver Form im Urin gefunden.
• Serumhalbwertszeit bei Nierengesunden etwa 30–45 Minuten, dosisabhängig.
• Verzögerte Elimination bei Neugeborenen und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Dosierung

Die Dosierung von Penicillin V richtet sich nach Art der Infektion, dem klinischen Zustand und patientenspezifischen Faktoren:

• Üblicherweise wird die Tagesdosis in 3–4 Einzeldosen gleichmäßig über den Tag verteilt (Abstand 6–8 Stunden). Bei Infektionen des HNO-Bereichs sind 2 Einzeldosen im Abstand von 12 Stunden möglich.
• Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: 3–4-mal täglich 590–885 mg Phenoxymethylpenicillin (1–1,5 Mio. I.E.).
• Kinder 6–12 Jahre: 3–4-mal täglich 295 mg Phenoxymethylpenicillin (0,5 Mio. I.E.).
• Bei schweren Infektionen oder wenig empfindlichen Erregern kann die Tagesdosis verdoppelt werden.
• Bei eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 15–30 ml/min) meist keine Dosisanpassung erforderlich, bei Anurie Verlängerung des Dosierungsintervalls auf 12 Stunden.
• Dauer: In der Regel 7–10 Tage, mindestens 2–3 Tage über das Abklingen der Symptome hinaus. Bei Beta-hämolysierenden Streptokokken mindestens 10 Tage.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (≥ 1/10): Keine bekannt

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10):

• Allergische Hautreaktionen (Exantheme, Juckreiz, Urtikaria)
• Gastrointestinale Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Magendrücken, Bauchschmerzen, Flatulenz, Durchfälle)
• Schleimhautentzündungen (Glossitis, Stomatitis)

Selten bis sehr selten (< 1/1.000):

• Blutbildveränderungen (Granulozytopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Panzytopenie, hämolytische Anämie, Eosinophilie)
• Schwerwiegende allergische Reaktionen (Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock)
• Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom
• Aseptische Meningitis
• Pseudomembranöse Enterokolitis
• Interstitielle Nephritis

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Penicillin V zu beachten:

• Antagonistische Wirkung mit bakteriostatisch wirkenden Antibiotika (z. B. Tetrazycline, Sulfonamide, Chloramphenicol)
• Probenecid und andere Wirkstoffe (Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate, Sulfinpyrazon) erhöhen und verlängern die Serumspiegel durch Hemmung der renalen Ausscheidung
• Verminderte Resorption bei Darmsterilisation mit nicht resorbierbaren Aminoglykosiden (z. B. Neomycin)
• Durchfall kann die Resorption anderer Medikamente beeinträchtigen
• Phenoxymethylpenicillin kann die Ausscheidung von Methotrexat vermindern und dadurch die Methotrexat-Toxizität erhöhen.

Kontraindikationen

Penicillin V darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Phenoxymethylpenicillin oder einen der sonstigen Bestandteile
• Vorliegender Penicillin-Überempfindlichkeit wegen des Risikos eines anaphylaktischen Schocks
• Mögliche Kreuzallergie mit anderen Beta-Laktam-Antibiotika

Schwangerschaft

Phenoxymethylpenicillin kann während der gesamten Schwangerschaft bei entsprechender Indikation angewendet werden, da bisher keine Hinweise auf teratogene Effekte vorliegen. Eine Therapie kann jedoch zu erniedrigten Estriol-Werten im Plasma und Urin führen.

Stillzeit

Phenoxymethylpenicillin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Beim gestillten Säugling kann es zu Sensibilisierung oder einer Beeinflussung der Darmflora mit Durchfall oder Sprosspilzbesiedlung kommen. Die Anwendung während der Stillzeit ist möglich, sollte aber sorgfältig abgewogen werden.

Verkehrstüchtigkeit

Penicillin V hat keinen oder nur einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Penicillin V zu beachten:

• Überempfindlichkeit: Bei Patienten mit allergischer Disposition (z. B. Heuschnupfen, Asthma) besteht ein erhöhtes Risiko schwerer Reaktionen.
• Gastrointestinale Resorption: Bei schwerem Erbrechen oder Durchfall sollte auf orale Anwendung verzichtet werden (parenterale Therapie empfohlen).
• Superinfektionen: Langfristige und wiederholte Anwendung kann resistente Keime oder Hefen (z. B. Candida) begünstigen.
• Kaliumzufuhr: Kaliumgehalt der Tabletten beachten, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder kontrollierter Kaliumdiät.
• Herxheimer-Reaktion: Kann bei Spirochäteninfektionen auftreten (Fieber, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen).
• Laboruntersuchungen: Falsch-positive Ergebnisse bei nicht-enzymatischer Harnzuckerbestimmung und gestörter Urobilinogen-Nachweis möglich.

Alternativen

Als mögliche Alternativen zu Penicillin V kommen folgende Wirkstoffe infrage, abhängig vom Erregerspektrum und individuellen Patientenfaktoren:

• Amoxicillin oder Ampicillin als orale Breitspektrum-Penicilline bei empfindlichen Erregern und fehlender Penicillinallergie
• Cephalosporine der ersten Generation, sofern keine bestätigte Beta-Laktam-Allergie vorliegt
• Makrolide (z. B. Clarithromycin, Azithromycin) bei nachgewiesener oder vermuteter Penicillinallergie