Phenylbutazon

Anwendung

Phenylbutazon ist ein Schmerzmittel aus der Gruppe der nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), das wegen seiner schweren Nebenwirkungen nur noch in Ausnahmefällen eingesetzt wird. Anwendungsgebiete sind dann Schmerztherapien bei chronischer Polyarthritis, akute Schübe von Morbus Bechterew und akute Gichtanfälle.

Phenylbutazon wird nur dann eingesetzt, wenn andere Schmerzmittel und/oder Entzündungshemmer nicht anschlagen oder nicht angewendet werden können.

Wirkmechanismus

Phenylbutazon ist das erste nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), das in Deutschland zugelassen wurde. Patentiert wurde der Wirkstoff bereits 1951. Chemisch betrachtet ist Phenylbutazon ein Pyrazolidindion-Derivat. Phenylbutazon stoppt Entzündungen, indem es die Produktion von Prostaglandinen durch Hemmung der Enzyme Cyclooxigenase (COX) 1 und 2 unterbricht. Insbesondere bei Verabreichung per Injektion verbleibt der Wirkstoff bis zu drei Wochen im Gewebe. Das ermöglicht einerseits eine starke Entzündungsminderung, fördert andererseits aber auch das Risiko für schwere Nebenwirkungen.

Dosierung

Bei der Behandlung akuter Schübe der Spondylitis ankylosans und der chronischen Polyarthritis wird je nach Schwere der Erkrankung initial 400 bis 600 mg Phenylbutazon empfohlen.
Danach ist eine Dosis von 200 bis 400 mg meist ausreichend.

Zur Behandlung des Gichtanfalls wird eine einmalige Initialdosis von 400 mg Phenylbutazon und anschließend  200 mg alle 12 Stunden über drei Tage empfohlen.

Nebenwirkungen

Zu den gefährlichen Nebenwirkungen von Phenylbutazon zählen unter anderem innere Blutungen, Magengeschwüre, Durchbrüche von Magengeschwüren oder der Magenwand, Leberentzündungen, Funktionsstörungen von Leber, Niere und Bauchspeicheldrüse sowie Kreislaufstörungen. Insbesondere bei älteren Patienten verlaufen Blutungen und Perforationen von Magen oder Darm oft tödlich.

Wechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Anwendung folgender Wirkstoffe/Wirkstoffgruppen mit Phenylbutazon kann es zu Interaktionen kommen:

• Andere NSAR: Risiko gastrointestinaler Ulzera und Blutungen wird erhöht
• Phenytoin, Lithium: Serumspiegel dieser Arzneimittel wird erhöht.
• Digitoxin: Wirkung von Digitoxin wird abgeschwächt.
• Diuretika,  ACE-Hemmer  und  Angiotensin-II-Antagonisten: Wirkung dieser Arzneimittel wird abgeschwächt
• Glucocorticoide: Erhöhtes Risiko gastrointestinaler Ulzera oder Blutungen
• Thrombozytenaggregationshemmer wie Acetylsalicylsäure und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI): Erhöhtes Risiko gastrointestinaler Blutungen
• Methotrexat: Die Gabe von Phenylbutazon innerhalb von 24 Stunden vor oder nach Gabe von Methotrexat kann zu einer erhöhten Konzentration von Methotrexat und einer Zunahme seiner toxischen Wirkung führen
• Antikoagulanzien: Wirkverstärkung. Eine Kontrolle der Blutgerinnung ist daher angezeigt
• Barbiturate, Chlorphenamin, Rifampicin, Promethacin und Colestyramin: Reduktion der Konzentration von Phenylbutazon
• Methylphenidat und anabole Steroide (Methandrostenolon): Erhöhung der Konzentration von Phenylbutazon
• Orale Antidiabetika und Insulin: Wirkungsstärke oder Wirkdauer von oralen Antidiabetika und Insulin gesteigert, so daß die Gefahr einer Hypoglykämie besteht.

Kontraindikationen

Phenylbutazon darf nicht angewendet werden bei:

• bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Phenylbutazon oder anderen Pyrazolon-Verbindungen
• bekannten Reaktionen von Bronchospasmus, Asthma, Rhinitis oder Urtikaria nach der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAR in der Vergangenheit
• ungeklärten Blutbildungs- und Gerinnungsstörungen
• bestehenden der in der Vergangenheit wiederholt aufgetretenen peptischen Ulzera oder Hämorraghien
• gastrointestinalen Blutungen oder Perforation in der Anamnese im Zusammenhang mit einer vorherigen Therapie mit NSAR
• zerebrovaskulären oder anderen aktiven Blutungen
• allgemeiner Blutungsneigung
• eingeschränkter Nierenfunktion
• eingeschränkter Leberfunktion
• schwerer Herzinsuffizienz
• Schwangerschaft
• Stillzeit
• Kindern und Jugendlichen

Schwangerschaft

Die Anwendung von Phenylbutazon in der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Stillzeit

Da Phenylbutazon in die Muttermilch übergeht, darf der Wirkstoff während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Da Phenylbutazon zentralnervöse Nebenwirkungen wie Müdigkeit und Schwindel auslösen kann, ist es möglich, dass die Fähigkeit zum Fahren eines Kraftfahrzeuges und/oder zum Bedienen von
Maschinen eingeschränkt ist.

Anwendungshinweise

Phenylbutazon ist ein Reservewirkstoff, der ausschließlich in Ausnahmesituationen kurzzeitig eingesetzt werden sollte.