Pimecrolimus

Anwendung

Pimecrolimus wird in der topischen Behandlung von Neurodermitis angewendet. Präparate mit dem Wirkstoff sind als Salben, Pasten und Cremes verfügbar. Der Wirkstoff ist als Fertigarzneimittel mit dem Namen Elidel verfügbar.

Wirkmechanismus

Die Aktivierung von T-Lymphozyten beginnt mit der Wechselwirkung kostimulatorischer Liganden auf Antigen-präsentierenden Zellen und T-Zell-Rezeptoren. Intrazelluläres freies Calcium nimmt zu und bindet an Calmodulin, das die Proteinphosphatase Calcineurin aktiviert. Calcineurin dephosphoryliert den zytoplasmatischen Teil des Transkriptionsfaktors NFAT, der dann zum Zellkern transportiert wird und zur Transkription mehrerer entzündlicher Zytokine beiträgt.

Pimecrolimus hemmt Calcineurin indem es an das FK506-Bindungsprotein (FKBP) bindet. Hierdurch ist dieses nicht mehr in der Lage NFAT zu dephosphorylieren,wodurch die Calcineurin-abhängige Transkription von Genen für die T-Zell-Aktivierung und Produktion von Zytokinen wie Interleukinen 2, 4 und 10 sowie Interferon-Gamma effektiv gestoppt wird.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Pimecrolimus betreffen vor allem Hautreizungen mit Juckreiz, Rötungen und Brennen im Bereich der Anwendung. Wegen der immunsuppressiven Wirkung steigt das Risiko für Hautinfektionen. Zudem gibt es Berichte über einen Zusammenhang von Pimecrolimus und der Entstehung von Hautkrebs bzw. Lymphomen.

Wechselwirkungen

Aufgrund des minimalen Ausmaßes der Resorption nach dermaler Anwendung sind Wechselwirkungen mit systemisch angewandten Arzneimitteln unwahrscheinlich.

Kontraindikationen

Pimecrolimus darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Pimecrolimus, andere Makrolaktame oder sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten über die Anwendung von topischem Pimecrolimus bei schwangeren Frauen vor. In Tierstudien ergab die dermale Anwendung keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen in Bezug auf die embryonale/fetale Entwicklung.

Nach oraler Gabe traten in Tierstudien reproduktionstoxische Wirkungen auf. Wegen der minimalen Resorption von Pimecrolimus nach topischer Anwendung wird jedoch das potenzielle Risiko beim Menschen als gering angesehen. Dennoch sollte Pimecrolimus während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillzeit

Es existieren keine tierexperimentellen Untersuchungen zum Übergang von Pimecrolimus in die Muttermilch nach topischer Applikation oder Untersuchungen zur Anwendung bei stillenden Frauen. Es ist
nicht bekannt, ob Pimecrolimus nach topischer Applikation in die Muttermilch übergeht. Wegen der minimalen Resorptionsrate von Pimecrolimus nach topischer Anwendung wird jedoch das potenzielle Risiko beim Menschen als gering angesehen.

Dennoch sollten stillende Frauen topisches Pimecrolimus mit Vorsicht anwenden. Im Falle einer Anwendung darf die Creme nicht auf die Brust aufgetragen werden, um eine versehentliche orale Aufnahme durch den Säugling zu vermeiden.

Verkehrstüchtigkeit

Topisch angewendetes Pimecrolimus hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Anwendungshinweise

Pimecrolimus darf nicht auf Bereiche aufgetragen werden, die von akuten viralen Hautinfektionen betroffen sind (z. B. Herpes simplex, Windpocken).

Alternativen

Siehe Neurodermitis-Therapie