Pipamperon

Anwendung

Schon lange Zeit zur Behandlung chronischer Psychosen eingesetzt, wirken Tabletten oder Saft mit Pipamperon antidopaminerg, antipsychotisch, beruhigend und erregungsdämpfend. Älteren Menschen wird das klassische Neuroleptikum auch gegen Schlafstörungen und psychomotorische Erregungszustände verordnet.

Wirkmechanismus

Pipamperon gilt als schwach potentes Neuroleptikum. Es zählt zu den Butyrophenonen, blockiert also Dopaminrezeptoren im zentralen Nervensystem, wodurch die natürliche Wirkung von Dopamin sinkt. Das Rezeptorbindungsprofil von Pipamperon ist gegenüber den D₄-Rezeptoren 15mal affiner als gegenüber den D₂-Rezeptoren. Auch gegenüber den serotonergen Rezeptoren ist Pipamperon affin. Durch die Rezeptorblockade des Wirkstoffs wird das Botenstoff-Gleichgewicht wiederhergestellt, was beruhigend und schlaffördernd wirkt.

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme wird Pipamperon schnell aus dem Darm resorbiert. Etwa zwei Stunden später ist der maximale Wirkstoffspiegel erreicht. Mit nur etwa 36% ist die Plasmaprotein-Bindungskapazität vergleichsweise gering. In der Leber wird Pipamperon in seine Metaboliten abgebaut und dann renal ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 17 bis 22 Stunden.

Dosierung

Egal, ob als Tablette oder Saft – Pipamperon sollte einschleichend und individuell dosiert werden. Das Medikament kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Empfohlen werden je nach Indikation und Alter folgende Dosierungen zwischen 20 und 120 Milligramm – gegebenenfalls kann die Tablette an der Bruchkerbe geteilt werden:

• Erwachsene nehmen bei Schlafstörungen 40 mg Pipamperon täglich. Bei chronischen Psychosen ist eine Anfangsdosis von dreimal täglich 40 mg sinnvoll. Diese kann bei Bedarf auf bis zu 120 mg dreimal täglich schrittweise erhöht werden.
• Ältere Patienten sollten mit 20 mg Pipamperon täglich starten und diese Dosis bei Bedarf und unter regelmäßiger Blutdruckkontrolle langsam steigern. Die mittlere Dosis beträgt dreimal täglich 20 bis 40 mg.
• Kinder und Jugendliche sollten nur reduzierte Dosen Pipamperon einnehmen. Im Alter von unter 14 Jahren ist 1 mg/kg Körpergewicht/Tag anfangs ausreichend. Sollte die Wirkung bei einer Dosis von 2 bis 4 mg/kg/Tag nicht ausreichen, kann die Menge auf bis zu 6 mg/kg/Tag, verteilt auf drei Tagesdosen, gesteigert werden. Da im Zusammenhang mit Kindern nur wenige Daten zur Verträglichkeit und Wirksamkeit von Pipamperon vorliegen, sollte bei ihnen das Nutzen-Risiko-Verhältnis besonders gründlich abgewogen werden.

Wichtige Hinweise

• Im Bereich der eher niedrigen Dosen sollte als Darreichungsform Saft den Tabletten vorgezogen werden.
• Gerade bei langer Therapiedauer sollte immer die niedrigste erforderliche Dosis herausgefunden und eingenommen werden.
• Eine Überdosierung kann zum Kreislaufstillstand und Tod führen. Da es kein Antidot gibt, sind in diesem Fall eine Magenspülung und die Gabe von Aktivkohle angezeigt. Gegebenenfalls wird eine künstliche Beatmung erforderlich.
• Bei einer bestehenden Depression sollte ein Medikament mit Pipamperon nicht das einzige Arzneimittel zur Therapie sein, sondern mit einem Antidepressivum kombiniert werden.

Nebenwirkungen

Aufgrund seiner gering ausgeprägten extrapyramidal-motorischer Wirkung und der praktisch fehlenden anticholinergen Wirkung, ist Pipamperon grundsätzlich relativ gut verträglich. Die möglichen Nebenwirkungen, die teilweise selbst behandlungsbedürftig sind, erfordern während der Therapie dennoch eine engmaschige ärztliche Kontrolle. Häufige unerwünschte Wirkungen einer Pipamperon-Therapie sind Übelkeit, Erbrechen, zentrale Störungen und Bewegungsstörungen. Im Folgenden sind die Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Sehr häufig:

• Somnolenz
• Zahnradphänomen (Sonderform des Rigors).

Häufig:

• Depression
• Hypertonie
• Akathisie
• okulogyre Krise
• Opisthotonus
• Dyskinesie
• Tachykardie
• orthostatische Hypotension
• Erbrechen
• Urtikaria
• muskuläre Spastizität
• Amenorrhoe
• Gangstörungen
• Asthenie.

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit:

• Leukopenie
• Überempfindlichkeit des Immunsystems
• Hyperprolaktinämie
• Krämpfe, einschließlich Grand-Mal-Anfall
• malignes neuroleptisches Syndrom
• Parkinsonismus
• Synkope
• tardive Dyskinesie
• Tremor
• Kopfschmerz
• verschwommenes Sehen
• Kammerflimmern
• Hypotonie
• Epistaxis
• Übelkeit
• Appetitlosigkeit
• Erhöhung der hepatischen Enzyme
• Leberfunktionsstörungen
• cholestatische Hepatitis
• Hautausschlag
• toxische epidermale Nekrolyse
• Harnretention
• bei Schwangeren: Arzneimittelentzugssyndrom des Neugeborenen
• Galaktorrhoe
• Gynäkomastie
• Oligomenorrhoe
• Priapismus
• Fatigue
• Hypothermie
• Ödeme
• Fieber.

Weitere Hinweise

• In seltenen Fällen kann es unter der Einnahme von Antipsychotika zu Todesfällen kommen.
• Bei älteren Patienten mit Demenz wurde ebenfalls über einen geringen Anstieg der Todesfälle berichtet.
• Bei Menschen mit bestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen ist Vorsicht geboten, da Pipamperon möglicherweise blutdrucksenkend wirkt.
• Der Einsatz von Pipamperon steht möglicherweise im Zusammenhang mit dem Malignen Neuroleptischen Syndrom.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen zeigt Pipamperon mit folgenden Wirkstoffen:

• Hypnotika
• Sedativa
• Analgetika
• anderen Psychopharmaka
• Antihistaminika
• Barbiturate
• Opiate
• Medikamenten, die die Krampfschwelle des Gehirns herabsetzen
• Dopamin-Agonisten wie Levodopa, Bromocriptin, Lisurid
• Antihypertonika
• Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern
• Diuretika.

Gleichzeitiger Alkoholgenuss verringert das Reaktionsvermögen zusätzlich.

Kontraindikation

Medikamente mit Pipamperon dürfen nicht eingenommen werden, bei:

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einen Bestandteil von Saft oder Tablette
• Koma
• Intoxination durch Alkohol, Schlafmittel, Analgetika oder Psychopharmaka
• Morbus Parkinson oder ähnlichen Erkrankungen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Während der Schwangerschaft und Stillzeit dürfen Medikamente mit Pipamperon nicht eingenommen werden. Daten zu Auswirkungen auf den Fetus oder den Säugling liegen weder für Tiere noch für Menschen vor. Deshalb sollte eine Schwangerschaft vor Beginn der Behandlung ausgeschlossen und während der Therapie sicher verhütet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Das Reaktionsvermögen kann nach Einnahme von Pipamperon derart beeinträchtigt sein, dass von einer aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und dem Bedienen von Maschinen abgeraten wird.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.