Piritramid
Piritramid gehört zu den Wirkstoffen aus der Gruppe der opioiden Schmerzmittel.
Piritramid: Übersicht
Anwendung
Chemisch ist es mit Levomethadon verwandt. Piritramid wird in der Palliativmedizin gegen Schmerzen eingesetzt, weil seine Nebenwirkungen bei bestimmungsgemäßer Dosierung geringer ausgeprägt sind als bei anderen Analgetika dieser Wirkstoffgruppe. Schmerzen nach Operationen oder Tumorschmerzen sind weitere Anwendungsgebiete von Piritramid.
Anwendungsart
Piritramid Injektionslösung ist zur intramuskulären und zur subkutanen Anwendung geeignet. Die intravenöse Anwendung wird nur empfohlen, wenn ein besonders rascher Wirkungseintritt erforderlich ist. Die Injektionslösung ist nur zum Einmalgebrauch bestimmt, die nicht verwendete Lösung ist unter Beachtung des Betäubungsmittelgesetzes zu verwerfen. Eine Ausrüstung zur Intubation und Beatmung muss bei Anwendung hoher Dosen zur Verfügung stehen, da das Risiko einer Atemdepression besteht.
Wirkmechanismus
Wie alle Opioid-Agonisten entfaltet Piritramid seine schmerzstillende und beruhigende Wirkung durch Bindung an den Opioidrezeptoren des Zentralnervensystems. Der Wirkstoff besetzt selektiv My-Opioidrezeptoren. Die Wirkstärke im Vergleich zu Morphin beträgt ungefähr 75 Prozent.
Pharmakokinetik
Resorption
Nach intramuskulärer Verabreichung werden Spitzenspiegel nach 15 Minuten erreicht.
Verteilung
Die Proteinbindung beträgt ca. 95% und das Verteilungsvolumen nach einer Einzelgabe beträgt 0,7 bis 1,0 l/kg.
Biotransformation
Piritramid wird vorwiegend in der Leber durch das Cytochrom CYP3A4 Enzym zu mindestens vier verschiedenen Metaboliten metabolisiert.
Elimination
Die Plasmaeliminationshalbwertszeit liegt zwischen 4 und 10 Stunden und beträgt 17,4 Stunden nach verlängerter Verabreichung.
Dosierung
Erwachsene
Intramuskuläre oder subkutane Anwendung:
Eine Einzeldosis von 15 – 30 mg wird empfohlen. Bei nachlassender analgetischer Wirkung kann die Anwendung alle 6 – 8 Stunden wiederholt werden.
Intravenöse Anwendung:
Langsame Injektion (10 mg pro Minute) einer Einzeldosis von 7,5 – 22,5 mg. Bei nachlassender analgetischer Wirkung kann die Anwendung alle 6 – 8 Stunden wiederholt werden.
Dosiserhöhungen
Dosiserhöhungen sollten vorsichtig gehandhabt werden. Eine Akkumulation von Piritramid kann das Risiko einer Atemdepression erhöhen.
Erhaltungstherapie:
Eine ausreichend hohe Dosis sollte zur Schmerzlinderung gegeben werden und gleichzeitig die im Einzelfall kleinste analgetisch wirksame Dosis angestrebt werden.
Besondere Personengruppen
Die Anfangsdosis ist bei kachektischen, geschwächten oder älteren Patienten oder bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion zu reduzieren.
Kinder und Jugendliche
Intramuskuläre oder subkutane Anwendung:
Eine Einzeldosis von 0,05 – 0,2 mg pro kg Körpergewicht wird empfohlen.
Intravenöse Anwendung:
Langsame Injektion einer Einzeldosis von 0,05 – 0,1 mg pro kg Körpergewicht.
Besonders für spontan atmende Neugeborene kann das Risiko einer Atemdepression bestehen, da die Eliminationshalbwertszeit in dieser Altersgruppe verlängert ist.
Nebenwirkungen
Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen sind erhöhte Herzfrequenz (15,0%), erniedrigter Blutdruck (13,1%) und Stupor (9,9%).
Wechselwirkungen
Sedativa wie Benzodiazepine oder verwandte Arzneimittel: ► Verstärkung des ZNS-dämpfenden Wirkung
Zentral dämpfende Arzneimittel, wie Barbiturate, Neuroleptika, Phenothiazinderivate, Allgemeinanästhetika und andere nicht-selektive Hypnotika und nicht-selektive zentraldämpfende Substanzen (z.B. Alkohol) ► Atemdepressive Wirkung von Opioiden kann erhöht werden
Serotonergen Arzneimitteln, wie selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs) oder Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmer) ► Serotonin-Syndrom
Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) ► Paroxysmale ZNS-Stimulation und Hypertonie. MAO-Hemmer müssen mindestens 14 Tage vor einer Behandlung mit Piritramid abgesetzt werden.
Cytochrom-P450-3A4 (CYP3A4)-Inhibitoren: ► Anstieg der Piritramid-Konzentration; Risiko für eine Atemdepression kann erhöht sein.
Schwangerschaft/Stillzeit
Piritramid soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Es darf nur in Ausnahmefällen bei zwingender Indikation verabreicht werden. Das potenzielle Risiko ist für den Menschen nicht bekannt.
Stillzeit
Piritramid soll während der Stillzeit nicht angewendet werden. Es darf nur in Ausnahmefällen bei zwingender Indikation verabreicht werden. Während der Behandlung mit Piritramid sollte das Stillen unterbrochen und frühestens 24 Stunden nach der letzten Gabe wieder aufgenommen werden.
Eine chronische Anwendung während der Schwangerschaft kann zur Gewöhnung und nach der Geburt zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen.
Verkehrstüchtigkeit
Da Piritramid eine Sedierung verursachen kann, sollten Patienten nach der Anwendung von Piritramid für mindestens 24 Stunden kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.
Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.
