Procain

Anwendung

Procain ist als Lokalanästhetikum indiziert, das zur Infiltrations- und Leitungsanästhesie bei kleineren chirurgischen Eingriffen angewendet werden kann. Es wird verwendet, um Nervenblockaden zu setzen und Schmerzsignale zu unterdrücken. Heutzutage wird es jedoch häufig durch modernere Lokalanästhetika wie Lidocain ersetzt. In Ohrentropfen kommt der Wirkstoff zur Linderung von Ohrenschmerzen zum Einsatz.

Wirkmechanismus

Procain wirkt als Lokalanästhetikum, indem es die spannungsabhängigen Natriumkanäle in den Nervenzellen blockiert. Durch diese Blockade wird der Natriumioneneinstrom in die Nervenzellen verhindert, wodurch die Depolarisation der Zellmembran und die Weiterleitung von Aktionspotenzialen unterbrochen wird. Dies führt zu einer Hemmung der Schmerzweiterleitung in sensorischen Nervenfasern. Procain hat eine relativ kurze Wirkdauer, da es schnell durch Esterasen im Blut zu inaktiven Metaboliten abgebaut wird. Aufgrund seiner geringeren Potenz und kürzeren Wirkung im Vergleich zu moderneren Lokalanästhetika wie Lidocain wird es heute seltener verwendet. 

Dosierung

Lokalanästhesie (Infiltrations- und Leitungsanästhesie):

• Maximale Einzeldosis bei Geweben mit schneller Wirkstoffaufnahme: 500 mg Procainhydrochlorid (entspricht 50 ml Procain 1% oder 25 ml Procain 2%).
• Maximale Einzeldosis bei Anwendung im Kopf-, Hals- und Genitalbereich: 200 mg Procainhydrochlorid (innerhalb von 2 Stunden).
• Dosisreduktion bei bestimmten Vorerkrankungen: Patienten mit Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder Nervenschäden sowie Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sollten eine um ein Drittel reduzierte Dosis erhalten.

Ohrentropfen (Procain zur Ohrenschmerzlinderung):

• Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren: 5 Tropfen pro Anwendung.
• Kinder bis 14 Jahre: 2 bis 3 Tropfen pro Anwendung.
• Tagesdosis: 3- bis 4-mal tägliche Anwendung der Einzeldosis.
• Anwendungshinweise: Ohrentropfen körperwarm in den Gehörgang träufeln, 15 Minuten seitliche Ruhelage, danach optional Watteverschluss.
• Behandlungsdauer: Maximal 5 Tage; bei ausbleibender Besserung nach 2 Tagen oder Verschlechterung sollte ein Arzt aufgesucht werden.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Procain-Injektionen treten dosisabhängig vor allem Nebenwirkungen im Bereich des Zentralnerven- und Herz-Kreislauf-Systems auf:

• Zentralnervensystem: Missempfindungen um den Mund, Unruhe, Delirium und in schweren Fällen Krampfanfälle bei Überdosierung.
• Herz-Kreislauf-System: Leichter Blutdruckabfall, EKG-Veränderungen (abgeflachte T-Welle, verkürzte ST-Strecke), bei Überdosierung potenziell kardiotoxische Effekte.
• Allergische Reaktionen: Seltene Fälle von Urtikaria, Ödemen, Bronchospasmus oder Atemnotsyndrom.
• Lokale Reaktionen: Schwellungen, Ödeme, Rötungen und Hämatome an der Injektionsstelle.
• Pseudoallergische Reaktionen: Kontaktdermatitis mit Juckreiz, Rötung oder Blasenbildung.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Procain zu beachten:

• Verlängerung der Wirkung: Procain kann durch nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien verlängert werden.
• Verstärkung der Wirkung: Physostigmin verstärkt die Wirkung von Procain.
• Verminderung der Wirksamkeit: Sulfonamide können die Wirksamkeit von Procain vermindern.
• Erhöhte Toxizität: Procain sollte nicht mit Cholinesterase-Inhibitoren kombiniert werden, da diese den Procain-Metabolismus beeinflussen und die Toxizität erhöhen können.
• Atropin: Die Zugabe kleiner Mengen Atropin kann die Anästhesie von Procain verlängern, möglicherweise durch eine Verringerung der Gewebepermeabilität.
• Physostigmin: In niedrigen Dosierungen kann Physostigmin einen schützenden Effekt gegen toxische Wirkungen von Procain haben.
• Inkompatibilität: Procain ist mit alkalischen Lösungen inkompatibel und sollte nicht mit diesen gemischt werden.

Bei der Anwendung von Procain-Ohrentropfen können sehr selten Hautreaktionen wie Rötungen, Juckreiz oder Nesselfieber (Urtikaria) auftreten.

Schwangerschaft

Bei der Anwendung von Procain im ersten Trimester der Schwangerschaft wurden in bisherigen Studien keine vermehrten fetalen Anomalien beobachtet. Allerdings gibt es keine umfassenden epidemiologischen Studien, die mögliche Risiken genauer untersuchen. Tierstudien bieten nur unzureichende Erkenntnisse über potenzielle reproduktionstoxische Effekte. Procain überwindet die Plazentaschranke schnell, jedoch scheint das Risiko für den Fetus gering zu sein, da der Wirkstoff rasch durch Esterasen abgebaut wird. Trotzdem sollte Procain in der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Abwägung der Risiken eingesetzt werden, auch wenn bisher keine schwerwiegenden Gefahren bekannt sind.

Stillzeit

Procain wird in die Muttermilch ausgeschieden, aber aufgrund des schnellen Abbaus durch Esterasen wird das Risiko für das Neugeborene als gering eingeschätzt. Bei kurzfristiger Anwendung ist in der Regel keine Stillpause nötig. Sollte eine wiederholte oder hochdosierte Behandlung erforderlich sein, wird jedoch empfohlen, das Stillen zu unterbrechen.

Anwendungshinweise

Warnhinweise für Procain-Ohrentropfen

• Augen und Nase: Procain-Ohrentropfen dürfen nicht in die Augen oder Nase gelangen. Bei Kontakt sofort mit reichlich Wasser ausspülen.
• Orale Einnahme: Bei versehentlicher Einnahme kann es zu örtlicher Betäubung der Zunge und des Mundes kommen, was Schluckbeschwerden verursachen kann. In diesem Fall sollte der Mund gründlich mit Wasser gespült und ein Arzt kontaktiert werden.
• Beschädigtes Trommelfell: Bei beschädigtem Trommelfell oder Verletzungen im Gehörgang kann die Anwendung schmerzhafte Beschwerden verursachen.

Warnhinweise für Procain-Injektionslösung 

• Vorsicht bei bestimmten Erkrankungen: Patienten mit Myasthenia gravis, Herzrhythmusstörungen oder Herzinsuffizienz sollten Procain nur unter Vorsicht erhalten.
• Infektionen: Procain sollte nicht in infizierte Gewebe injiziert werden, da die Resorption erhöht sein kann.
• Allergien: Bei bekannter Allergie gegen Procain besteht das Risiko von Kreuzallergien mit anderen Ester-Lokalanästhetika oder chemisch verwandten Substanzen (z. B. Sulfonamide, orale Antidiabetika).
• Pseudocholinesterase-Mangel: Patienten mit Pseudocholinesterase-Mangel haben ein erhöhtes Risiko für toxische Reaktionen auf Procain.
• Notfallausrüstung: Bei der Injektion von Lokalanästhetika sollte immer eine Ausrüstung zur Wiederbelebung und Notfallmedikation bereitstehen.
• Zentralnervöse Intoxikation: Bei Anwendung im Kopf-Hals-Bereich besteht ein erhöhtes Risiko für zentrale Intoxikationssymptome.
• Sorgfältige Überwachung: Bei intravenöser Gabe sind Blutdruck, Puls und Pupillenweite zu überwachen.
• Blutgerinnung: Bei Patienten, die Blutgerinnungshemmer, nicht-steroidale Antirheumatika oder Plasmaersatzmittel einnehmen, besteht ein erhöhtes Blutungsrisiko.