Prucaloprid

Anwendung

Anwendungsgebiete

Prucaloprid ist indiziert zur symptomatischen Behandlung chronischer Verstopfung wenn Laxativa keine ausreichende Wirkung erzielen.

Anwendungsform

Prucaloprid ist in Form von Filmtabletten unter dem Handelsnamen Resolor auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Prucaloprid ist ein selektiver Serotonin(5-HT4)-Rezeptoragonist. Der Wirkstoff regt die propulsive Motilität an und wirkt prokinetisch.

Pharmakokinetik

• Prucaloprid wird rasch absorbier und  nach einer oralen Einzeldosis von 2 mg wurden innerhalb von 2 bis 3 Stunden maximale Plasmakonzentrationen erreicht.
• Die absolute orale Bioverfügbarkeit liegt bei über 90 Prozent.
• Der gleichzeitige Verzehr von Nahrungsmitteln hat keinen Einfluss auf die orale Bioverfügbarkeit von Prucaloprid.
• Die Plasmaproteinbindung liegt bei ca. 30 Prozent.
• Ein großer Anteil des Wirkstoffes wird unverändert ausgeschieden (60 bis 65 Prozent der verabreichten Dosis im Harn und etwa 6 Prozent in den Fäzes).
• Die renale Elimination von unverändertem Prucaloprid erfolgt durch passive Filtration und aktive Sekretion.
• Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa einen Tag.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen unter Prucaloprid sind Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit und Durchfall. Die Nebenwirkungen treten vorwiegend zu Beginn der Behandlung auf und verschwinden im Allgemeinen bei wiederholter Anwendung innerhalb weniger Tage.

Wechselwirkungen

• In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Prucaloprid in therapeutisch relevanten Konzentrationen keine spezifischen CYP450-Aktivitäten in den humanen Lebermikrosomen hemmt.

• Wenngleich Prucaloprid ein schwaches Substrat für P-Glykoprotein (P-gp) sein kann, tritt bei klinisch relevanten Konzentrationen keine Hemmung von P-gp ein.

• Erythromycin ► Anstieg der Erythromycin-Plasmakonzentration

Kontraindikation

Prucaloprid soll nicht angewendet werden bei einer:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• dialysepflichtigen Beeinträchtigung der Nierenfunktion
• Darmperforation oder Obstruktion infolge einer strukturellen oder funktionellen Erkrankung der Darmwand, obstruktiver Ileus, schwere entzündliche Erkrankungen des Darmtraktes wie beispielsweise Morbus Crohn und Colitis ulcerosa und toxisches Megakolon/Megarektum

Schwangerschaft/Stillzeit

Die Erfahrungen mit Prucaloprid während einer Schwangerschaft sind begrenzt. In klinischen Studien sind Fälle von Spontanaborten aufgetreten, deren Zusammenhang mit der Anwendung von Prucaloprid jedoch bei Vorhandensein anderer Risikofaktoren nicht geklärt ist. Die Anwendung wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen.

Prucaloprid wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es ist jedoch nicht davon auszugehen, dass Prucaloprid in therapeutischen Dosen Auswirkungen auf den gestillten Säugling hat. Aufgrund fehlender Humandaten wird jedoch von der Anwendung während der Stillzeit abgeraten.

Anwendungshinweise

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit Prucaloprid eine wirksame Verhütungsmethode anwenden.