Pseudoephedrin

Anwendung

Pseudoephedrin wird in Kombination mit Cetirizin, Tiprolidin oder Desloratadin zur symptomatischen Therapie der allergischen Rhinitis angewendet, wenn diese mit Verstopfung der Nase einhergeht.

In Kombination mit Ibuprofen oder Acetylsalicylsäure wird es angewendet zur symptomatischen Behandlung der Schleimhautschwellung von Nase und Nebenhöhlen (Rhinosinusitis) verbunden mit Kopfschmerzen, Fieber und erkältungsbedingten Schmerzen.

Anwendungsart

Pseudoephedrin ist in Deutschland nur in Kombination mit anderen Wirkstoffen verfügbar.

Wirkmechanismus

Pseudoephedrin ist ein natürlich vorkommendes Stereoisomer von Ephedrin. Der Wirkstoff ist ein indirektes Sympathomimetikum da er die Freisetzung von Noradrenalin an adrenergen Nervenendigungen stimuliert. Das freigesetzte Noradrenalin wirkt dann als Agonist an Alpha- und Betarezeptoren und bewirkt eine Vasokonstriktion. Die alpha-mimetische Wirkung ist hierbei stärker als die beta-mimetische. Die Blutgefäße der oberen Luftwege werden stärker beeinflusst als die des systemischen Kreislaufs. Pseudoephedrin bewirkt eine Abschwellung der Nasen- und Nebenhöhlenschleimhäute und hat im Vergleich zu Ephedrin eine schwächere Wirkung auf den Blutdruck und die Herzfrequenz sowie wesentlich geringere ZNS-stimulierende Effekte.

Pharmakokinetik

Pseudoephedrin wird teilweise in der Leber unter N-Demethylierung abgebaut. Der resultierende Metabolit ist ebenfalls wirksam. Die aktive Substanz und ihr Metabolit werden renal eliminiert (55 bis 75 Prozent der Dosis werden unverändert ausgeschieden). Pseudoephedrin wird schnell und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach ca. 2 Stunden werden Plasmaspitzenwerte gemessen. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 5,5 Stunden, wenn der Urin-pH zwischen 5 und 7 liegt. Bei Ansäuerung des Urins ist die Ausscheidung beschleunigt, bei alkalischem pH verlangsamt.

Es wird angenommen, dass Pseudoephedrin die Placenta- und Blut-Hirn-Schranke überwindet. Pseudoephedrin geht außerdem in die Muttermilch über.

Dosierung

Pseudoephedrin ist üblicherweise mit einer Dosis von 30 oder 60 mg in Kombinationspräparaten (sofortige Freisetzung) enthalten. Die maximale Dosis beträgt 240 mg innerhalb von 24 Stunden.

Nebenwirkungen

Eine Anwendung von Pseudoephedrin kann zu folgenden Nebenwirkungen führen (Häufigkeit nicht bekannt):

• Unruhe, Halluzinationen, Ängstlichkeit, Verhaltensstörungen, Schlaflosigkeit
• Hämorrhagischer Schlaganfall, ischämischer Schlaganfall, Krampfanfälle, Kopfschmerzen
• Palpitationen, Tachykardie, Schmerzen im Brustbereich, Arrhythmie
• Hypertonie
• Mundtrockenheit, Durst, Nausea, Erbrechen
• Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus, Hyperhidrose
• Miktionsstörungen

Wechselwirkungen

Mit folgenden Verbindungen kann es zu Wechselwirkungen unter der Einnahme von Pseudoephedrin kommen:

• Trizyklische Antidepressiva und Adrenomimetika – wie Dekongestiva, Appetitzügler und amphetaminähnliche Psychostimulanzien ► Blutdruckanstieg möglich
• Bretyliumtosylat, Bethanidin, Guanethidin, Mecamylamin, Reserpin, Debrisoquin, Methyldopa, Alpha- und Betablocker sowie Veratrumalkaloide ► blutdrucksenkende Wirkung kann vermindert werden
• Monoaminooxidase-Hemmer ► kritische Hochdruckkrisen möglich

Aufgrund des Risikos einer Vasokonstriktion sowie eines Blutdruckanstiegs dürfen folgende Kombinationen nicht angewendet werden:

• Bromocriptin, Cabergolin, Lisurid und Pergolid
• Dihydroergotamin, Ergotamin und Methylergometrin (dopaminerge Vasokonstriktoren)
• Andere Vasokonstriktoren, die oral oder nasal als Nasendekongestiva angewendet werden (z. B. Phenylpropanolamin, Phenylephrin, Ephedrin) dürfen aufgrund des Risikos einer Vasokonstriktion nicht angewendet werden
• Antazida erhöhen die Resorptionsrate von Pseudoephedrin, Kaolin senkt sie.
• Halogenhaltige Inhalationsnarkotika ► perioperative akute Hypertonie möglich. Behandlung ist vorzugsweise 24 Stunden vor einer Narkose zu unterbrechen

Kontraindikation

Arzneimittel mit dem Wirkstoff Pseudoephedrin dürfen nicht angewendet werden bei:

• Schwangerschaft und Stillzeit
• Kinder unter 12 Jahren und Erwachsene über 60 Jahre
• Tachyarrhythmie
• Hyperthyreose
• hämorrhagischem Schlaganfall in der Anamnese oder bei Risikofaktoren, die das Risiko eines hämorrhagischen Schlaganfalls erhöhen können aufgrund der alpha-mimetischen Aktivität des Vasokonstriktors
• gleichzeitige Anwendung mit Vasokonstriktoren (Bromocriptin, Pergolid, Lisurid, Cabergolin, Ergotamin, Dihydroergotamin) oder jedem anderen Dekongestivum, das zum Abschwellen der Nasenschleimhäute entweder oral oder nasal angewendet wird (Phenylpropanolamin, Phenylephrin, Ephedrin,...)
• Prostatavergrößerung und/oder Funktionsstörungen der Harnblase
• schwerer Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen
• erhöhtem Blutdruck
• schwerer koronare Herzkrankheit
• gleichzeitiger Behandlung mit Monoaminooxidasehemmern oder Linezolid, auch wenn die Behandlung in den vorangegangenen 2 Wochen erfolgte
• erhöhtem Augeninnendruck
• erhöhtem Risiko für QT-Zeitverlängerungen wie z. B. Patienten mit klinisch-relevanten kardialen Erkrankungen, dem angeborenen Long-QT-Syndrom oder Elektrolytstörungen

Schwangerschaft/Stillzeit

Die Anwendung von Pseudoephedrin ist während der Schwangerschaft kontraindiziert, da der Wirkstoff den uterinen Blutfluss vermindert.

Da Pseudoephedrin in die Muttermilch übergeht, dürfen Medikamente mit dem Wirkstoff in der Stillzeit nicht angewendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Pseudoephedrin in Kombination mit Ibuprofen oder Antihistaminika kann das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Schwindel und Sehstörungen sind außerdem möglich.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.
 

Alternativen

Phenylephrin ist ein direkt wirkendes Sympathomimetikum, welches in Kombination mit Paracetamol zur Behandlung der der Schleimhautschwellung bei erkältungsbedingten Beschwerden zugelassen ist.