Rizatriptan

Anwendung

Das Triptan Rizatriptan ist bei Erwachsenen zur Akutbehandlung von Migränekopfschmerz mit und ohne Aura indiziert

Wirkmechanismus

Rizatriptan ist wie andere Triptane ein Serotonin (5-Hydroxytryptamin; 5-HT)-Rezeptoragonist mit erhöhter Spezifität für die 5-HT_1B- und 5-HT_1D-Rezeptorsubtypen. Die Aktivierung von 5-HT_1B-Rezeptoren durch ein Triptan veranlasst eine Verengung der erweiterten Blutgefäße in der Hirnhaut. Die Aktivierung von 5-HT_1D-Rezeptoren führt zu einer Inhibition der Freisetzung von entzündungsfördernden Neuropeptiden aus sensorischen Nervenendigungen in Blutgefäßen der Hirnhaut und der Schmerzweiterleitung im trigeminalen System.

Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg Rizatriptan. Falls die Migräneschmerzen nach anfänglicher Besserung erneut auftreten, kann eine weitere Filmtablette eingenommen werden, vorausgesetzt, es sind mindestens 2 Stunden nach Einnahme der ersten Filmtablette vergangen. Die Gesamtdosis sollte 2 Filmtabletten innerhalb von 24 Stunden nicht überschreiten. Spricht ein Patient auf die ersten Dosis bei Migräne nicht an, sollte für denselben Anfall keine weitere Dosis eingenommen werden, da davon kein Nutzen zu erwarten ist.

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen können unter der Therapie mit Triptanen auftreten:

• Müdigkeit
• Schwindel
• Schwere- und Schwächegefühl
• Engegefühl in der Brust
• Medikamenteninduzierter Dauerkopfschmerz (insbesondere bei häufiger Gabe)

Insgesamt sind die Substanzen dieser Wirkstoffgruppe gut verträglich.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind relativ selten.

Einige Triptane (Sumatriptan, Rizatriptan und Zolmitriptan) werden, wie Serotonin auch, durch Monoaminoxidase A (MAO-A) abgebaut. Die gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern (z. B. Moclobemid) kann daher die Plasmaspiegel dieser Substanzen erhöhen.

Andere Triptane wie z. B. das in Deutschland frei verkäufliche Naratriptan werden durch MAO nicht verändert.

Viele Triptane sind Substrate des Cytochrom P450-Systems und fungieren darüber hinaus als Inhibitoren von CYP-Enzymen. Folglich sollte bei Patienten, die auch mit Substraten bzw. Inhibitoren/Induktoren der relevanten CYP-Enzyme behandelt werden, die Möglichkeit von Wechselwirkungen in Betracht gezogen werden.

Das Risiko des Auftretens eines Serotonin-Syndroms kann in Kombination mit anderen Arzneistoffen wie z. B. Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer und Johanniskrautpräparate erhöht sein.

5-HT_1B/1D-Rezeptoragonisten können die Resorption anderer Arzneimittel verzögern.

Kontraindikationen

Rizatriptan darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• vorangegangener Herzinfarkt, ischämische Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina/koronare Vasospasmen, periphere Durchblutungsstörungen, Patienten mit Symptomen oder Anzeichen einer ischämischen Herzkrankheit
• Schlaganfall oder vorübergehende ischämische Attacken (TIA) in der Anamnese
• mittelschwere bis schwere Hypertonie, milde unkontrollierte Hypertonie
• schwere Nieren- (Kreatinin-Clearance unter 15 ml/min) oder Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh-C-Klassifizierung)
• gleichzeitige Anwendung von Ergotamin, Ergotaminderivaten (einschließlich Methysergid) und anderen Triptanen/5-Hydroxytryptamin-1-(5-HT₁-)Rezeptoragonisten mit Naratriptan

Schwangerschaft

Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

Stillzeit

Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

Verkehrstüchtigkeit

Bei Patienten, die Tätigkeiten durchführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern (wie Autofahren oder das Bedienen von Maschinen) ist Vorsicht geboten, da während eines Migräneanfalls Benommenheit und andere Symptome auftreten können.

Anwendungshinweise

Rizatriptan darf nur angewendet werden, wenn eine Migräne eindeutig diagnostiziert wurde.

Wie auch bei anderen 5HT_1B/1D-Agonisten kann es unter Rizatriptan in sehr seltenen Fällen zu Vasospasmus der Herzkranzgefäße, Angina pectoris und Herzinfarkt kommen. Patienten
mit Risikofaktoren für ischämische Herzerkrankung (z. B. Rauchen, Hypertonie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, erblicher Vorbelastung) sollen diese Arzneimittel deshalb nicht ohne vorherige kardiovaskuläre Evaluierung anwenden.

Alternativen

Zu den Triptanen gehören folgende weitere Wirkstoffe:

• Sumatriptan
• Naratriptan
• Almotriptan
• Eletriptan
• Frovatriptan
• Zolmitriptan

Ausgenommen von der Verschreibungspflicht sind zur akuten Behandlung der Kopfschmerzphase bei Migräneanfällen mit und ohne Aura, nach Erstdiagnose einer Migräne durch einen Arzt:

• Almotriptan in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung in Konzentrationen von 12,5 mg je abgeteilter Form und in einer Gesamtmenge von 25 mg je Packung
• Naratriptan in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung in Konzentrationen von 2,5 mg je abgeteilter Form und in einer Gesamtmenge von 5 mg je Packung
• Sumatriptan in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung in Konzentrationen von 50 mg je abgeteilter Form und in einer Gesamtmenge von 100 mg je Packung