Rolapitant

Anwendung

Der Wirkstoff Rolapitant wird zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Rahmen einer Chemotherapie angewendet. Er wird dabei mit Dexamethason und Serotonin-Antagonisten aus der Wirkstoffgruppe der 5-HT3-Rezeptorantagonisten wie Granisetron,
Ondansetron, Palonosetron oder Tropisetron kombiniert.

Rolapitant hat die Zulassung für Europa im April 2017 erhalten.

Wirkmechanismus

Die NK-1-Rezeptoren spielen im Gehirn eine wesentliche Rolle bei der Entstehung von Übelkeit und Erbrechen, die häufig bei Chemotherapien auftreten. Indem der Wirkstoff die NK-1-Rezeptoren besetzt und blockiert, vermindern sich Übelkeit und Erbrechen. Die besondere Eigenschaft Rolapitant ist seine lange Wirkdauer von bis zu 120 Stunden. Eine Filmtablette reicht aus, um die Begleiterscheinungen eines Chemotherapie-Zyklus zu lindern. Andere Wirkstoffe aus der Gruppe der NK1-Rezeptor-Antagonisten sind Aprepitant, Fosaprepitant und Netupitant.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Rolapitant gehören Neutropenien (Abnahme der Zahl der weißen Blutkörperchen) sowie vegetative Störungen wie Schluckauf und Schwindel und verminderter Appetit.

Rolapitant hemmt das CYP2D6-Enzym. Deshalb darf der Wirkstoff keinesfalls mit dem Neuroleptikum Thioridazin kombiniert werden, da Thioridazin über das Enzym CYP2D6 metabolisiert wird. Anderenfalls sind schwerwiegende Herzrhythmusstörungen möglich, die lebensbedrohlich sein können.

Anwendungshinweise

In stark übelkeitserregenden Chemotherapien konnte Rolapitant in Kombination mit Granisetron und Dexamethason laut US-Zulassungsstudien die Übelkeitsrate um 20 bis 25 Prozent verbessern (Lancet Oncology 2015; 16: 1079–1089).

Kindstoffe

In den Filmtabletten mit dem Handelsnamen Varuby ist der Wirkstoff als Rolapitanthydrochlorid-1-Wasser enthalten.