Rosiglitazon

Anwendung

Die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) empfahl im Jahr 2010 den Widerruf der Zulassung für Rosiglitazon-haltige Antidiabetika aufgrund von Bedenken hinsichtlich des kardiovaskulären Risikos. Dies führte dazu, dass Medikamente, die Rosiglitazon enthalten, in den EU-Mitgliedsstaaten vom Markt genommen wurden.

Wirkmechanismus

Rosiglitazon wirkt als Agonist des peroxisomalen Proliferator-aktivierten Rezeptors-γ (PPARγ). Durch die Aktivierung von PPARγ fördert es die Transkription von Genen, die die Insulinsensitivität in peripheren Geweben erhöhen. Dies führt zu einer verbesserten Glukoseaufnahme und -verwertung sowie zu einer verminderten Glukoseproduktion in der Leber.

Dosierung

Die Rosiglitazontherapie wurde üblicherweise mit 4 mg/Tag eingeleitet. Diese Dosis konnte nach acht Wochen auf 8 mg/Tag erhöht werden, wenn eine bessere Blutzuckereinstellung erforderlich war. Bei Patienten, die Rosiglitazon in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff erhielten, musste eine Steigerung von Rosiglitazon auf 8 mg/Tag vorsichtig erfolgen.

Kontraindikationen

Rosiglitazon ist kontraindiziert bei Patienten mit:

• bekannter Überempfindlichkeit gegen Rosiglitazon oder einen der sonstigen Bestandteile
• Herzinsuffizienz oder Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte (NYHA Klassen I bis IV)
• akutem Koronarsyndrom (instabiler Angina pectoris, Myokardinfarkt mit bzw. ohne ST-Strecken-Hebung)
• Leberfunktionsstörungendiabetischer Ketoazidose oder diabetischem Präkoma

HInweise

• Flüssigkeitsretention und Herzinsuffizienz: Rosiglitazon kann dosisabhängige Flüssigkeitsretention verursachen, die zu Herzinsuffizienz führen kann.
• Gewichtszunahme: Kann durch Flüssigkeitsretention verursacht werden und mit Herzversagen einhergehen.
• Kombination mit Insulin: Erhöhtes Risiko von Herzinsuffizienz und Flüssigkeitsretention.
• Myokardiale Ischämie: Möglicher Zusammenhang zwischen Rosiglitazon und erhöhtem Risiko von myokardialen ischämischen Ereignissen.
• Akutes Koronarsyndrom (ACS): Rosiglitazon sollte bei Patienten mit ACS nicht angewendet werden.
• Leberfunktion: Überwachung erforderlich; Rosiglitazon sollte bei Anzeichen einer Leberkrankheit nicht eingeleitet werden.
• Augenerkrankungen: Möglicher Zusammenhang zwischen Rosiglitazon und Makulaödem.
• Anämie: Rosiglitazon kann zu einer dosisabhängigen Abnahme der Hämoglobinwerte führen.
• Hypoglykämie: Risiko bei Kombinationstherapie mit Sulfonylharnstoffen oder Insulin.
• Knochenerkrankungen: Erhöhtes Frakturrisiko, insbesondere bei Frauen.
• Sonstiges: Mögliche Menstruationsstörungen bei prämenopausalen Frauen; Vorsicht bei schwerer Niereninsuffizienz und bei gleichzeitiger Anwendung von CYP2C8-Inhibitoren oder -Induktoren.

Alternativen

Siehe Antidiabetika