Tedizolid phosphat
Tedizolidphosphat ist das Prodrug des Wirkstoffs Tedizolid und gehört zur Gruppe der Oxazolidinone. Anwendung findet der Arzneistoff vor allem bei akuten bakteriellen Hautinfektionen. Seit den 1970er Jahren wurden nur 2 neue Antibiotika-Klassen mit signifikanter Wirkung gegen Gram-positive Bakterien auf den Markt gebracht: Lipopeptide und Oxazolidinone.
Tedizolidphosphat: Übersicht
Anwendung
Der Wirkstoff Tedizolid bzw. Tedizolidphosphat findet Einsatz als Antibiotikum und wirkt gegen:
- ein großes Spektrum Gram-positiver Bakterien
- Vancomycin-resistente Enterokokken (VRE)
- Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA)
- Stämme, die eine cfr-Gen vermittelte Multiresistenz aufweisen
Bei oraler Gabe beträgt die empfohlene Dosis von Tedizolidphosphat 200 mg einmal pro Tag. Die Therapiedauer wird mit 6 Tagen angegeben. Das neue Oxazolidinonderivat zeigt eine antimikrobielle Aktivität für einen breiten Bereich von Gram-positiven Pathogenen und weist eine größere Potenz als Linezolid auf. Es wurde entwickelt, um die mikrobiologischen und klinischen Eigenschaften von Linezolid zu verbessern.
Wirkmechanismus
Tedizolidphosphat wird durch Phosphatasen zu Tedizolid aktiviert, welches dann an die 50S-Untereinheit bakterieller Ribosome bindet und so die Bindung der Aminoacyl-tRNA an die A-Stelle des Peptidyltransferase-Zentrums inhibiert. Auf diese Weise kann keine bakterielle Proteinsynthese mehr stattfinden und das Bakterium stirbt.
Pharmakokinetik
Die orale Bioverfügbarkeit von Tedizolid beträgt 90 %. Die Halbwertszeit liegt bei 12 Stunden. 3 Stunden nach oraler Gabe wird die maximale Plasmakonzentration des Wirkstoffs erreicht. Bei intravenöser Applikation dauert es eine Stunde bis die maximalen Plasmakonzentration erreicht wird. Der Wirkstoff ist außerdem zu 70-90 % an Plasmaproteine gebunden und leicht gewebegängig.
Nebenwirkungen
Zu den in der Fachinformation beschriebenen Nebenwirkungen zählen u.a. Schlaflosigkeit, Sehstörungen, Angst, Geschmacksstörungen, Nackenschmerzen, Pilzinfektionen, Bradykardie, abdominale Beschwerden, Mundtrockenheit, Hautausschlag, Urtikaria, Muskelschmerzen und Atemwegsinfektionen.
Wechselwirkungen
Vorsichtsmaßnahmen sind bei Patienten mit mitochondrialer Dysfunktion, Myelosuppression, peripherer Neutropathie, Sehnervenerkrankungen, Laktatazidose, Hypersensitivitätsreaktionen und Clostridium difficile-assoziierter Diarrhoe zu beachten.
Anwendungshinweise
Tedizolid ist ein Oxazolidinonderivat der zweiten Generation und leitet sich strukturell stark von Linezolid ab. Es wird als Prodrug in Form von Tedizolidphosphat verabreicht.
