Tocainid
Tocainid ist ein Klasse Ib Antiarrhythmikum, das zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird. Tocainid ist ein Analogon von Lidocain. Der Wirkstoff verkürzt die Refraktärzeit und die Dauer des Aktionspotentials.
Tocainid: Übersicht
Anwendung
Tocainid ist ein Klasse Ib Antiarrhythmikum, das zur Behandlung von ventrikulären Arrhythmien, wie z. B. anhaltender ventrikulärer Tachykardie, angewendet werden kann.
Wirkmechanismus
Vertreter der Klasse Ib dissoziieren während der Diastole rasch von den Natriumkanälen ab, wodurch nur hochfrequente aber keine regulären Aktionspotenziale in ihrer Ausbreitungsgeschwindigkeit beeinflusst werden. Man nennt dies Use-Dependance, das heisst, je höher die Herzfrequenz ist, desto wirksamer ist das Antiarrhythmikum. Eine verkürzte Refraktärzeit der Natriumkanäle ist die Folge. Klasse Ib-Antiarrhythmika sind nur bei ventrikulären Arrhythmien wirksam.
Pharmakokinetik
Tocainid kommt in zwei Enantiomeren vor. Das R-Isomer ist viermal so stark wie das S-Isomer. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 0,9-1,0. Im Blut ist Tocainid zu 10-20% an Protein gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 2,5-3,5 l/kg. 30-50% werden unverändert im Urin ausgeschieden. Das aktivere R-Isomer wird bei anephrischen Patienten oder Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung schneller ausgeschieden. Der Hauptmetabolit ist die glucuronidierte Tocainid-Carbaminsäure.
Dosierung
Die Dosierung von Tocainid muss auf Grundlage der individuellen antiarrhythmischen Reaktion und Verträglichkeit angepasst werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 400 mg alle 8 Stunden. Die übliche Dosierung für Erwachsene liegt zwischen 1200 und 1800 mg/Tag in einem Regime mit drei Tagesdosen. Dosen über 2400 mg pro Tag wurden selten verabreicht.
- Steinhilber, Schubert, Zsilavecz, Roth "Medizinische Chemie", 2. Auflage 2010
- Mutschler Mutschler Arzneimittelwirkungen, Pharmakologie – Klinische Pharmakologie – Toxikologie, Begründet von Ernst Mutschler, 11., Auflage 2020, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart
