Torasemid

Anwendung

Haben sich aufgrund einer bestehenden Herzinsuffizienz Ödeme gebildet, etwa in den Beinen oder im Bauch, kann Torasemid diese verringern. Der Wirkstoff zählt zu den Schleifendiuretika. In geringerer Dosis helfen Tabletten mit Toresamid auch bei essenzieller Hypertonie. Je nach Indikation gibt es sie in unterschiedlicher Dosierung (2,5–20 mg Toresamid). Als Vorläufer von Toresamid gilt Furosemid.

Wirkmechanismus

Das Schleifendiuretikum Toresamid wirkt in den Nierentubuli, indem es den Na⁺/K⁺/2Cl^--Cotransporter am aufsteigenden Ast der Henle-Schleife blockiert. Dadurch ist die Reabsorption von Natrium, Kalium und Chlorid gehemmt, sodass diese zusammen mit Wasser verstärkt über den Harn ausgeschieden werden. Toresamid hat also einen harntreibenden und damit blutdrucksenkenden und antiödematösen Effekt. Aufgrund seines Wirkorts zählt es zu den Schleifendiuretika. In niedriger Dosierung ähnelt seine pharmakodynamische Wirkung der eines Thiazids, weil Stärke und Dauer der Diurese vergleichbar sind. Die diuretische Wirkung ist etwa zwei bis drei Stunden nach der Einnahme spürbar.

Pharmakokinetik

Nach der oralen Einnahme von Torasemid wird der Wirkstoff schnell und nahezu vollständig resorbiert. Ein bis zwei Stunden später ist der maximale Serumspiegel erreicht. Anders als sein Vorgänger Furosemid hat Torasemid eine längere Halbwertszeit und eine höhere Bioverfügbarkeit. Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs liegt bei 80 bis 90%. Zu mehr als 99% ist Torasemid an Plasmaproteine gebunden. Der Wirkstoff wird durch Oxidation, Hydroxylierung und Ringhydroxylierung zu drei Metaboliten (M1, M3, M5) umgewandelt. Die Halbwertszeit von Torasemid und seiner Metaboliten liegt bei drei bis vier Stunden. Zu 80% werden sie renal ausgeschieden. Bei Patienten mit Nieren-, Herz- oder Leberinsuffizienz sind Halbwertszeit und Plasmakonzentration verändert.

Dosierung

In der Regel werden Tabletten mit Toresamid einmal täglich am Morgen eingenommen. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Toresamid vor dem Schlafengehen einzunehmen, empfiehlt sich aufgrund der harntreibenden Wirkung nicht. Je nach Indikation sind unterschiedliche Dosierungen einzuhalten, wobei für ältere Patienten keine abweichenden Dosisempfehlungen gelten.

Essenzielle Hypertonie

Erwachsene nehmen 2,5 mg Torasemid täglich, am besten zum Frühstück. Sollte eine Dosissteigerung erforderlich werden, darf diese erst zwei Monate nach Therapiestart erfolgen. Mehr als 5 mg Torasemid sollten Erwachsene mit essenzieller Hypertonie nicht einnehmen.

Ödeme durch Herzinsuffizienz

Erwachsene nehmen 5 mg Torasemid täglich, am besten zum Frühstück. Gegebenenfalls kann die Dosis langsam auf bis zu 20 mg erhöht werden.

Kinder unter 12 Jahren

Da zur Behandlung von Kindern keine Erfahrungen mit Torasemid vorliegen, sollte der Wirkstoff von ihnen nur unter besonderer Vorsicht eingenommen werden.

Überdosierung

Im Falle einer Überdosierung kann es zu einer starken Diurese kommen. Als Folge der starken Flüssigkeits- und Elektrolytverluste können Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Hypotonie und ein Kreislaufkollaps auftreten. Bei solchen Anzeichen sollte Torasemid in der Dosis reduziert oder abgesetzt werden, ggf. ist eine Flüssigkeits- und Elektrolytsubstitution erforderlich. Ein Gegenmittel ist nicht bekannt.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Toresamid betreffen den Gastrointestinaltrakt. Aber auch Kopfschmerzen, Schwindel und Müdigkeit kommen vor. Es besteht das Risiko, dass es unter der Einnahme von Toresamid-Tabletten zu Störungen im Wasser- und Elektrolythaushalt kommt. Im Folgenden sind die Nebenwirkungen nach der Häufigkeit ihres Auftretens aufgeführt:

Häufig:

• Appetitlosigkeit
• Verstärkung einer metabolischen Alkalose
• Störungen des Wasser- und Elektrolythaushalts (abhängig von der Dosierung)
• Kopfschmerzen
• Vertigo
• Magenschmerzen
• Übelkeit
• Erbrechen
• Diarrhoe
• Obstipation
• Muskelspasmen
• Fatigue
• Schwäche
• erhöhte Konzentrationen von Harnsäure, Glukose, Triglyceriden, Cholesterin, Leberenzymen (Gamma-GT) im Blut

Gelegentlich:

• Parästhesie
• Mundtrockenheit
• Harnverhalt und Überdehnung der Blase bei Patienten mit Miktionsstörungen
• erhöhte Konzentrationen von Kreatinin und Harnstoff im Blut

Sehr selten:

• Thrombozytopenie
• Erythropenie
• Leukopenie
• Sehstörungen
• Tinnitus
• Hörverlust
• thromboembolische Komplikationen
• Verwirrtheitszustände
• Hypotonie
• kardiale und zentrale Zirkulationsstörungen (Arrhythmien, Angina pectoris, Myokardinfarkt, Synkopen)
• Pankreatitis
• allergische Reaktionen (Pruritus, Exantheme, Photosensibilität)
• schwerwiegende Hautreaktionen

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen zeigt Torasemid mit folgenden Wirkstoffen:

• Herzglykosiden
• Antihypertonika, insbesondere ACE-Hemmer
• Vasopressoren
• Antidiabetika
• Aminoglykosid-Antibiotika
• Cisplatin-Präparate
• Cephalosporine
• Lithium
• curareartige Muskelrelaxanzien
• Theophyllin
• nichtsteroidale Antiphlogistika
• Probenecid
• Salicylate
• evtl. Colestyramin (im Tierversuch)

Weitere Hinweise

• Ältere Patienten und jene, die zu Hyperurikämie und Gicht neigen oder an Diabetes mellitus leiden, sollten unter der Einnahme von Torasemid sorgfältig überwacht werden.
• Der Nachweis von Torasemid im Urin kann bei Dopingkontrollen im Sport zu positiven Tests führen.

Kontraindikation

Medikamente mit Torasemid dürfen nicht eingenommen werden bei:

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Nierenversagen mit Anurie
• hepatischem Koma und Präkoma
• Hypotonie
• Hypovolämie
• hereditärer Galaktose-Intoleranz, Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption

Schwangerschaft

Erfahrungen vorliegen, sollten Schwangere den Wirkstoff nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung einnehmen – und nur in der niedrigstmöglichen Dosierung. Im Tierversuch war Torasemid plazentagängig und verursachte beim Fetus Elektrolytstörungen.

Stillzeit

Weil über den Übergang des Wirkstoffs in die Muttermilch keine Daten vorliegen, sollte Torasemid während der Stillzeit nicht eingenommen werden.

Verkehrstüchtigkeit

Torasemid selbst scheint die Verkehrstüchtigkeit nicht zu beeinträchtigen. Da der Wirkstoff jedoch zu Hypotonie und Schwindel führen kann, sollte die Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen beim Auftreten dieser Symptome vermieden werden. Dies gilt insbesondere bei Behandlungsstart, Dosiserhöhung und der gleichzeitigen Einnahme von Alkohol.