Triptorelin

Triptorelin ist ein synthetisches Analogon des Luteinisierenden Hormon-Releasing-Hormons (LHRH), das reversibel die Gonadotropinsekretion unterdrückt und zur Behandlung des Prostata- und Mammakarzinoms und schwerer sexueller Abnormität angewendet wird.

Triptorelin

Anwendung

Der GnRH-Agonist Triptorelin besitzt folgende Indikationsgebiete:

  • reversible Reduzierung des Testosterons bis auf das Kastrationsniveau, um den Sexualtrieb bei erwachsenen Männern mit schwerer sexueller Abnormität zu verringern
  • lokal fortgeschrittenes oder metastasierendes, hormonabhängiges Prostatakarzinom
  • lokalisiertes Hochrisiko- oder lokal fortgeschrittenes, hormonabhängiges Prostatakarzinoms in Kombination mit einer Strahlentherapie
  • adjuvante Behandlung in Kombination mit Tamoxifen oder einem Aromatasehemmer bei Frauen mit Hormonrezeptor-positivem Mammakarzinom im Frühstadium und hohem Rezidiv-Risiko, für die der prämenopausale Status nach Chemotherapie bestätigt ist.
  • Downregulation und Vermeidung eines vorzeitigen LH- Anstiegs bei Frauen, die sich einer kontrollierten ovariellen Hyperstimulation im Rahmen der assistierten Reproduktionstechnologie (ART) unterziehen.

Wirkmechanismus

Triptorelin ist ein synthetisches Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH).Nach der ersten Verabreichung von Triptorelin kommt es zu einem vorübergehenden Anstieg von follikelstimulierendem Hormon (FSH), luteinisierendem Hormon (LH), Estradiol und Testosteron. Dieser initiale Anstieg ist häufig für anfängliche Nebenwirkungen verantwortlich. Ein anhaltender Rückgang von FSH und LH und eine signifikante Verringerung der testikulären Steroidogenese ist in der Regel 2-4 Wochen nach Beginn der Therapie zu beobachten.

In der Folge kommt es zueinem Absinken des Serumtestosterons auf Werte, wie sie typischerweise bei chirurgisch kastrierten Männern zu beobachten sind. Die Wirkungen von Triptorelin lassen sich in der Regel wieder rückgängig machen, wenn das Medikament abgesetzt wird.

GnRH-Analoga

Kontraindikationen

Triptorelin besitzt folgende Kontraindikationen:

  • Überempfindlichkeit gegen GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder GnRH-Analoga
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • Bei prämenopausalem Brustkrebs: Beginn mit Aromatasehemmern, bevor eine ausreichende Ovarsuppression mit Triptorelin erreicht wurde
  • schwerwiegende Osteoporose

Alternativen

Weitere Gonadotropin-Releasing-Hormon-Analoga sind neben Triptorelin:

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
1311.45 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 4.0 H
Q0-Wert:
0.52
Quelle:
  1. Fachinformation Pamorelin
  2. DrugBank; Triptorelin, abgerufen am 09.02.2023
  3. Steinhilber, Schubert, Zsilavecz, Roth; Medizinische Chemie 2. Auflage 2010
  4. Mutschler Mutschler Arzneimittelwirkungen, Pharmakologie – Klinische Pharmakologie – Toxikologie, Begründet von Ernst Mutschler, 11. Auflage 2020, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart

Abbildung

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