Umeclidinium

Anwendung

Anwendungsgebiete

• Inhalativ: Symptomlinderung bei erwachsenen Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD)

Anwendungsform

Umeclidinium ist als Pulver zur Inhalation auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Umeclidinium ist ein langwirksamer Muscarinrezeptor-Antagonist.

Die bronchodilatatorische Wirkung kommt durch kompetitive Hemmung der Acetylcholin-Bindung an die muscarinergen Acetylcholinrezeptoren auf der glatten Bronchialmuskulatur zustande.

Pharmakokinetik

• Nach inhalativer Verabreichung von Umeclidinium wurde die maximale Plasmakonzentration nach 5 bis 15 Minuten erreicht.
• Die absolute Bioverfügbarkeit von inhalativem Umeclidinium beträgt im Durchschnitt 13 Prozent der Dosis.
• In-vitro-Studien zeigten, dass Umeclidinium hauptsächlich über Cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) metabolisiert wird und ein Substrat des P-Glycoprotein-(P-gp)-Transporters ist.
• Die primären Stoffwechselwege für Umeclidinium sind Hydroxylierung, O-Dealkylierung, gefolgt von einer Konjugation (Glucuronidierung). Dabei entstehen eine Reihe von Metaboliten mit entweder reduzierter pharmakologischer Aktivität oder mit soweit unbekannter pharmakologischer Aktivität.
• Die systemische Exposition gegenüber den Metaboliten ist gering.
• Die Plasmaeliminationshalbwertszeit nach inhalativer Verabreichung über 10 Tage beträgt im Durchschnitt 19 Stunden, wobei im Steady State 3 bis 4 Prozent des Wirkstoffs unverändert renal ausgeschieden werden.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen unter Umeclidinium sind:

• Nasopharyngitis
• Infektion der oberen Atemwege

Das vollständige Nebenwirkungsprofil kann der Fachinformation entnommen werden.

Wechselwirkungen

• Wegen der niedrigen Plasmakonzentrationen nach inhalativer Anwendung werden klinisch relevante Wechselwirkungen als unwahrscheinlich angesehen.
• Andere Antimuscarinergika Die gleichzeitige Anwendung von Umeclidiniumbromid mit anderen langwirksamen muscarinergen Antagonisten oder Arzneimitteln, die diesen Wirkstoff enthalten, ist nicht untersucht worden und wird nicht empfohlen, da dies die bekannten Nebenwirkungen inhalativer muscarinerger Antagonisten verstärken könnte.

Kontraindikationen

• Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff.

Schwangerschaft/Stillzeit

• Bisher liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Umeclidiniumbromid bei Schwangeren vor.
• Umeclidinium soll während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für das ungeborene Kind rechtfertigt.

Stillzeit

• Es ist nicht bekannt, ob Umeclidinium in die Muttermilch übergeht. Ein Risiko für das gestillte Neugeborene/Kind kann nicht ausgeschlossen werden.

Anwendungshinweise

Allgemein

• Umeclidinium soll nicht zur Linderung akuter Symptome angewendet werden. Akute Symptome sollten mit einem kurzwirksamen inhalativen Bronchodilatator behandelt werden.

Asthma

• Umeclidinium sollte bei Patienten mit Asthma nicht angewendet werden, da es bei dieser Patientenpopulation nicht untersucht wurde.

Paradoxer Bronchospasmus

• Die Anwendung von Umeclidinium kann zu einem lebensbedrohlichen paradoxen Bronchospasmus führen. Wenn dieser auftritt, soll die Behandlung sofort abgesetzt werden.

Kardiovaskuläre Wirkungen

• Es können unter der behandlung mit Umeclidinium kardiovaskuläre Wirkungen wie Herzrhythmusstörungen (z.B. Vorhofflimmern und Tachykardie) auftreten.

Antimuscarinerge Aktivität

• Aufgrund seiner antimuscarinergen Aktivität sollte Umeclidinium bei Patienten mit Harnverhalt oder Engwinkelglaukom mit Vorsicht angewendet werden.