Zanamivir

Zanamivir ist der erste Vertreter aus der Gruppe der Neuraminidase-Hemmer, der zur Behandlung von Infektionen mit den Influenzaviren A und B angewendet wird.

Zanamivir

Anwendung

Zanamivir ist indiziert zur Behandlung und Prophylaxe von Infektionen mit den Influenzaviren A und B. Die Behandlung sollte so früh wie möglich, in der Regel innerhalb von 6 Tagen nach Einsetzen von Influenza-Symptomen begonnen werden.

Anwendungsart

Der Wirkstoff ist in Form eines Pulvers zur Inhalation und als Infusionslösung zugelassen.

Wirkmechanismus

Die Wirkung von Zanamivir beruht auf dessen Hemmung der Neuraminidase-Enzyme des Influenzavirus, bei denen es sich um Glykoproteine handelt, die sich auf der Virionoberfläche befinden. Die Enzymaktivität der viralen Neuraminidase ist essenziell für das Eindringen des Virus in nicht infizierte Zellen, für die Freisetzung kürzlich gebildeter Viruspartikel aus infizierten Zellen und für die weitere Ausbreitung des infektiösen Virus im Körper.

Pharmakokinetik

Resorption

  • Die absolute Bioverfügbarkeit von Zanamivir ist nach oraler Gabe sehr gering (2%)
  • Nach Inhalation beträgt die Bioverfügbarkeit 4% bis 17%

Verteilung

  • Zanamivir besitzt eine begrenzte Plasmaproteinbindung (<10%)

Elimination

  • Zanamivir wird unverändert im Urin ausgeschieden, wobei die Ausscheidung einer Einzeldosis innerhalb von 24 Stunden abgeschlossen ist
  • Nicht resorbiertes Arzneimittel wird mit dem Stuhl ausgeschieden
  • Die Halbwertszeit von Zanamivir beträgt 2,5-5,1 Stunden

Dosierung

Die empfohlene Dosis für die Behandlung der Influenza bei Erwachsenen und Kindern ab 5 Jahren beträgt 2-mal täglich 2 Inhalationen (entspricht 2-mal täglich 2× 5 mg Zanamivir) über einen Zeitraum von 5 Tagen, was einer Gesamtdosis von 20 mg pro Tag entspricht.

Zur Postexpositions-Prophylaxe nach engem Kontakt mit einer infizierten Person beträgt die empfohlene Dosis 1-mal täglich 2 Inhalationen (entspricht 1-mal täglich 2× 5 mg Zanamivir) über einen Zeitraum von 10 Tagen. Die Anwendung sollte so früh wie möglich und innerhalb von 36 Stunden nach Kontakt mit einer infizierten Person erfolgen.

Zur Behandlung der komplizierten und potenziell lebensbedrohlichen Influenza-Infektion beträgt die empfohlene Dosis 2-mal täglich 600 mg über einen Zeitraum von 5 bis 10 Tagen als intravenöse Infusion. Kinder und Säuglinge sollten eine gewichtsabhängige Dosierung über einen Zeitraumvon 5 bis 10 Tagen erhalten.

Nebenwirkungen

Eine häufige Nebenwirkung (>1/10) unter der Anwendung von Zanamivir ist Hautausschlag.

Wechselwirkungen

Zanamivir wird nicht an Proteine gebunden und nicht durch die Leber metabolisiert oder verändert. Klinisch signifikante Wechselwirkungen sind unwahrscheinlich.

Kontraindikationen

Zanamivir darf nicht bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff angewendet werden.

Alternativen

Weitere Neuraminidase-Hemmer sind:

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
332.31 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.5 H
Q0-Wert:
0.1
Kindstoff(e):
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2 Präparate mit Zanamivir