Bupropion

Anwendung

Bupropion wird zur Therapie von Depressionen und zur Rauchentwöhnung bei nikotinabhängigen Patienten eingesetzt.

Wirkmechanismus

Die Wirkung von Bupropion beruht darauf, dass das Amphetamin im zentralen Nervensystem die Wiederaufnahme der Katecholamine Noradrenalin und Dopamin in die Neuronen hemmt. Dadurch wirkt es antidepressiv. Ebenso lindert Bupropion Nikotin-Entzugserscheinungen bei Menschen, die mit dem Rauchen aufgehört haben – der Wirkmechanismus ist hier nicht genau bekannt. Bei beiden Indikationen – Depressionen und Nikotinentzug – wird Bupropion in Form von Retardtabletten verordnet, also Tabletten mit einer verlangsamten Wirkstofffreisetzung. Die Wiederaufnahme von Serotonin hemmt Bupropion nur geringfügig, die Monoaminooxidase gar nicht.

Pharmakokinetik

Es wird vermutet, dass mindestens 87% der eingenommenen Dosis resorbiert werden. Etwa zweieinhalb bis drei Stunden nach der Einnahme einer Bupropion-Tablette ist die maximale Plasmakonzentration erreicht. Zum Steady-State kommt es bei regelmäßiger Einnahme nach etwa fünf bis acht Tagen. Der Wirkstoff und seine aktiven Metaboliten binden mäßig an Plasmaproteine. Nach etwa 20 Stunden ist die Eliminationshalbwertszeit von Bupropion erreicht

Dosierung

Je nach Indikation sollten die Retardtabletten mit Bupropion ein- bis zweimal täglich eingenommen werden. Dies kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Folgende Dosierungen werden empfohlen:

Depressive Episoden oder Major Depression

Erwachsene nehmen anfangs 150 mg Bupropion einmal täglich. Bessern sich die Symptome binnen vier Wochen nicht, kann die Dosis verdoppelt werden – auf 300 mg einmal täglich. Zwischen den Tagesdosen sollte eine Zeitspanne von 24 Stunden liegen.

Zur Unterstützung der Rauchentwöhnung

Erwachsene sollten die Behandlung beginnen, wenn sie noch rauchen – mit 150 mg Bupropion einmal täglich. Nach sechs Tagen wird die Dosis verdoppelt, wobei zwischen den Einzeldosen eine Zeitspanne von acht Stunden liegen sollte.

Ältere Menschen sollten nicht mehr als 150 mg Bupropion einmal täglich einnehmen, da bei ihnen mit einer erhöhten Empfindlichkeit zu rechnen ist.

Weitere Hinweise

Wie alle Antidepressiva wirkt Bupropion nicht auf Anhieb. Der Wirkeintritt ist nach 14 Tagen regelmäßiger Einnahme zu erwarten, die volle Wirkung womöglich erst nach mehreren Wochen.

Ist geplant, die Tabletten abzusetzen, sollte in Betracht gezogen werden, die Therapie auszuschleichen. Eventuell kann es sonst zum Rebound-Effekt oder Absetzsymptomen kommen.

Bei Depressionen sollte Bupropion für mindestens sechs Monate eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Wie alle Arzneimittel können auch Tabletten mit Bupropion unerwünschte Wirkungen haben. Zu den häufigsten Nebenwirkungen des Antidepressivums gehören Magen-Darm-Beschwerden, Kopfschmerzen und Mundtrockenheit. Auch Schlaflosigkeit kann von den Tabletten herrühren – dann sollte erwogen werden, auf die Einnahme am Abend zu verzichten. Insgesamt muss mit unterschiedlicher Wahrscheinlichkeit mit den folgenden Nebenwirkungen gerechnet werden, wenn Bupropion eingenommen wird:
 
Sehr häufig:

• Schlaflosigkeit
• Kopfschmerzen
• Mundtrockenheit
• gastrointestinale Störungen mit Übelkeit und Erbrechen.

Häufig:

• Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria
• Appetitlosigkeit
• Agitiertheit
• Angst
• Zittern
• Schwindel
• Geschmacksstörungen
• Sehstörungen
• Tinnitus
• Hypertonie
• Gesichtsröte
• Bauchschmerzen
• Obstipation
• Hautausschlag
• Juckreiz
• Schwitzen
• Fieber
• Brustschmerzen
• Asthenie.

Gelegentlich:

• Gewichtsverlust
• Depression
• Verwirrtheit
• Konzentrationsstörungen
• Tachykardie.

Selten:

• Krampfanfälle.

Sehr selten:

• schwere Überempfindlichkeitsreaktionen wie Angioödem, Dyspnoe, anaphylaktischer Schock
• Schwankungen des Blutzuckerwerts
• Aggressivität
• feindseliges Verhalten
• Reizbarkeit
• Unruhe
• Halluzinationen
• Albträume oder ungewöhnliche Träume
• Depersonalisation
• Wahnvorstellungen
• paranoide Vorstellungen
• Dystonie
• Ataxie
• Parkinsonismus
• Koordinationsstörungen
• Gedächtnisstörungen
• Parästhesien
• Synkope
• Palpitationen
• Vasodilatation
• orthostatische Hypotonie
• erhöhte Leberenzymwerte
• Gelbsucht
• Hepatitis
• Erythema multiforme
• Stevens-Johnson-Syndrom
• Exazerbation einer Psoriasis
• Muskelzucken
• veränderte Miktionsfrequenz
• Harnverhalt
• Harninkontinenz.

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit:

• Anämie
• Leukopenie
• Thrombozytopenie
• Hyponatriämie
• suizidale Gedanken
• suizidales Verhalten
• Psychosen.

Wechselwirkungen

Da Bupropion zugleich Substrat und Inhibitor von CYP2D6 ist, ist die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen hoch. Zu Interaktionen kann es mit folgenden Wirkstoffen kommen:

• Medikamente, die die Krampfschwelle herabsetzen
• Antidepressiva wie Desipramin, Imipramin, Paroxetin
• Antipsychotika wie Risperidon, Thioridazin
• Betablocker
• Typ-1C-Antiarrhythmika wie Propafenon, Flecainid
• Tamoxifen
• Citalopram
• Digoxin
• Cyclophosphamid
• Ifosfamid
• Orphenadrin
• Ticlopedin
• Clopidogrel
• Carbamazepin
• Phenytoin
• Ritonavir
• Efavirenz
• Valproat
• Lopinavir
• evtl. Levodopa
• evtl. Amantadin.

Hinweis: Während der Therapie mit Bupropion sollte der Konsum von Alkohol auf ein Minimum beschränkt oder ganz vermieden werden.

Kontraindikationen

Medikamente mit Bupropion dürfen nicht eingenommen werden, bei:

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder Tablettenbestandteilen
• der Neigung zu epileptischen Anfällen
• einem Tumor im zentralen Nervensystem
• einem geplanten Entzug, der mit erhöhter Krampfneigung einhergehen kann
• Bulimie oder Anorexie
• schwerer Leberzirrhose
• gleichzeitiger Einnahme von MAO-Hemmern
• bipolaren Erkrankungen, auch in der Vergangenheit
• gleichzeitiger Therapie mit einem anderen Bupropion-haltigen Arzneimittel.

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft sollten Tabletten mit Bupropion nicht eingenommen werden.

Stillzeit

Da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, sollte er ebenfalls nicht während der Stillzeit zum Einsatz kommen. Stillende Frauen sollten gemeinsam mit ihrem Arzt erwägen, wann der Nutzen insgesamt größer und ob das Risiko für das Baby vor diesem Hintergrund vertretbar ist – und dann entweder mit dem Stillen aufhören oder auf Bupropion verzichten.

Verkehrstüchtigkeit

Bupropion kann die Fähigkeit zur Teilnahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen, da es auf das zentrale Nervensystem wirkt. Patienten, die eins von beidem beabsichtigen, sollten zuvor sichergehen, dass das Medikament bei ihnen keine Nebenwirkungen wie Schwindel auslöst.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.