Granisetron

Anwendung

Granisetron ist indiziert zur Prophylaxe oder Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, hervorgerufen durch eine Chemotherapie oder Strahlentherapie, bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren.

Wirkmechanismus

Granisetron ist ein potenter, selektiver Antagonist von 5-HT₃-Rezeptoren. Die antiemetische Aktivität wird durch die Hemmung von 5-HT₃-Rezeptoren bewirkt, die sowohl zentral (medulläre Chemorezeptorzone) als auch peripher (GI-Trakt) vorhanden sind. Die Inhibition der Rezeptoren führt in der Folge zu einer Hemmung der viszeralen afferenten Stimulation des Brechzentrums, wahrscheinlich indirekt auf der Ebene der Area postrema sowie durch direkte Hemmung der Serotoninaktivität innerhalb der Area postrema und der Chemorezeptor-Triggerzone.

Wechselwirkungen

• Granisetron kann wie auch andere 5-HT₃-Antagonisten zu EKG-Veränderungen, einschließlich QT-Verlängerung, führen. Patienten, die gleichzeitig QT-Intervall-verlängernde Arzneimittel und/oder Wirkstoffe, die Arrhythmien hervorrufen, erhalten, ist Vorsicht geboten.
• Bei gleichzeitiger Anwendung von 5-HT₃-Antagonisten und anderen serotonergen Arzneimitteln (einschließlich SSRIs und SNRIs) wurden Fälle von Serotonin-Syndrom berichtet.

Alternativen

Weitere Serotonin-5HT₃-Rezeptorantagonisten sind neben Granisetron:

• Dolasetron
• Ondansetron
• Palonosetron
• Tropisetron