Insulin aspart

Anwendung

Insulin aspart ist indiziert zur Behandlung von Diabetes mellitus bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab einem Alter von einem Jahr.

Wirkmechanismus

Die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin aspart beruht auf der Bindung an Insulinrezeptoren von Muskel- und Fettzellen, wodurch die Aufnahme von Glucose gefördert wird.

Im Insulin aspart ist Prolin 28 durch Asparaginsäure ersetzt worden. Durch diese Veränderung ist die Bildung von Hexameren herabgesetzt und somit die Resorptionsgeschwindigkeit erheblich erhöht, wodurch ein schneller Wirkungseintritt erreicht wird und der Arzneistoff unmittelbar vor der Mahlzeit appliziert werden kann und der „Spritz-Ess-Abstand“ entfällt.

Gleichzeitig kommt es durch die Bindung zu einer Hemmung der Glucose-Freisetzung aus der Leber.

Im Vergleich zu löslichem Humaninsulin ist der Wirkeintritt Insulin aspart schneller und die Glucosekonzentration ist - soweit man die ersten vier Stunden nach einer Mahlzeit beurteilt - niedriger. Nach subkutaner Injektion ist die Wirkdauer im Vergleich zu löslichem Humaninsulin außerdem kürzer.

Pharmakokinetik

• Wird Insulin aspart subkutan verabreicht, tritt die Wirkung innerhalb von 10 bis 20 Minuten ein
• Das Wirkmaximum ist 1 bis 3 Stunden nach der Injektion erreicht
• Die Wirkdauer beträgt 3 bis 5 Stunden

Dosierung

Der individuelle Insulinbedarf von Erwachsenen und Kindern liegt in der Regel zwischen 0,5 und 1,0 Einheiten/kg/Tag. Bei einem Basis-Bolus-Behandlungsschema können 50–70% des
Insulinbedarfs durch Insulin aspart, der Rest von einem intermediär wirkenden oder lang wirkenden Insulin gedeckt werden.

Bei erhöhter körperlicher Aktivität, einer Änderung der Ernährungsgewohnheiten oder Begleiterkrankungen kann eine Anpassung der Dosis notwendig sein.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen sind in erster Linie auf die pharmakologische Wirkung des Insulins zurückzuführen.

• Die häufigste gemeldete Nebenwirkung ist Hypoglykämie. Die Häufigkeit variiert je nach Patientenpopulation, verordneten Dosierungsschemen und dem Niveau der Blutzuckerkontrolle.
• Zu Beginn einer Insulintherapie können Refraktionsanomalien, Ödeme oder Reaktionen an der Injektionsstelle auftreten. Diese Symptome sind normalerweise vorübergehend

Zu den sehr selten (< 1/10.000) auftretenden Nebenwirkungen zählen:

• Anaphylaktische Reaktionen

Wechselwirkungen

• Orale Antidiabetika, Monoaminoxidasehemmer (MAO-Hemmer), Betarezeptorenblocker, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer, Salicylate, anabole Steroide und Sulfonamide: Insulinbedarf des Patienten wird gesenkt
• Orale Kontrazeptiva, Thiazide, Glucocorticoide, Schilddrüsenhormone, Sympathomimetika, Wachstumshormon und Danazol: Insulinbedarf des Patienten wird erhöht
• Betarezeptorenblocker: Symptome einer Hypoglykämie können verschleiert werden
• Octreotid/Lanreotid: Insulinbedarf kann entweder erhöht oder erniedrigt sein
• Alkohol: blutzuckersenkende Wirkung von Insulin kann verstärkt oder verringert werden

Kontraindikation

Insulin aspart ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Schwangerschaft

Insulin aspart kann während der Schwangerschaft angewendet werden. Für Patientinnen mit vorbestehender Diabeteserkrankung oder einem Schwangerschaftsdiabetes ist eine gute Stoffwechseleinstellung während der gesamten Schwangerschaft unbedingt erforderlich, um unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit Hyperglykämie zu vermeiden. Der Insulinbedarf kann während des ersten Trimenons abfallen und steigt in der Regel während des zweiten und dritten Trimenons an. Unmittelbar nach der Entbindung fällt der Insulinbedarf rasch ab (erhöhtes Hypoglykämierisiko). Eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckerspiegels ist daher besonders wichtig.

Stillzeit

Der Wirkstoff kann während der Stillzeit uneingeschränkt eingesetzt werden.

Verkehrstüchtigkeit

Patienten mit häufigen Hypoglykämie-Episoden sollte geraten werden, Vorsichtsmaßnahmen beim Führen von Kraftfahrzeugen zu treffen, da eine Hypoglykämie die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit verringern kann.

Anwendungshinweise

• Bevor der Patient in andere Zeitzonen reist, muss er sich mit seinem Arzt beraten, da dies bedeuten kann, dass er das Insulin und die Mahlzeiten zu anderen Uhrzeiten anwenden bzw. einnehmen muss.
• Es gibt Spontanmeldungen von Herzinsuffizienz, wenn Pioglitazon in Kombination mit Insulin (insbesondere Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung einer Herzinsuffizienz) verabreicht wurde.

Alternativen

Weitere kurzwirsame Insulin-Analoga sind:

• Insulin lispro (Humalog)
• Insulin glulisin (Apidra)