Palonosetron

Anwendung

Der Wirkstoff Palonosetron wird zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zuge einer Chemotherapie eingesetzt.

Wirkmechanismus

Palonosetron ist ein Antagonist von 5-HT₃-Rezeptoren. Die antiemetische Aktivität wird durch die Hemmung von 5-HT₃-Rezeptoren bewirkt, die sowohl zentral (medulläre Chemorezeptorzone) als auch peripher (GI-Trakt) vorhanden sind. Die Inhibition der Rezeptoren führt in der Folge zu einer Hemmung der viszeralen afferenten Stimulation des Brechzentrums, wahrscheinlich indirekt auf der Ebene der Area postrema sowie durch direkte Hemmung der Serotoninaktivität innerhalb der Area postrema und der Chemorezeptor-Triggerzone.

Auslösung des Brechreflexes durch Chemotherapeutika

5-HT₃-Rezeptoren befinden sich an den Nervenenden des Vagus in der Peripherie und zentral in der Chemorezeptor-Triggerzone der Area postrema. Es wird vermutet, dass Chemotherapeutika Serotonin aus den enterochromaffinen Zellen des Dünndarms freisetzen, indem sie degenerative Veränderungen im GI-Trakt verursachen. Serotonin stimuliert dann die Vagus- und Splanchnikus-Rezeptoren, die zum medullären Brechzentrum projizieren, sowie die 5-HT₃-Rezeptoren in der Area postrema, wodurch der Brechreflex ausgelöst wird.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Palonosetron sind Kopfschmerzen, Schwindel, Obstipation, Diarrhoe und Müdigkeit.

Kontraindikationen

Palonosetron darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Anwendungshinweise

Da Palonosetron die Dickdarmpassage verlängern kann, sollten Patienten mit anamnestisch bekannter Obstipation oder Anzeichen eines subakuten Ileus nach der Anwendung engmaschig überwacht werden.

Alternativen

Weitere Serotonin-5HT₃-Rezeptorantagonisten sind neben Palonosetron:

• Dolasetron
• Granisetron
• Ondansetron
• Tropisetron