Ascorbinsäure

Anwendung

Ascorbinsäure gehört zur Gruppe der wasserlöslichen Vitamine, besser bekannt als Vitamin C. Sie ist daran beteiligt, das körpereigene Abwehrsystem gegen Krankheitserreger zu schützen und somit das Immunsystem zu stärken.

Neben diesen Funktionen übernimmt Vitamin C noch zahlreiche weitere wichtige Aufgaben im menschlichen Körper wie Entgiftungsprozesse und die Aufnahme von Eisen. Vitamin C schützt das Auge, das Binde- und Stützgewebe und ist bei Stress für den Körper unverzichtbar. Das Vitamin ist beteiligt an mehreren Stoffwechselwegen wie zum Beispiel der Steroidhormonsynthese und dem Gallensäurenstoffwechsel. Als wirksames Mittel bei oxidativem Stress lindert Vitamin C Zellschädigungen durch freie Radikale bzw. Sauerstoffradikale. Ein weiterer Einsatzbereich von Ascorbinsäure sind bakterielle Infektionen der Vagina und unspezifische Kolpitis.

Die häufigsten Anwendungsweisen, bei denen Vitamin C medizinisch indiziert ist, sind bei Malabsorptionen und Methämoglobinämien. Inwieweit Ascorbinsäure protektiv und kurativ bei Erkältungen wirksam ist, ist umstritten. Zusätzlich ist Vitamin C häufig als Ascorbinsäure-Tetraisopalmitat in Medikamenten als sonstiger Bestandteil enthalten, als Ascorbinsäure-Testzone in Urintests.

Wirkmechanismus

Ascorbinsäure ist ein starkes Reduktionsmittel und hat als solches eine wichtige Funktion in vielen Stoffwechselkreisläufen im Körper. Enzyme, deren aktives Zentrum Metallionen enthält, benötigen Ascorbinsäure als Cofaktor, um in den reduzierten Zustand zurückzukehren oder zu bleiben. Dazu gehören unter anderem:

• Prolyl- und Lysylhydroxylase
• Hydroxylasen in der Carnitinbiosynthese
• Dopamin-β-Monooxygenasen
• 4-Hydroxyphenyl-Pyruvathydroxylase
• Cytochrom-P450-Enzyme.

Der reduzierte Zustand der Enzyme ist notwendig, um zum Beispiel die Kollagen-, Katecholamin- oder die Carnitinsynthese zu durchlaufen. Auch im Tyrosinabbau, der Hydroxylierung des Transkriptionsfaktors HIF und von Steroiden, der Regeneration von Tetrahydrofolsäure und dem Phase-I-Metabolismus vieler Medikamente hat Ascorbinsäure eine reduzierende Rolle auf die Enzyme.

Zusammen mit Eisenpräparaten gegeben, reduziert der Wirkstoff im Darm die Eisenionen und fördert die Bildung von Komplexen wie Eisenchelate. Das erleichtert  die Eisenaufnahme. Zusätzlich fungiert die Säure als Radikalfänger im Körper. Sie beeinflusst die Immunabwehr, insbesondere die Chemotaxis, die Komplementaktivierung und die Interferonproduktion. Die genauen Wirkmechanismen sind noch nicht bekannt.

Pharmakokinetik

Ascorbinsäure wird intestinal vor allem im proximalen Dünndarm resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt von der gegebenen Dosis ab – je höher die Dosis desto niedriger ist die resorbierte Menge. Der nicht resorbierte Anteil wird als CO2 und organischen Säuren wieder ausgeschieden. In die Zellen gelangt der Wirkstoff als L-Ascorbinsäure über die natriumabhängigen Vitamin-C-Transporter SVCT-1 und SVCT-2 oder als Dehydroascorbinsäure (DHA) über die Glucosetransporter GLUT1, GLUT3 und GLUT4. In Hypophyse, Nebenniere, Augenlinsen und weißen Blutkörperchen lagert sich Ascorbinsäure an.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich knapp drei Stunden. Ausgeschieden wird der Wirkstoff renal im proximalen Tubulus durch glomeruläre Filtration und anschließende Rückabsorption. Ca. 80% gelangen so unverändert in den Harn.

Dosierung

Ascorbinsäure kann oral, intravenös oder vaginal angewendet werden. Für die orale Gabe stehen gängigerweise Hartkapseln in Retard-Form (500 mg), Filmtabletten (100 mg, 200 mg, 500 mg, 1000 mg), Brausetabletten (1000 mg) und Lutschtabletten (500 mg) zur Verfügung. Als Ampullen stehen sie in den Dosierungen 7,5 g/50 ml,  300 mg/2 ml, 500 mg/5 ml, 750 mg/50ml sowie 1000 mg/5ml zur Verfügung. Als Vaginaltabletten wird die Dosierung 250 mg angeboten.

Dosierung und Anwendungsform richten sich nach der Indikation und danach, wie viel des täglichen Bedarfs über die Ernährung abgedeckt werden kann. Bei parenteraler Ernährung werden intravenös 100 bis 500 mg pro Tag für Erwachsene und 5-7 mg pro kg Körpergewicht und Tag für Kinder angesetzt. Bei Methämoglobinämien im Kindesalter können einmalig 500 bis 1000 mg Ascorbinsäure intravenös injiziert werden. Die Tageshöchstdosis von 100 mg pro kg Körpergewicht und Tag sollte jedoch nicht überschritten werden.

In Hartkapselform kann Ascorbinsäure ein bis zwei Mal täglich als Retardpräparat gegeben werden oder alternativ mit einer Dosierung von 500 bis 1000 mg pro Tag bei Erwachsenen. Nach Abklingen der Symptome bei Mangelerkrankungen sollte es wieder abgesetzt werden.

Als Vaginaltablette wird Ascorbinsäure einmal täglich abends in die Scheide eingeführt. Die normale Anwendungsdauer beträgt sechs Tage, kann jedoch bei Bedarf verlängert werden. Derzeit liegen keine Informationen vor, die die Behandlungsdauer begrenzen.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen hängen davon ab, wie Ascorbinsäure angewendet wird und mit welcher Indikation es gegeben wird und sind im Folgenden nach ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Gelegentlich

• Brennen oder Juckreiz in der Scheide (Vaginaltabletten).

Sehr selten

• Überempfindlichkeitsreaktionen wie Atembeschwerden, allergische Hautreaktionen (Injektionen).

Wechselwirkungen

Wird Ascorbinsäure gleichzeitig mit Eisenpräparaten gegeben, wird vermehrt Eisen aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Die Dosierung der Eisenpräparate ist gegebenenfalls anzupassen.

Salicylate können dazu führen, dass Ascorbinsäure schneller ausgeschieden wird.

Östrogene verbessern die Aufnahme von Ascorbinsäure in den Körper.

Bei gleichzeitiger Gabe mit Antikoagulantien kann die Wirkung der Antikoagulantien abgeschwächt werden.

Bei sehr hohen Dosen von Vitamin C kann es zu verfälschten klinisch-chemischen Parametern im Harn kommen. Auch der Nachweis auf okkultes Blut im Stuhl kann falsch-negativen beeinträchtigt werden.

Kontraindikation

Die Anwendung von Vitamin C ist kontraindiziert bei:

• Überempfindlichkeiten gegen Ascorbinsäure.
• Je nach Anwendungsform sollte Ascorbinsäure Patienten mit bekannter Oxalat-Urolithiasis oder Eisen-Speichererkrankungen wie Thalassämien, Hämochromatosen und sideroblastischen Anämien nur nach Absprache gegeben werden.
• Auch bei Niereninsuffizienzen und Disposition für Nierensteinbildung sind hohe Dosen von Ascorbinsäure, vor allem bei intravenöser Gabe, aufgrund von Ausfällungsrisiken unter Umständen kontraindiziert. Tägliche Höchstdosen von 100 bis 200 mg sollten nicht überschritten werden. Bei terminaler oder hochgradiger Niereninsuffizienz wie Dialysepatienten liegt die Tageshöchstdosis bereits bei 50 bis 100 mg.
• Bei Patienten mit erythrozytärem Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel können unter hohen Dosen schwerwiegende Hämolysen auftreten. Die angegebene Dosierung sollte deshalb bei diesen Patienten nicht überschritten werden.

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft sollte die angegebene Dosierung nicht überschritten werden.

Stillzeit

Während der Stillzeit sollte die angegebene Dosierung nicht überschritten werden. Ascorbinsäure wird in die Muttermilch sezerniert.

Anwendungshinweise

Intravenös sollte Ascorbinsäure nur von medizinischem Personal und langsam verabreicht werden.