Bicalutamid

Anwendung

Bicalutamid wird zur Behandlung des fortgeschrittenen Prostatakarzinoms eingesetzt, entweder allein oder in Kombination mit einem LHRH-Analogon, um eine maximale Androgenblockade zu erreichen.

Wirkmechanismus

Bicalutamid ist ein nicht-steroidales Antiandrogen, das spezifisch die Wirkung von Androgenen (männlichen Geschlechtshormonen) blockiert, indem es kompetitiv an Androgenrezeptoren in Zielgeweben bindet, ohne diese zu aktivieren. Diese Bindung verhindert die Aktivierung der Androgenrezeptoren durch Testosteron und Dihydrotestosteron, was zu einer Hemmung des Wachstums androgenabhängiger Zellen führt, insbesondere von Prostatakrebszellen.

Bicalutamid erhöht indirekt die Androgenspiegel durch Blockierung der negativen Rückkopplung auf die Hypophyse, was zu einer erhöhten Produktion von Luteinisierendem Hormon (LH) führt. Dieser Anstieg von LH kann durch die gleichzeitige Verwendung von LHRH-Analoga (Luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon-Analoga) kontrolliert werden, die die LH-Produktion unterdrücken und somit die Testosteronproduktion weiter reduzieren.

Dosierung

Fortgeschrittenes Prostatakarzinom:

• Dosierung: 50 mg einmal täglich.
• Behandlungsbeginn: Die Behandlung sollte ununterbrochen mindestens 3 Tage vor Beginn einer Behandlung mit einem LHRH-Analogon oder gleichzeitig mit einer operativen Kastration begonnen werden.

Lokal fortgeschrittenes Prostatakarzinom:

• Dosierung: 150 mg einmal täglich.
• Behandlungsdauer: Bicalutamid sollte ohne Unterbrechung mindestens 2 Jahre eingenommen werden oder bis zum Auftreten einer Progression der Erkrankung.

Kontraindikationen

Bicalutamid darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Frauen und Kindern
• Anwendung von Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid

Schwangerschaft

Bicalutamid ist bei Frauen kontraindiziert und darf nicht an Schwangere verabreicht werden.

Stillzeit

Bicalutamid ist während der Stillzeit kontraindiziert.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Bicalutamid zu beachten:

• QT-Intervall: Vorsicht bei Patienten mit QT-Verlängerung oder Risikofaktoren dafür, besonders bei gleichzeitiger Einnahme QT-verlängernder Medikamente.
• Leberfunktion: Bicalutamid wird in der Leber metabolisiert. Bei schweren Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten und regelmäßige Leberfunktionstests sind empfohlen.
• Behandlungsabbruch: Bei schweren Leberfunktionsstörungen oder Krankheitsprogression mit erhöhtem PSA-Wert sollte die Behandlung abgebrochen werden.
• Medikamenteninteraktionen: Bicalutamid kann die Wirkung von CYP3A4-metabolisierten Medikamenten und Cumarin-Typ Antikoagulanzien beeinflussen. Engmaschige Überwachung ist ratsam.

Alternativen

Die Behandlungsalternativen zu Bicalutamid, insbesondere im Kontext des Prostatakarzinoms und der Androgenblockade, umfassen verschiedene Optionen. Die Therapie hängt von verschiedenen Faktoren ab, einschließlich des Stadiums und der Aggressivität des Krebses, der Gesundheit und Präferenzen des Patienten sowie der Verfügbarkeit der Behandlung.

Andere Antiandrogene:

• Flutamid und Enzalutamid sind weitere Antiandrogene, die die Wirkung von Testosteron blockieren können.
• Abirateron wird oft in Kombination mit Prednison verwendet und blockiert die Testosteronproduktion sowohl in den Hoden als auch in anderen Körperteilen.

LHRH-Agonisten und -Antagonisten:

• Leuprorelin, Goserelin und Triptorelin sind Beispiele für LHRH-Agonisten, die die Testosteronproduktion durch Unterdrückung der Hypophysenfunktion reduzieren.
• Degarelix ist ein LHRH-Antagonist, der schnell die Testosteronproduktion senkt, ohne das Flare-Phänomen zu verursachen, das bei Agonisten auftritt.

Chemotherapie:

• Wird typischerweise bei fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt, insbesondere wenn der Krebs gegenüber Hormontherapien resistent geworden ist.
• Docetaxel ist ein häufig verwendetes Chemotherapeutikum.