Epinephrin

Epinephrin (Adrenalin) gehört zur Wirkstoffgruppe der Katecholamine und ist ein natürliches Hormon des Nebennierenmarks. Als Arzneimittel wird Epinephrin zur Behandlung einer Anaphylaxie (anaphylaktischer Schock), Asthma, zur Blutstillung und für die Reanimation angewendet.

Epinephrin: Wirkstoff-Monographien

Epinephrin 300 µg/0,3 ml Lösung zur Injektion im Fertigpen (Intramuskuläre Anwendung) Epinephrin (tartrat) 150 µg/0,15 ml Lösung zur Injektion im Fertigpen (Intramuskuläre Anwendung)

Anwendung

Epinephrin wird vor allem in Notfallsituationen wie der Wiederbelebung oder Schocktherapie eingesetzt.

Weitere Anwendungsgebiete sind:

Blutstillung
Reanimation
Asthma

Anwendungsart

Epinephrin liegt in Medikamenten vor allem als Epinephrin-Hydrochlorid oder Epinephrin-Hydrogentartrat vor. Es ist als Injektionslösung oder als Adrenalin-Autoinjektor von verschiedenen Herstellern verfügbar.

Wirkmechanismus

Pharmakodynamik (Wirkung)

Epinephrin ist ein sympathomimetisches Amin, das ein starkes Stimulans sowohl der Alpha- als auch der Beta-Rezeptoren ist. Über die Stimulation der Alpha-Rezeptoren hat Epinephrin eine stark gefäßverengende Wirkung, was einer Vasodilatation und der erhöhten Gefäßpermeabilität entgegenwirkt, die zu einem Verlust an intravaskulärer Flüssigkeit und anschließender Hypotonie führen kann, den wichtigsten pharmakotoxikologischen Merkmalen eines anaphylaktischen Schocks.

Durch Stimulation der bronchialen Beta-Rezeptoren wirkt Epinephrin zudem stark bronchodilatatorisch.

Epinephrin übt im Organismus folgende Wirkungen aus:

α₁- und α₂-Rezeptoren	Erregung glatter Muskulatur (Vasokonstriktion)
α₂-Rezeptoren	Hemmung der Noradrenalin-Freisetzung undzentrale Effekte (Analgesie, Hypotonie, Sedierung)
β₁-Rezeptoren	Stimulation des Herzens (positiv inotrop, bathmotrop, chronotrop)
β₂-Rezeptoren	Erschlaffung der glatten Muskulatur (Bronchien, Uterus)
β₃-Rezeptoren	Blasenerschlaffung

Pharmakokinetik

Epinephrin wird im Körper schnell inaktiviert und vor allem in der Leber durch die Enzyme Catechol-O-Methyl-Transferase (COMT) und Monoaminoxidase (MAO) abgebaut. Der Großteil einer Dosis Epinephrin wird als Metabolit im Urin ausgeschieden. Die Plasma-Halbwertszeit beträgt etwa 2 bis 3 Minuten. Bei subkutaner oder intramuskulärer Injektion kann jedoch die lokale Vasokonstriktion die Absorption verzögern, so dass die Wirkungen länger anhalten können, als nach der Halbwertszeit anzunehmen wäre.

Dosierung

Die Dosierungsempfehlungen unterscheiden sich je nach Indikation und können der jeweiligen Fachinformation entnommen werden.

Die wirksame Dosis bei der Behandlung des anaphylaktischen Schocks liegt normalerweise in einem Bereich von 0,005 – 0,01 mg/kg Körpergewicht, es können aber in einigen Fällen auch höhere Dosen notwendig sein.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Epinephrin ergeben sich aus der starken zentralen Wirkung und sind überaus vielfältig. Da der Wirkstoff vor allem in Notfallsituationen eingesetzt wird, sind die Risiken der Anwendung aber gerechtfertigt.

Zu den häufigen unerwünschten Wirkungen, die auch bei niedrigen Dosierungen von Adrenalin (Epinephrin) auftreten können, gehören

Palpitationen, Tachykardie
Schwitzen
Übelkeit, Erbrechen
Atembeschwerden, Hautblässe
Schwindel, Schwäche, Tremor
Kopfschmerzen
Beklommenheit, Nervosität, Angstgefühle
Kältegefühl an den Extremitäten

Das Auftreten von Nebenwirkungen ist allerdings abhängig von der individuellen Empfindlichkeit des einzelnen Patienten und der angewendeten Dosis.

Wechselwirkungen

Mit folgenden Arzneimitteln kann es bei der Anwendung von Epinephrin zu Wechselwirkungen kommen:

Trizyklische Antidepressiva, kombinierte Serotonin-Noradrenalin-Antidepressiva wie Venlafaxin, Sibutramin oder Milnacipran und Monoaminooxidase-Hemmer können bei gleichzeitiger Anwendung zu einem plötzlichen Blutdruckanstieg und Herzrhythmusstörungen führen.
COMT-Hemmer, Schilddrüsenhormone, Theophyllin, Oxytocin, Parasympatholytika, bestimmte Antihistaminika (Diphenhydramin, Chlorpheniramin), Levodopa und Alkohol können die Wirkungen von Adrenalin verstärken.
Nicht-selektive Beta-Rezeptorenblocker können in Kombination mit Epinephrin schwere Hypertonie und Bradykardie auslösen.
Sympathomimetika können bei gleichzeitiger Behandlung die Wirkungen von Epinephrin verstärken.
Arzneimittel, die das Herz für Arrhythmien sensibilisieren können, wie z. B. Digitalis, Chinidin und halogenierte Anästhetika → Vorsicht ist geboten.
Vasodilatatoren oder Alpha-Rezeptorenblocker können der pressorischen Wirkung von Epinephrin entgegenwirken.
Durch Beta-Rezeptorenblocker, insbesondere nicht-selektive Beta-Rezeptorenblocker, können die anti-anaphylaktischen Wirkungen des Epinephrins antagonisiert werden.
Epinephrin hemmt die Insulinsekretion. Daher kann bei Diabetikern eine Erhöhung der Insulindosis oder die Erhöhung der Dosis einer anderen blutzuckersenkenden Therapie erforderlich sein.

Kontraindikationen

Epinephrin darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Adrenalin/ Epinephrin oder einen der sonstigen Bestandteile des jeweiligen Arzneimittels. Für die Verwendung von Epinephrin während eines allergischen Notfalls gibt es keine absoluten Kontraindikationen.

Schwangerschaft

Es liegen keine adäquaten oder ausreichend kontrollierten Studien über die Anwendung von Epinephrin an schwangeren Frauen vor. Epinephrin darf während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der mögliche Nutzen das potentielle Risiko für das Ungeborene rechtfertigt. Epinephrin kann zu einer dramatischen Verringerung der Durchblutung der Plazenta führen, allerdings geschieht dies auch bei einem anaphylaktischen Schock.

Stillzeit

Epinephrin ist nicht oral verfügbar; von dem gegebenenfalls in die Muttermilch übergetretenen Epinephrin werden keine Auswirkungen auf den gestillten Säugling erwartet.

Verkehrstüchtigkeit

Nach der Gabe von Epinephrin wird den Patienten empfohlen, kein Fahrzeug zu führen und keine Maschine zu bedienen, da sie gegebenenfalls noch unter Symptomen des anaphylaktischen Schocks leiden.