Etoricoxib

Anwendung

Tabletten mit Etoricoxib werden Patienten mit Arthrose verschrieben, um die Entzündung der Gelenke zu behandeln und die damit einhergehenden Schmerzen zu lindern. In Deutschland ist Etoricoxib seit einigen Jahren auch zur Therapie von rheumatoider Arthritis, akuten Gichtanfällen, Morbus Bechterew und postoperativen Zahnschmerzen zugelassen.

Wirkmechanismus

Etoricoxib zählt zu den Coxiben, die selektiv das Enzym Cyclooxygenase-2 (COX 2) hemmen, sodass dieses keine Prostaglandine mehr aus Arachidonsäure bilden kann. Prostaglandine stehen in direktem Zusammenhang mit Entzündung, Schmerz und Fieber. Sind weniger Prostaglandine vorhanden, reduziert das die Entzündungsprozesse in den betroffenen Gelenken und lindert wirksam die Schmerzen. Im Gegensatz zu anderen NSAR wird durch Etoricoxib nicht auch noch die Cyclooxygenase-1 (COX 1), sondern nur COX-2 gehemmt.

Pharmakokinetik

Auf nüchternen Magen eingenommen, erreicht Etoricoxib schon etwa eine Stunde später seinen höchsten Wirkspiegel. Die Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 100%. Die Einnahme zu den oder während der Mahlzeiten beeinträchtigt die Resorption nicht, lediglich wird dadurch die maximale Konzentration etwas später erreicht, was jedoch für die Wirkung keine Bedeutung hat. Zu 92% ist Etoricoxib im Körper an Plasmaproteine gebunden. Mit 22 Stunden ist die Halbwertszeit vergleichsweise lang, weshalb eine tägliche Dosis ausreicht. Der Wirkstoff wird schließlich von Enzymen in fünf verschiedene Metaboliten zerlegt und renal ausgeschieden. Steady-State-Konzentrationen werden bei einer Tagesdosis von 120 mg binnen einer Woche erreicht. Alter und Geschlecht beeinflussen die Pharmakokinetik von Etoricoxib nicht.

Dosierung

Tabletten mit Etoricoxib werden einmal täglich eingenommen, unabhängig von den Mahlzeiten. Je nach Indikationen sind Dosen von 30 bis 120 mg indiziert:

• bei Arthrose: einmal täglich 60 mg
• bei rheumatoider Arthritis: einmal täglich 90 mg
• bei einem akuten Gichtanfall: einmal täglich 120 mg für maximal acht Tage.

Im Falle einer Überdosis ist das noch nicht resorbierte Arzneimittel mit den gängigen Maßnahmen aus dem Gastrointestinaltrakt zu entfernen und ggf. eine medizinische Überwachung erforderlich. Per Hämodialyse ist der Wirkstoff nicht entfernbar.

Weitere Hinweise

• Für ältere Patienten muss die Dosis nicht angepasst werden.
• Bei einer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von mehr als 30 ml/min ist keine Dosisanpassung erforderlich. Eine schlechtere Nierenfunktion gilt jedoch als kontraindiziert.
• Etoricoxib sollte immer in der geringstmöglichen Dosis über einen möglichst kurzen Zeitraum verabreicht werden, da das kardiovaskuläre Risiko unter der Behandlung ansteigen kann.
• Die Notwendigkeit der Einnahme und das Ansprechen darauf sollte vor allem bei längerer Einnahme regelmäßig überprüft werden.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Etoricoxib sind Verdauungsbeschwerden, Übelkeit, Müdigkeit, Schwäche, grippeartige Beschwerden, Blutungen, Hypertonie, Vertigo, Kopfschmerzen und Ödeme. Schwere Nebenwirkungen sind selten.

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Häufig:

• Ödeme
• Flüssigkeitsretention
• Schwindel
• Kopfschmerzen
• Hypertonie
• Bauchschmerzen
• Blähungen
• Sodbrennen
• Diarrhoe
• Dyspepsie
• Oberbauchbeschwerden
• Übelkeit
• Asthenie/Müdigkeit
• grippeähnliche Beschwerden.

Gelegentlich:

• Gastroenteritis
• Infektionen der oberen Atemwege
• Harnwegsinfektionen
• Appetitveränderungen
• Gewichtszunahme
• Angstgefühl
• Depressionen
• Konzentrationsstörungen
• Geschmacksstörungen
• Schlaflosigkeit
• Parästhesie/Hypästhesie
• Schläfrigkeit
• verschwommenes Sehen
• Tinnitus
• Herzinsuffizienz
• unspezifische EKG-Veränderungen
• Flush
• Husten
• Atemnot
• Epistaxis
• aufgeblähtes Abdomen
• Säurereflux
• Darmmotilitätsstörungen
• Obstipation
• Mundtrockenheit
• Ulzera
• Reizdarmsyndrom
• Ösophagitis
• Erbrechen
• Ekchymose
• Gesichtsödeme
• Pruritus
• Hautausschlag
• Muskelkrämpfe/-spasmen
• muskuloskeletale Schmerzen/Steifigkeit
• Proteinurie
• Schmerzen im Brustkorb.

Sehr selten:

• Überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, anaphylaktische oder anaphylaktoide Reaktionen)
• Myokardinfarkt
• zerebrovaskulärer Insult
• peptische Ulzera mit Magen-Darm-Perforation und -Blutungen
• Urtikaria
• Niereninsuffizienz einschließlich Nierenversagen (reversibel).

Schwerwiegende Nebenwirkungen wie Nephrotoxizität, Lebertoxizität und schwere Hautreaktionen können für die Behandlung mit Etoricoxib nicht ausgeschlossen werden. Deshalb muss bei der Entscheidung, einen selektiven COX-2-Hemmer wie Etoricoxib zu verabreichen, immer der Nutzen für den Patienten mit seinem individuellen Risiko abgeglichen werden.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen zeigt Etoricoxib mit folgenden Wirkstoffen:

• oralen Antikoagulanzien
• Diuretika
• ACE-Hemmern
• Acetylsalicylsäure
• Ciclosporin
• Tacrolimus
• Lithium
• Methotrexat
• oralen Kontrazeptiva
• Prednison/Prednisolon
• Digoxin
• Ketoconazol
• Rifampicin
• Antazida
• Arzneimitteln, die durch Sulfotransferasen metabolisiert werden
• Arzneimitteln, die durch CYP-Isoenzyme metabolisiert werden.

Kontraindikationen

Tabletten mit Etoricoxib dürfen nicht verabreicht werden bei:

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder Bestandteilen der Tabletten
• aktivem peptischen Ulkus oder aktiver gastrointestinaler Blutung
• Patienten, die nach der Einnahme von NSAR bereits mit Bronchospasmus, akuter Rhinitis, Nasenschleimhautschwellungen, angioneurotischem Ödem, Urtikaria oder allergischen Symptomen reagiert haben
• schwerer Leberfunktionsstörung (bei leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung ist Vorsicht angebracht)
• Niereninsuffizienz mit einer geschätzten Kreatinin-Clearance von < 30 ml/min
• Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren
• entzündlichen Darmerkrankungen
• Herzinsuffizienz
• nicht ausreichend kontrollierter Hypertonie
• koronarer Herzkrankheit oder zerebrovaskuläre Erkrankungen.

Schwangerschaft

Frauen mit akutem Kinderwunsch sollten Etoricoxib nicht einnehmen, da im Tierversuch reproduktionstoxische Wirkungen beobachtet wurden. Sollte eine Frau während der Therapie schwanger werden, muss sie das Medikament absetzen.

Stillzeit

Ob Etoricoxib beim Menschen in die Muttermilch übergeht, ist nicht bekannt. Während der Stillzeit sollte der Wirkstoff daher ebenfalls nicht eingenommen werden.

Verkehrstüchtigkeit

Ob Etoricoxib die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigt, ist nicht bekannt. Wer Nebenwirkungen wie Schwindel oder Schläfrigkeit verspürt, sollte jedoch von der Teilnahme am Straßenverkehr absehen und auch keine Maschinen bedienen.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.