Paliperidon

Paliperidon ist ein Metabolit von Risperidon und gehört zur Wirkstoffgruppe der atypischen Neuroleptika.

Paliperidon

Anwendung

Der Wirkstoff Paliperidon wird in der Therapie von Psychosen mit Wahnvorstellungen oder Halluzinationen sowie bei Zwangsstörungen angewendet.

Wirkmechanismus

Paliperidon ist der aktive Metabolit von Risperidon. Auch Risperidon wird im Körper zur pharmakologisch wirksamen Substanz Paliperidon (9-Hydroxyrisperidon) umgewandelt.

Paliperidon ist ein selektiver Inhibitor monoaminerger Effekte. Es bindet stark an 5-HT2- und dopaminergen D2-Rezeptoren. Darüber hinaus blockiert Paliperidon auch alpha1-adrenerge und in geringem Ausmaß H1-histaminerge sowie alpha2-adrenerge Rezeptoren.

Auf diese Weise trägt Paliperidon dazu bei, dass gestörte Gleichgewicht der Neurotransmitter bei Psychosen und Zwangsstörungen zu normalisieren und die Beschwerden zu lindern. Bei Schizophrenie mildert Paliperidon die Positivsymptome, führt aber im Vergleich zu klassischen Neuroleptika weniger stark zu Katalepsie und motorischen Funktionseinschränkungen.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Paliperidon sind Kopfschmerzen und Schlafstörungen. Daneben kann es zu einer Vielzahl von unerwünschten Effekten kommen. Dazu zählen Magen-Darm-Beschwerden, Infektionen der oberen Atemwege sowie Zahn-, Rücken-, Bauch- und Gelenkschmerzen.

Müdigkeit, Schwindel, Unruhe und motorische Störungen sowie Herzrasen oder Bluthochdruck sind einige der weiteren Nebenwirkungen von Paliperidon.

Nicht kontrollierbare unwillkürliche Bewegungen des Gesichts und der Zunge sowie dauerhafte Erektionen (Priapismus) sind ernsthafte Störwirkungen, die dringend ärztlich untersucht werden müssen.

Malignes neuroleptisches Syndrom

In Verbindung mit Paliperidon, wurde über ein malignes neuroleptisches Syndrom (MNS) berichtet, das durch Hyperthermie, Muskelsteifigkeit, autonome Instabilität, Bewusstseinsstörungen und erhöhte Serum-Kreatinphosphokinase-Werte gekennzeichnet ist. Zusätzliche klinische Anzeichen können Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen einschließen.

Wenn ein Patient Anzeichen oder Symptome entwickelt, die auf ein MNS hindeuten, soll Paliperidon, abgesetzt werden.

Kontraindikation

Paliperidon darf nicht bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen Risperidon angewendet werden.

Anwendungshinweise

Vorsicht ist geboten, wenn Paliperidon Patienten mit bekannten kardiovaskulären Erkrankungen sowie mit QT-Verlängerungen in der Familienanamnese verordnet wird sowie auch bei der gleichzeitigen
Anwendung mit anderen QT-Intervall-verlängernden Arzneimitteln.

Alternativen

Siehe Antipsychotika

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
426.48 g·mol-1
Kindstoff(e):
Autor:
Stand:
08.02.2023
Quelle:

Fachinformation Xeplion

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