Tramadol

Anwendung

Tramadol ist zugelassen zur Behandlung mäßig starker bis starker Schmerzen. Der Wirkstoff sollte nie länger als unbedingt notwendig zur Schmerzbehandlung angewendet werden.

Darreichungsform

Tramadol ist als Filmtablette, Hartkapsel, Retardtablette, Retardkapsel, Lösung zum Einnehmen, Injektionslösung, Brausetablette, Zäpfchen, Tropfen zum Einnahmen und Ampullen auf dem deutschen Markt verfügbar. Der Wirkstoff kann oral, intravenös, intramuskulär oder subkutan appliziert werden.

Wirkmechanismus

Tramadol ist ein zentral wirksames Opioidanalgetikum. Der Wirkstoff bindet an μ-, δ- und κ-Opioidrezeptoren. Des Weiteren inhibiert der Wirkstoff die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin. Tramadol wirkt analgetisch und antitussiv, hat jedoch über einen großen Dosisbereich keine atemdepressive Wirkung und beeinflusst auch nicht die gastrointestinale Motilität.

Pharmakokinetik

Tramadol wird nach oraler Einnahme zu über 90 Prozent resorbiert und hat eine absolute Bioverfügbarkeit von ca. 70 Prozent unabhängig von gleichzeitiger Nahrungsaufnahme. Der Wirkstoff unterliegt einem nur geringen First-Pass-Metabolismus und wird zu etwa 20 Prozent an Serumproteine gebunden. Tramadol überwindet die Blut-Hirn-Schranke sowie die Plazenta und geht außerdem in die Muttermilch über. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt unabhängig von der Applikation etwa 6 Stunden.

Die Metabolisierung von Tramadol verläuft über N- und O-Demethylierung sowie über Konjugation der O-Demethylierungsprodukte mit Glucuronsäure. Das O-Demethyltramadol ist hierbei ein pharmakologisch aktiver Metabolit, der die Wirkstärke der Muttersubstanz um den Faktor 2-4 übersteigt.

Eine Hemmung von CYP3A4 und/oder CYP2D6 kann die Plasmakonzentration von Tramadol und seines aktiven Metaboliten beeinflussen.

Tramadol wird vorwiegend renal eliminiert, deshalb muss bei Störungen der Leber- und Nierenfunktion mit einer geringen Verlängerung der Halbwertszeiten gerechnet werden.

Dosierung

Arzneimittel mit dem Wirkstoff Tramadol unterliegen der Verschreibungspflicht. Die Dosierung von Tramadol richtet sich nach der Stärke der Schmerzen und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten.

Bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren beträgt die übliche Einzeldosis 50 - 100 mg 3- bis 4-mal täglich, alle 4 – 6 Stunden (Ausnahme Retardpräparate!).

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (≥10 Prozent der Patienten) sind Übelkeit und Schwindel.

Häufig (≥ 1/100, <1/10) kann es auch zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

• Kopfschmerzen
• Schläfrigkeit
• Erbrechen
• Obstipation
• Mundtrockenheit
• Schwitzen
• Erschöpfung

Wechselwirkungen

Es bestehen unter der Einnahme von Tramadol folgende Wechselwirkungen:

• Tramadol darf nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern angewendet werden
• gleichzeitige Anwendung zentral dämpfender Substanzen
• gleichzeitige Gabe von Carbamazepin (Enzyminduktor) -> Reduktion der Serumkonzentration von Tramadol
• Kombination von gemischten Agonisten/Antagonisten (z.B. Buprenorphin, Nalbuphin, Pentazocin) -> analgetische Wirkung eines reinen Agonisten kann abgeschwächt werden
• Cumarin-Derivate (z.B. Warfarin) -> erhöhte INR-Werte und Ekchymosen möglich
• Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs), trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika und andere, die Krampfschwelle herabsetzende Arzneimittel (wie Bupropion, Mirtazapin und Tetrahydrocannabinol) -> Krampfanfälle können ausgelöst werden
• Serotoninerge Arzneimittel, MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Mirtazapin   -> Gefahr eines Serotoninsyndroms
• CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Ketoconazol, Erythromycin) -> Metabolismus von Tramadol kann gehemmt werden -> Klinische Bedeutung dieser Interaktion jedoch nicht bekannt
• 5-HT3-Antagonisten (Ondansetron) -> steigerte in klinischen Studien den Tramadolbedarf bei postoperativen Schmerzen
• Sedativa-> Risiko von Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod aufgrund einer additiven ZNS-dämpfenden Wirkung wird erhöht

Kontraindikation

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Tramadol
• Akute Vergiftungen mit Alkohol, Schlafmitteln, Analgetika, Opioiden und Psychopharmaka
• Gleichzeitige oder bis zu 14 Tage zurückliegende Anwendung von MAO-Hemmern
• Epilepsie
• Drogensubstitution

Schwangerschaft/Stillzeit

Besteht innerhalb der Schwangerschaft eine Notwendigkeit zur Anwendung von Tramadol, so ist diese auf die Gabe von Einzeldosen zu beschränken. Eine chronische Anwendung ist zu vermeiden, da Tramadol die Plazenta passiert und nach der Geburt Entzugserscheinungen beim Neugeborenen möglich sind.

Tramadol sollte nicht während der Stillzeit angewendet werden. Nach einer einmaligen Gabe von Tramadol ist es jedoch im Allgemeinen nicht notwendig das Stillen zu unterbrechen. Zunächst soll allerdings eine kurzfristige Behandlung mit Paracetamol und/oder Ibuprofen versucht werden.

Verkehrstüchtigkeit

Da eine Anwendung von Tramadol zu Schläfrigkeit und Schwindel führen kann, ist unter diesen Umständen die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt. In diesem Fall sollten Patienten kein Fahrzeug führen und keine Maschinen bedienen.