Xylometazolin

Der Wirkstoff Xylometazolin wird in Form von Nasensprays oder Nasentropfen zum Abschwellen der Nasenschleimhaut bei Erkältungen, allergischer Rhinitis oder Sinusitis angwendet. Das Imidazol-Derivat ist ein direktes alpha-Sympathomimetikum und bewirkt als Agonist an alpha-Adrenozeptoren eine Kontraktion der glatten Muskulatur.

Xylometazolin

Anwendung

Der Wirkstoff Xylometazolin hat folgende Anwendungsgebiete:

  • Zur Abschwellung der Nasenschleimhaut bei Schnupfen, anfallsweise auftretendem Fließschnupfen (Rhinitis vasomotorica), allergischem Schnupfen (Rhinitis allergica).
  • Zur Erleichterung des Sekretabflusses bei Entzündungen der Nasennebenhöhlen sowie bei Katarrh des Tubenmittelohres in Verbindung mit Schnupfen.

Anwendungsart

Xylometazolin ist in Form von Nasensprays und Nasentropfen in der Stärke 0,05% erhältlich. Aus hygienischen Gründen und zur Vermeidung von Infektionen sollten die Arzneimittel jeweils nur von demselben Patienten angewendet werden.

Dauer der Anwendung

Xylometazolin darf nicht länger als 7 Tage angewendet werden, es sei denn eine ärztliche Anordnung sieht eine längere Anwendung vor. Eine erneute Anwendung sollte erst nach einer Pause von mehreren Tagen erfolgen. Die Anwendung bei chronischem Schnupfen darf wegen der Gefahr des Schwundes der Nasenschleimhaut nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen. Um wenigstens einen Teil der Nasenatmung aufrecht zu halten sollte das Sympathomimetikum erst an einem Nasenloch und nach Abklingen der Beschwerden auf der anderen Seite abgesetzt werden.

Wirkmechanismus

Xylometazolin ist ein Imidazolderivat, das als α-adrenerg wirkendes Sympathomimetikum vasokonstriktorisch wirkt und so zu einem Abschwellen der Schleimhäute führt. Xylometazolin ist ein Agonist an α1- und α2- Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Die Wirkung von Xylometazolin setzt innerhalb weniger Minuten ein und hält mehrere Stunden – im Durchschnitt 6 bis 8 Stunden – lang an. Gelegentlich kann bei intranasaler Applikation die resorbierte Menge ausreichen, um systemische Effekte, z.B. am Zentralnervensystem und am Herz-Kreislauf-System, hervorzurufen. Daten aus pharmakokinetischen Untersuchungen beim Menschen liegen jedoch nicht vor.

Dosierung

Xylometazolin wird je nach Bedarf zwei- bis dreimal täglich mit einem Sprühstoß oder einem Tropfen in jede Nasenöffnung angewendet. Für Kinder unter 6 Jahren ist 0,05%iges Xylometazolin indiziert. Für Erwachsene 0,1%iges Xylometazolin.

Nebenwirkungen

Häufig (≥ 1/100, <1/10) kann es bei der Anwendung von Xylometazolin zu Brennen und Trockenheit der Nasenschleimhaut sowie Niesen kommen. Insbesondere bei längerer Anwendung und Überdosierung von abschwellenden Rhinologika kann deren Wirkung nachlassen. Als Folge können auftreten:

  • eine reaktive Hyperämie der Nasenschleimhaut (Rhinitis medicamentosa)
  • eine Atrophie der Schleimhaut

Wechselwirkungen

Die kombinierte Anwendung von Xylometazolin und

  • trizyklischen Antidepressiva
  • Monoaminoxidase-Hemmern vom Tranylcypromin-Typ
  • blutdrucksteigernden Arzneimitteln

kann zu einer Blutdruckerhöhung führen. Die kombinierte Anwendung sollte daher möglichst vermieden werden.

Kontraindikationen

Xylometazolin darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandtteile des jeweiligen Arzneimittels
  • trockener Entzündung der Nasenschleimhaut (Rhinitis sicca)
  • Zustand nach transsphenoidaler Hypophysektomie oder anderen operativen Eingriffen, die die Dura Mater freilegen

Xylometazolin darf nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden bei:

Schwangerschaft/Stillzeit

Daten über eine begrenzte Anzahl vom im ersten Trimenon exponierten Schwangeren lassen nicht auf Nebenwirkungen von Xylometazolin auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fötus/Neugeborenen schließen. Bisher sind keine anderen einschlägigen epidemiologischen Daten verfügbar. Tierexperimentelle Studien haben oberhalb des therapeutischen Dosisbereiches Reproduktionstoxizität gezeigt. Die Anwendung sollte daher in der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen, da eine Überdosierung die Blutversorgung des ungeborenen Kindes beeinträchtigen kann.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Xylometazolin in die Muttermilch übergeht, weshalb der Wirkstoff in der Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen/Risiko-Abwägung angewendet werden sollte. Da eine Überdosierung die Milchproduktion vermindern kann, darf während der Stillzeit die empfohlene Dosierung nicht überschritten werden.

Verkehrstüchtigkeit

Bei bestimmungsmäßigem Gebrauch sind keine Beeinträchtigungen zu erwarten.

Anwendungshinweise

  • Bei Säuglingen ist die Anwendung topischer α-Sympatho­mimetika selbst in niedrigen Dosierungen umstritten, da systemische Nebenwirkungen nicht sicher ausgeschlossen werden können.
  • Mittlerweile gibt es zahlreiche abschwellende Nasesprays und -tropfen ohne Konservierungsstoffe. Das ist von Vorteil, da diese Substanzen die Schleimhäute austrocknen und die Bewegung der Flimmerhärchen in der Nase hemmen können. Benzalkoniumchlorid steht bereits seit Jahren in der Kritik und hat ein deutliches allergenes und auch zytotoxisches Potenzial.

Alternativen

Ein weiteres Sympatho­mimetikum ist Oxymetazolin. Für eine orale Anwendung kommen gegen Schnupfenbeschwerden die Sympathomimetika Pseudoephedrin und Phenylephrin zum Einsatz.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
244.38 g·mol-1
Quelle:
  1. Fachinformation Nasivin
  2. Medizinische Chemie, Steinhilber, Schubert-Zsilavecz, Roth, 2. Auflage
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