Betamethason

Anwendung

Anwendungsgebiete

Systemisch:

• Akutbehandlung nach Bienen- bzw. Wespenstichen bei Insektengiftallergie.
• Orale Anfangsbehandlung von Autoimmunerkrankungen wie systemischer Lupus erythematodes
• Aktive Phasen von Systemvaskulitiden wie Panarteriitis nodosa (bei gleichzeitig bestehender positiver Hepatitis-B-Serologie sollte die Behandlungsdauer auf zwei Wochen begrenzt werden).
• Aktive rheumatoide Arthritis mit schwerer progredienter Verlaufsform, z.B. schnell destruierend verlaufende Formen und/oder mit extraartikulären Manifestationen.
• Juvenile idiopathische Arthritis mit schwerer systemischer Verlaufsform (Still-Syndrom) oder mit lokal nicht beeinflussbarer Iridozyklitis.
• Rheumatisches Fieber mit Karditis.

Lokal:

• Chronische oder nicht akut verlaufende trockene Dermatosen, die auf eine äußerliche Therapie mit stark wirksamen Kortikosteroiden ansprechen, z.B.: Schuppenflechte (Psoriasis vulgaris), chronische Ekzeme bzw. allergische Hautentzündungen (u.a. Berufsekzeme), Knötchenflechte (Lichen ruber planus), Fischschuppenkrankheit (Ichthyosis).

Anwendungsform

Betamethason ist als Creme, Salbe, Gel, Schaum, Lotion, Lösung zur Anwendung auf der Haut, in Form von Tabletten, einer Injektionssuspension, Lösung zum Einnehmen und als Ampullen auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Betamethason ist ein fluoriertes Glukokortikoid, das eine etwa 25fach stärkere antientzündliche Wirkung als das natürliche Nebennierenrindenhormon Cortisol besitzt. Die mineralokortikoide Wirkungskomponente, die hauptsächlich für Nebenwirkungen verantwortlich ist, fehlt dagegen fast vollkommen.

Betamethason aktiviert die Transkription von kortikoidsensitiven Genen, wodurch entzündungshemmende, immunsuppressive und antiproliferative Effekte ausgelöst werden

Pharmakokinetik

• Betamethason wird nach oraler Anwendung schnell und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Halbwertszeit der Resorption beträgt 0,5 Stunden.
• Maximale Plasmakonzentrationen werden 1 bis 2 Stunden nach oraler Einnahme gemessen.
• Das Maximum der biologischen Wirkung wird demgegenüber verzögert erreicht (in der Regel nicht vor 6 bis 12 Stunden).
• Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 7 Stunden.
• Mit einer Halbwertszeit der biologischen Wirkung von 36 bis 54 Stunden gehört Betamethason zu den lang wirkenden Steroiden.
• Es wurde kein spezieller Zusammenhang zwischen Dauer der Wirkung und Plasmakonzentration.
• Betamethason wird als Glucuronsäurekonjugat vorwiegend biliär eliminiert.
• Die Ausscheidung über den Urin beträgt nur ca. 5 %. Die renale Clearance wird mit 2,9 ± 0,9 ml/min angegeben.

Dosierung

Topische Anwendung

Bei topischer Anwendung wird Betamethason in der Regel anfangs ein- bis zweimal täglich dünn auf die erkrankten Hautstellen, später einmal täglich aufgetragen und einmassiert. Bei klinischer Besserung ist häufig die Anwendung eines schwächeren Glucocorticoids zu empfehlen. Sobald die Erkrankung unter Kontrolle ist, sollte die Behandlung mit topischen Corticosteroiden schrittweise abgesetzt und mit einer Hautpflege als Basistherapie fortgesetzt werden.

Dauer der Behandlung

Eine längerfristige (länger als 3 Wochen) oder großflächige (mehr als 20% der Körperoberfläche) Anwendung von Betamethason sollte vermieden werden. Ein plötzliches Absetzen ist zu vermeiden, da dies zu einem Wiederaufflammen der vor der Behandlung vorliegenden Dermatosen führen kann (Rebound-Phänomen).

Orale Anwendung

Bei oraler Anwendung ist die Höhe der Dosierung abhängig von der Art und Schwere der Erkrankung und vom individuellen Ansprechen des Patienten. Im Allgemeinen werden relativ hohe Initialdosen angewendet, die bei akuten schweren Verlaufsformen deutlich höher sein müssen als bei chronischen Erkrankungen.

Bei Bienen- bzw. Wespenstich-Allergie nehmen Erwachsene beispielsweise 30 ml einer 0,5%igen Betamethason-Lösung (entsprechend 15 mg Betamethason) auf einmal ein. Zusätzlich muss ein Antihistaminikum eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Je nach Anwendungsart kann es zu verschiedenen Nebenwirkungen kommen. Diese sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Wechselwirkungen

Bei oraler Einnahme bestehen folgende Wechselwirkungen:

• Östrogene (z.B. Ovulationshemmer): Kortikoidwirkung kann verstärkt werden
• Antazida: Bei gleichzeitiger Gabe von Aluminium- oder Magnesiumhydroxid kann es bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen zu einer Reduktion der Betamethason-Bioverfügbarkeit kommen
• Arzneimittel, die CYP3A4 induzieren, wie Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Barbiturate und Primidon: Kortikoidwirkung kann vermindert werden
• Arzneimittel, die CYP3A4 inhibieren, wie Ketoconazol und Itraconazol: Kortikoidwirkung kann verstärkt werden
• Ephedrin: Metabolismus von Glukokortikoiden kann beschleunigt und hierdurch deren Wirksamkeit vermindert werden
• ACE-Hemmer: Erhöhtes Risiko des Auftretens von Blutbildveränderungen
• Herzglykoside: Glykosidwirkung kann durch Kaliummangel verstärkt werden
• Saluretika/Laxantien: Kaliumausscheidung kann verstärkt werden
• Antidiabetika: Blutzuckersenkende Wirkung kann vermindert werden
• Cumarin-Derivate: Antikoagulanzienwirkung kann abgeschwächt werden
• Nicht steroidale Antiphlogistika/Antirheumatika, Salicylate und Indometacin, Alkohol: Gefahr von Magen-Darm-Blutungen wird erhöht (der Salicylatblutspiegel kann erniedrigt sein)
• Nicht depolarisierende Muskelrelaxanzien: Muskelrelaxation kann länger anhalten
• Atropin und andere Anticholinergika: zusätzliche Augen-Innendrucksteigerungen sind möglich
• Praziquantel: Abfall der Praziquantel-Konzentration im Blut möglich
• Chloroquin, Hydroxychloroquin, Mefloquin: erhöhtes Risiko für Myopathien und Kardiomyopathien
• Somatotropin: Wirkung von Somatotropin kann vermindert werden
• Protirelin: TSH-Anstieg bei Gabe von Protirelin kann reduziert sein
• Ciclosporin: Blutspiegel von Ciclosporin werden erhöht: erhöhte Gefahr zerebraler Krampfanfälle
• Amphotericin B: Kaliumausscheidung wird verstärkt: Fälle von Herzvergrößerung und Herzinsuffizienz nach gleichzeitiger Gabe von Amphotericin B und Hydrokortison wurden berichtet.
• Makrolidantibiotika: Abnahme der Kortikosteroid-Clearance möglich
• Antituberkulotika: Serumkonzentrationen von Isoniazid können verringert werden
• Einfluss auf Untersuchungsmethoden: Hautreaktionen auf Allergietests können unterdrückt werden

Kontraindikation

Je nach Applikationsart unterscheiden sich die Kontraindikationen. Diese können der jeweiligen Fachinformation entnommen werden.

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft, besonders in den ersten drei Monaten, soll die orale Anwendung nur nach sorgfältiger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen. Bei einer Langzeitbehandlung mit Glukokortikoiden während der Schwangerschaft sind Wachstumsstörungen des Fetus nicht auszuschließen.

Stillzeit

Glukokortikoide gehen in die Muttermilch über. Die Indikation in der Stillzeit sollte deshalb streng gestellt werden.

Anwendungshinweise

• Eine Nebennierenrinden-Insuffizienz, die durch eine Glukokortikoidtherapie bedingt ist, kann abhängig von der Dosis und Therapiedauer noch mehrere Monate und in Einzelfällen länger als ein Jahr nach Absetzen der Therapie anhalten.
• Vollständige Warnhinweise können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.